Tacrolimus (जब एथलीट L04AD02)

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जब एथलीट:
L04AD02

औषधीय कार्रवाई

Tacrolimus साइटोसोलिक प्रोटीन को बांधता (एफकेबीपी12), दवा के intracellular संचय के लिए जिम्मेदार. जटिल 'विशिष्ट FKVR12-Tacrolimus और प्रतिस्पर्धी calcineurin रोकता के साथ सूचना का आदान प्रदान इसकी, जो टी-सेल संकेत पारगमन मार्ग की एक कैल्शियम पर निर्भर निषेध की ओर जाता है और लिम्फोकाइन जीनों के एक असतत समूह के प्रतिलेखन को रोकने के. साइटोटोक्सिक लिम्फोसाइटों के गठन को दबा, कि, मुख्य रूप से, भ्रष्टाचार अस्वीकृति के लिए जिम्मेदार हैं, टी सेल सक्रियण कम कर देता है, निर्भर टी सहायक सेल प्रसार, lymphokines के रूप में अच्छी तरह के रूप में गठन (इस तरह के इंटरल्यूकिन -2 के रूप में, और 3 और गामा इंटरफेरॉन), आईएल -2 रिसेप्टर की अभिव्यक्ति.

फार्माकोकाइनेटिक्स

यह ऊपरी सैनिक से मुख्य रूप से अवशोषित. मध्यम-वसा की घूस की दर और अवशोषण की हद तक कम कर देता है, नीलामी से कम कर देता है 27% और Cmax का 50%, TSmax में बढ़ जाती है 173%. पित्त अवशोषण को प्रभावित नहीं करता. TCmax - 1-3. कुछ रोगियों में, दवा एक लंबी अवधि में लगातार अवशोषित कर लेता है, एक अपेक्षाकृत सपाट अवशोषण प्रोफ़ाइल तक पहुँचने. TCSS - 3 मौखिक प्रशासन के बाद दिन 0,3 लीवर प्रत्यारोपण के रोगियों के लिए मिलीग्राम / किग्रा / दिन. रक्त में नीलामी और Cmin के बीच एक मजबूत संबंध है जब सीएसएस. मैं / हे प्रशासन के बाद वितरण biphasic है. एरिथ्रोसाइट्स के लिए एक बड़ी हद तक बाध्य करने के लिए. पूरे रक्त प्लाज्मा एकाग्रता के वितरण के अनुपात - 20:1. संपर्क प्रोटीन - 98,8% (मुख्य रूप से सीरम albumin और अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन). व्यापक रूप से शरीर में वितरित. प्लाज्मा में वितरण की मात्रा - 1300 एल, पूरे रक्त में - 47,6 एल. कुल निकासी (पूरे रक्त में सांद्रता में) - औसत 2,25 एल /; गुर्दे और जिगर प्रत्यारोपण के साथ वयस्क रोगियों - 4,1 एल / एच 6,7 क्रमश: एल / घंटा,. कुल निकासी में लीवर प्रत्यारोपण के साथ बच्चे 2 गुना ज्यादा, वयस्क जिगर प्रत्यारोपण के रोगियों में से. गठन के साथ CYP3A4 की भागीदारी के साथ यकृत में पर्याप्त रूप से चयापचय किया जाता है 8 चयापचयों, जिनमें से एक में महत्वपूर्ण प्रतिरक्षादमनकारी गतिविधि है. संपूर्ण रक्त से T1/2 - लगभग। 43 नहीं; यकृत प्रत्यारोपण वाले वयस्क रोगियों और बच्चों में - 11,7 और वह 12,4 एच, क्रमशः, किडनी प्रत्यारोपण वाले वयस्क रोगियों में - 15,6 नहीं. IV और मौखिक प्रशासन के बाद, यह मुख्य रूप से मल में उत्सर्जित होता है, 2% मूत्र में उत्सर्जित. कम 1% अपरिवर्तित उत्सर्जित.

गवाही

लिवर एलोग्राफ़्ट अस्वीकृति की रोकथाम और उपचार, गुर्दे और दिल, incl. मानक प्रतिरक्षादमनकारी चिकित्सा पद्धतियों के प्रति प्रतिरोधी.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (incl. मैक्रोलाइड्स और पॉलीऑक्सीएथिलेटेड हाइड्रोजनीकृत अरंडी के तेल के लिए (एचसीओ-60)).

खुराक आहार

अंदर और अंतःशिरा. खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, रक्त में दवा की एकाग्रता की निगरानी के परिणामों के आधार पर.

अंदर: दैनिक खुराक को विभाजित किया गया है 2 प्रवेश (सुबह और शाम में). कैप्सूल तुरंत ब्लिस्टर पैकेज से हटाने के बाद लिया जाना चाहिए, उपवास या 1 घंटे पहले या 2-3 घंटे के घूस के बाद, पूरा निगलना, कुछ तरल के साथ (अधिमानतः पानी) या यदि आवश्यक हो तो कैप्सूल की सामग्री पानी में भंग किया जा सकता है और एक nasogastric ट्यूब के माध्यम से प्रशासित.

यह विमान में प्रवेश करने की सिफारिश नहीं है! केवल स्पष्ट और बेरंग समाधान का उपयोग. बी / ड्रिप (5 मिलीग्राम / एमएल पतला 5% या डेक्सट्रोज 0,9% NaCl समाधान). जलसेक समाधान की सांद्रता 0.004–0.1 मिलीग्राम/एमएल के बीच भिन्न होनी चाहिए. जलसेक की कुल मात्रा प्रति 24 एच - 20-500 मिली.

भुना हुआ प्रत्यारोपण

वयस्कों में प्राथमिक प्रतिरक्षादमन: मौखिक रूप से - 0.1-0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन. इसके बाद दवा का प्रयोग शुरू करना चाहिए 12 ऑपरेशन के बाद घंटे. यदि रोगी की स्थिति दवा को मौखिक रूप से लेने की अनुमति नहीं देती है, IV जलसेक - 0.01–0.05 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 24 नहीं. बच्चों में प्राथमिक प्रतिरक्षादमन: मौखिक रूप से - 0,3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. यदि रोगी की स्थिति दवा को मौखिक रूप से लेने की अनुमति नहीं देती है, अंतःशिरा आसव - 0,05 के लिए मिलीग्राम / किग्रा / दिन 24 नहीं.

वयस्कों और बच्चों में रखरखाव चिकित्सा: खुराक आमतौर पर कम कर दी जाती है; कुछ मामलों में, टैक्रोलिमस का उपयोग बुनियादी मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है (सहवर्ती प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं की वापसी). प्रत्यारोपण के बाद रोगी की स्थिति में सुधार से टैक्रोलिमस के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन हो सकता है, जिसके लिए दवा की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है. बच्चों को आमतौर पर वयस्क खुराक की तुलना में 1.5 से 2 गुना अधिक खुराक की आवश्यकता होती है.

वयस्कों और बच्चों में अस्वीकृति का उपचार: जीसीएस और मोनो/पॉलीक्लोनल एंटीबॉडी के छोटे कोर्स के साथ संयोजन में टैक्रोलिमस की उच्च खुराक का उपयोग करना आवश्यक है. यदि विषाक्तता के लक्षण दिखाई देते हैं, टैक्रोलिमस की खुराक कम करने की आवश्यकता हो सकती है.

गुर्दा प्रत्यारोपण

वयस्कों में प्राथमिक प्रतिरक्षादमन: रोगियों, जिन्हें बुनियादी चिकित्सा नहीं मिलती (इसका उद्देश्य एंटीबॉडी उत्पादन को प्रोत्साहित करना है) मौखिक रूप से - 0,3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. ड्रग थेरेपी लगभग इसके बाद शुरू की जानी चाहिए 24 ऑपरेशन के बाद घंटे.

मरीजों को, बुनियादी मौखिक चिकित्सा प्राप्त करना - 0,2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. यदि रोगी की स्थिति दवा को मौखिक रूप से लेने की अनुमति नहीं देती है, IV ड्रिप - 0.05–0.1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 24 नहीं.

बच्चों में प्राथमिक प्रतिरक्षादमन: सर्जरी से पहले - मौखिक रूप से 0,15 मिलीग्राम / किग्रा. सर्जरी के बाद - IV ड्रिप 0.075–0.1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 24 एच मौखिक प्रशासन में संक्रमण के साथ 0,3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन.

वयस्कों और बच्चों में रखरखाव चिकित्सा: खुराक आमतौर पर कम कर दी जाती है; कुछ मामलों में, टैक्रोलिमस का उपयोग बुनियादी मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है (सहवर्ती प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं की वापसी). प्रत्यारोपण के बाद रोगी की स्थिति में सुधार से टैक्रोलिमस के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन हो सकता है, जिसके लिए दवा की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है. खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, अस्वीकृति प्रक्रिया और दवा सहनशीलता के नैदानिक मूल्यांकन के परिणामों के अनुसार. यदि अस्वीकृति के नैदानिक लक्षण स्पष्ट हैं, प्रतिरक्षादमनकारी चिकित्सा पद्धति को बदलने पर विचार करना आवश्यक है.

हृदय प्रत्यारोपण अस्वीकृति प्रतिक्रिया

अस्वीकृति के लिए प्रारंभिक उपचार: मौखिक रूप से - 0,3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. यदि रोगी की नैदानिक स्थिति उसे मौखिक रूप से दवा लेने की अनुमति नहीं देती है, अंतःशिरा आसव - 0,05 के लिए मिलीग्राम / किग्रा / दिन 24 नहीं.

गंभीर यकृत हानि वाले मरीजों को खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है; क्रोनिक रीनल फेल्योर में किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन, टैक्रोलिमस के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव के कारण, गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है (incl. सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता, सीसी और मूत्राधिक्य).

साइक्लोस्पोरिन थेरेपी से स्थानांतरण: रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता और रोगी की नैदानिक स्थिति का निर्धारण करने के बाद उपचार शुरू किया जाना चाहिए. साइक्लोस्पोरिन की बढ़ी हुई सांद्रता की उपस्थिति में दवा का उपयोग स्थगित कर दिया जाना चाहिए. व्यवहार में, साइक्लोस्पोरिन को रोकने के 12-24 घंटे बाद उपचार शुरू होता है।. थेरेपी प्रारंभिक मौखिक खुराक के साथ शुरू की जाती है, एक विशिष्ट एलोग्राफ़्ट में प्राथमिक इम्यूनोसप्रेशन के लिए अनुशंसित (वयस्कों और बच्चों में).

दुष्प्रभाव

अक्सर (अधिक 1/10); अक्सर (अधिक 1/100 कम 1/10); प्रायः नहीं (अधिक 1/1000 कम 1/100); शायद ही कभी (अधिक 1/10000 कम 1/1000); शायद ही कभी (कम 1/10000, incl. अलग मामलों).

सीसीसी से: बहुत बार - रक्तचाप में वृद्धि, अक्सर - रक्तचाप में कमी, क्षिप्रहृदयता, अतालता, चालन संबंधी विकार, thromboembolism, išemiâ, गण्डमाला, संवहनी रोग; अक्सर नहीं - ईसीजी पर परिवर्तन, रोधगलितांश, चौधरी, झटका, myocardial अतिवृद्धि, हृदय गति रुकना.

पाचन तंत्र से: बहुत बार - दस्त, मतली, उल्टी; अक्सर - जठरांत्र संबंधी शिथिलता (incl. अपच), यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि, पेट में दर्द, कब्ज, वजन में परिवर्तन, भूख विकारों, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की सूजन और अल्सर, पीलिया, पित्त पथ और पित्ताशय की शिथिलता; कभी-कभार - जलोदर, इलेयुस, gepatotoksichnostь, अग्नाशयशोथ; शायद ही कभी - जिगर की विफलता.

Hematopoiesis की ओर से: अक्सर - एनीमिया, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, gemorragija, leukocytosis, रक्त जमावट विकारों; अक्सर नहीं - हेमटोपोइजिस का निषेध, incl. pancytopenia, tromboticheskaja mikroangiopatia.

मूत्र क्रिया से: बहुत बार - गुर्दे की शिथिलता (incl. giperkreatininemiя); अक्सर - गुर्दे के ऊतकों को नुकसान, वृक्कीय विफलता; अक्सर नहीं - प्रोटीनूरिया.

चयापचय: очень часто — гипергликемия, hyperkalemia, giperglikemiâ; часто — гипомагниемия, हाइपरलिपिडीमिया, gipofosfatemiя, kaliopenia, hyperuricemia, hypocalcemia, एसिडोसिस, giponatriemiya, gipovolemiя, degidratatsiya; не часто — гипопротеинурия, giperfosfatemiя, повышение амилазы, gipoglikemiâ.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: часто — судороги; не часто — миастения, गठिया.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: очень часто — тремор, सिरदर्द, अनिद्रा; часто — дизестезия (incl. paraesthesia), दृष्टि हानि, भ्रम की स्थिति, मंदी, चक्कर आना, उत्तेजना, न्युरोपटी, आक्षेप, गतिभंग, मनोविकृति, चिंता, घबराहट, सो अशांति, चेतना की अशांति, भावात्मक दायित्व, मतिभ्रम, बहरापन, aphronia, मस्तिष्क विकृति; अक्सर नहीं - बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव, नेत्र रोगों, भूलने की बीमारी, मोतियाबिंद, भाषण विकारों, पक्षाघात, अचेतन अवस्था, बहरापन; बहुत कम ही - अंधापन.

श्वसन प्रणाली: अक्सर - साँस लेने में समस्या (incl. सांस लेने में तकलीफ), फुफ्फुस बहाव; अक्सर नहीं - फुफ्फुसीय एटेलेक्टैसिस, bronchospasm.

त्वचा के लिए: अक्सर - खुजली, खालित्य, लाल चकत्ते, पसीना, मुँहासे, photosensitivity; अक्सर नहीं - अतिरोमता; शायद ही कभी - लिएल सिंड्रोम; बहुत कम ही - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम.

अन्य: बहुत बार - स्थानीय दर्द (incl. जोड़ों का दर्द); अक्सर बुखार, पेरिफेरल इडिमा, शक्तिहीनता, पेशाब का उल्लंघन; अक्सर नहीं - महिलाओं में जननांगों की सूजन और योनिशोथ.

अर्बुद: सौम्य और घातक ट्यूमर का विकास, incl. एप्सटीन-बार वायरस से सम्बंधित, लिम्फोप्रोलिफेरेटिव रोग और त्वचा कैंसर.

एलर्जी और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं

वायरल का विकास, बैक्टीरियल, फंगल और प्रोटोजोअल रोग; पहले से निदान किए गए संक्रामक रोगों का बिगड़ना.

दुर्लभ मामलों में, वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी या हृदय के इंटरवेंट्रिकुलर सेप्टम की हाइपरट्रॉफी का विकास देखा गया है, दर्ज कराई, कार्डियोमायोपैथी कैसे, मुख्य रूप से, बच्चे. जोखिम कारकों में पहले से मौजूद हृदय रोग शामिल हैं, जीसीएस का उपयोग, धमनी का उच्च रक्तचाप, बिगड़ा हुआ गुर्दे या यकृत समारोह, संक्रमण, gipergidratatsiya, सूजन.

आकस्मिक अंतःशिरा या पेरिवास्कुलर इंजेक्शन के मामले में, इंजेक्शन स्थल पर जलन हो सकती है।.

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दुष्प्रभाव की घटना कम होती है, अंतःशिरा प्रशासन की तुलना में.

ओवरडोज. लक्षण: स्पंदन, सिरदर्द, मतली, उल्टी, संक्रमण, हीव्स, सुस्ती, रक्त में यूरिया नाइट्रोजन सांद्रता में वृद्धि और हाइपरक्रिएटिनिनमिया, वृद्धि की एएलटी.

इलाज: रोगसूचक; मौखिक प्रशासन के बाद - गैस्ट्रिक पानी से धोना और/या अधिशोषक का सेवन (सक्रिय कार्बन). कोई विशिष्ट मारक. उच्च आणविक भार के कारण, पानी में खराब घुलनशीलता और लाल रक्त कोशिकाओं और रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के लिए उच्च बंधन, अपेक्षित, कि डायलिसिस कारगर नहीं है. कुछ रोगियों में (रक्त प्लाज्मा में दवा की बहुत अधिक सांद्रता के साथ) हेमोफिल्ट्रेशन और डायफिल्ट्रेशन प्रभावी थे, विषाक्त दवा सांद्रता को कम करना. ओवरडोज़ के उपचार में नैदानिक अनुभव सीमित है.

चेताते

संपूर्ण रक्त में दवा की आवश्यक सांद्रता प्राप्त करने के लिए सिफ़ारिशें: प्रारंभिक पश्चात की अवधि में, पूरे रक्त में टैक्रोलिमस के सीमिन की निगरानी की जानी चाहिए. मौखिक प्रशासन के लिए, रक्त के नमूने प्राप्त किए जाने चाहिए 12 टैक्रोलिमस लेने के कुछ घंटे बाद, अगली खुराक से ठीक पहले. सीमिन निगरानी की आवृत्ति नैदानिक आवश्यकता पर निर्भर करती है. क्योंकि टैक्रोलिमस में कम क्लीयरेंस होता है, खुराक के नियम के समायोजन में कई दिन पहले लग सकते हैं, जब रक्त में दवा की सांद्रता में परिवर्तन स्पष्ट हो जाता है. सीमिन पर नियंत्रण होना चाहिए 2 प्रत्यारोपण के बाद की प्रारंभिक अवधि के दौरान सप्ताह में एक बार और फिर रखरखाव चिकित्सा के दौरान समय-समय पर. खुराक बदलने के बाद सीमिन की निगरानी करना भी जरूरी है, प्रतिरक्षादमनकारी आहार या दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग के बाद, जो टैक्रोलिमस संपूर्ण रक्त सांद्रता को प्रभावित कर सकता है. नैदानिक अध्ययनों के विश्लेषण के परिणाम बताते हैं, सीमिन लोअर से सफल इलाज संभव है 20 एनजी / एमएल.

नैदानिक अभ्यास में, प्रत्यारोपण के बाद की प्रारंभिक अवधि के दौरान, लीवर प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं में पूरे रक्त में सीमिन 5-20 एनजी/एमएल और किडनी प्रत्यारोपण रोगियों में 10-20 एनजी/एमएल था।. अत, रखरखाव चिकित्सा के दौरान, लीवर और किडनी प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं के रक्त में दवा की सांद्रता 5-15 एनजी/एमएल होनी चाहिए.

एपस्टीन-बार वायरस से जुड़ा विकास (ईबीवी) लिम्फोप्रोलिफेरेटिव रोग, जो इस दवा को शुरू करने से पहले अत्यधिक इम्यूनोसप्रेशन के कारण हो सकता है. टैक्रोलिमस थेरेपी में स्थानांतरित करते समय, सहवर्ती एंटीलिम्फोसाइट थेरेपी को contraindicated है।. तक ईबीवी-नेगेटिव बच्चों में 2 वर्षों में, लिम्फोप्रोलिफेरेटिव रोग विकसित होने का खतरा बढ़ गया था (उपचार शुरू करने से पहले ईबीवी का सीरोलॉजिकल निर्धारण आवश्यक है).

नाल में प्रवेश करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है. गर्भवती महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है, इसलिए गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित नहीं की जानी चाहिए, सिवाय, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब. उपचार के दौरान स्तनपान बंद करने की सलाह दी जाती है.

प्रत्यारोपण के बाद की प्रारंभिक अवधि में, रक्तचाप को नियंत्रित करना आवश्यक है, ईसीजी, न्यूरोलॉजिकल और नेत्र संबंधी स्थिति, उपवास रक्त ग्लूकोज एकाग्रता, रक्त प्लाज्मा में प्रोटीन, इलेक्ट्रोलाइट्स (विशेषकर K+), जिगर और गुर्दे समारोह, पूर्ण रक्त गणना, रक्त के थक्के जमने के संकेतक.

घातक त्वचा रोगों के विकास के संभावित जोखिम के कारण, उपचार के दौरान सूर्य के प्रकाश और यूवी विकिरण के संपर्क को सीमित किया जाना चाहिए।, कपड़ों से त्वचा की सुरक्षा करना और उच्च सुरक्षा कारक वाली क्रीम का उपयोग करना.

अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए सांद्रण में पॉलीऑक्सीएथिलीन हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल होता है, कौन, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है. पुनर्गठित सांद्रण को कम दर पर या पूर्व-प्रशासित एंटीहिस्टामाइन देकर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया के जोखिम को कम किया जा सकता है।.

जीवाणु संदूषण से बचने के लिए खुली शीशी में अप्रयुक्त IV कॉन्संट्रेट या अप्रयुक्त पुनर्गठित घोल को तुरंत हटा देना चाहिए।.

टैक्रोलिमस पीवीसी के साथ असंगत है (पीवीसी प्लास्टिक द्वारा अवशोषित) - ट्यूब, सीरिंज, नासोगैस्ट्रिक ट्यूब, आदि।. उपकरणों, जलसेक सांद्रण या कैप्सूल सामग्री की तैयारी और प्रशासन के लिए उपयोग किया जाता है, जांच में पॉलीविनाइल क्लोराइड नहीं होना चाहिए.

उपचार के दौरान, संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सिफारिश की जाती है।, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है (incl. ड्राइव).

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

पदार्थों का सहवर्ती उपयोग, CYP3A4 को रोकना या प्रेरित करना, टैक्रोलिमस के चयापचय को प्रभावित कर सकता है, और तदनुसार रक्त प्लाज्मा में टैक्रोलिमस की सांद्रता को कम या बढ़ाएँ.

दवा चयापचय को प्रभावित कर सकता है, CYP3A4 метаболизирующихся (incl. kortizon, टेस्टोस्टेरोन).

टैक्रोलिमस के प्रोटीन बंधन की उच्च डिग्री के कारण, अन्य दवाओं के साथ बातचीत संभव है।. रक्त प्रोटीन के प्रति उच्च आकर्षण वाली औषधियाँ (incl. एनएसएआईडी, मौखिक थक्कारोधी और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट).

न्यूरो का सहवर्ती उपयोग- और नेफ्रोटॉक्सिक दवाएं (incl. aminoglikozidy, जाइरेज़ इनहिबिटर, vancomycin, सह trimoxazole, एनएसएआईडी, ganciclovir, acyclovir) न्यूरो विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है- और nephrotoxicity.

K+ दवाओं और पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक के साथ एक साथ उपयोग करने पर हाइपरकेलेमिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है (incl. amilorid, triamterene, स्पैरोनोलाक्टोंन).

टैक्रोलिमस थेरेपी के दौरान जीवित क्षीण टीकों के प्रशासन से बचना चाहिए। (टीके की प्रभावशीलता कम हो सकती है).

टैक्रोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है (उनकी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है): ketoconazole, फ्लुकोनाज़ोल, itraconazole, clotrimazole, voriconazole, nifedipine, nikardipin, इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन, dzhozamitsin, एचआईवी protease inhibitors, Danazol, एथीनील एस्ट्रॉडिऑल, omeprazole, BMKK (incl. diltiazem), nefazodon, अंगूर का रस.

टैक्रोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता को कम करें (उनकी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है): रिफाम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, phenobarbital, सेंट जॉन का पौधा.

टैक्रोलिमस फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है.

मिथाइलप्रेडनिसोलोन टैक्रोलिमस सांद्रता को बढ़ा या घटा सकता है.

एम्फोटेरिसिन बी, इबुप्रोफेन से टैक्रोलिमस नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है.

साइक्लोस्पोरिन का T1/2 बढ़ाता है, इससे विषैला प्रभाव बढ़ सकता है. रोगियों में साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, पहले साइक्लोस्पोरिन से उपचार किया गया. रोगियों को साइक्लोस्पोरिन से टैक्रोलिमस थेरेपी पर स्विच करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। (साइक्लोस्पोरिन सांद्रता की निगरानी करने की आवश्यकता है).

टैक्रोलिमस के चयापचय को रोकता है: bromocriptine, kortizon, dapsone, ergotamin, जेस्टोडीन, lidokain, मेफेनिटोइन, mikonazol, midazolam, नीलवाडिपिन, poretidrone, quinidine, टेमोक्सीफेन, oleandomiцin, verapamil.

टैक्रोलिमस के चयापचय को प्रेरित करें: कार्बमेज़पाइन, metamizole, Isoniazid.

मौखिक गर्भ निरोधकों के चयापचय को प्रभावित कर सकता है (गर्भनिरोधक के वैकल्पिक तरीकों का उपयोग करना आवश्यक है).

अन्य के साथ जलसेक के लिए पुनर्गठित सांद्रण के सहवर्ती उपयोग से बचें. पीएम, घोल का pH बदलना (incl. एसाइक्लोविर और गैन्सीक्लोविर), टी. टैक्रोलिमस क्षारीय वातावरण में स्थिर नहीं है.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

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