SUL'PERAZON

सक्रिय सामग्री: Cefoperazone, Sulbactam
जब एथलीट: J01DD62
CCF: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз
आईसीडी 10 कोड (गवाही): ए39, ए 40, ए41, A54, जी00, जे01, J02, J03, J04, जे15, जे 20, J31, जे 32, J35.0, J37, जे 42, जे85, J86, के65.0, के81.0, के81.1, के83.0, एल01, एल02, एल03, एल08.0, एम00, एम86, N10, N11, N 9.4, N30, N34, N41, N70 के, N71 के, N72 के, N73.0
जब सीएसएफ: 06.02.03.01
निर्माता: PFIZER ILACLARI Ltd. Sti. (Турция)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

मैं / O के लिए समाधान है, और / मी के लिए पाउडर सफेद या लगभग सफेद, с желтоватым оттенком цвета.

कांच की बोतल (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором β-лактамаз.

Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Сульперазон के खिलाफ सक्रिय всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. इसके अलावा, обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, Bacteroides एसपीपी।, स्टाफीलोकोकस एसपीपी।, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, इशरीकिया कोली, रूप बदलने वाला मिराबिलिस, क्लेबसिएला निमोनिया, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, अलग Citrobacter.

Сульперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы: स्टाफीलोकोकस ऑरीअस (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), स्तवकगोलाणु अधिचर्मशोथ, स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, स्ट्रैपटोकोकस pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), स्ट्रेप्टोकोकस agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (Enterococcus). Грамотрицательные микроорганизмы: इशरीकिया कोली, क्लेबसिएला एसपीपी।, Enterobacter एसपीपी।, Citrobacter एसपीपी।, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, रूप बदलने वाला मिराबिलिस, बदलनेवाला vulgaris, Morganella morganii, Providencia एसपीपी. (incl. Rettgeri प्रोविडेंस), सेराटिया एसपीपी. (включая Serratia marcescens), साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, नेइसेरिया गोनोरहोई, नाइस्सेरिया मेनिंजाइटिस, बोर्डेटेला पर्टुसिस, Yersinia enterocolitica. Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (बैक्टेरॉइड्स fragilis सहित, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), ग्राम पॉजिटिव और ग्राम नकारात्मक COCCI (Peptococcus एसपीपी भी शामिल है।, Peptostreptococcus एसपीपी।, Veillonella एसपीपी।), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp).

Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. आईजीसी (यूजी / मिलीलीटर), выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных – अधिक 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 मिमी; с промежуточной чувствительностью – से 16 को 20 मिमी, а для резистентных – अधिक 15 मिमी.

Для определения МПК можно использовать метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, शामिल 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.

Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, युक्त 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (ATCC 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) – 22-28; для Escherichia coli (ATCC 25922) – 27-33; для Staphylococcus aureus (ATCC 25923) – 23-30.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

सी_{मैक्स} сульбактама и цефоперазона после в/в введения Сульперазона в дозе 2 जी (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) दौरान 5 мин составили в среднем 130.2 यूजी / मिलीलीटर 236.8 , मिलीग्राम / स्नातकीय क्रमशः. Это отражает более высокий V_घ сульбактама (से 18.0 को 27.6 एल) по сравнению с таковым цефоперазона (से 10.2 को 11.3 एल).

/ मी के बाद 1.5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) सी_{मैक्स} сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 मिनट के लिए 2 घंटे इंजेक्शन के बाद. सी_{मैक्स} в сыворотке составляли 19.0 और 64.2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, पित्ताशय की थैली, त्वचा, परिशिष्ट, фаллопиевы трубы, अंडाशय, गर्भाशय.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении Сульперазона нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов Сульперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

चयापचय और उत्सर्जन

के बारे में 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении Сульперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении Сульперазона T_1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 नहीं, टी_1/2 цефоперазона – 1.7 नहीं. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Цефоперазон активно выводится с желчью. टी_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а टी_1/2 увеличивается всего в 2-4 टाइम्स.

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших Сульперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным КК. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (औसत 6.9 और वह 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_घ сульбактама.

Фармакокинетика Сульперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_घ как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов Сульперазона по сравнению с таковыми у взрослых. औसत टी_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 को 1.42 नहीं, цефоперазона – от 1.44 को 1.88 नहीं.

गवाही

संक्रामक भड़काऊ रोगों, मलेरिया के संक्रमण के लिए अतिसंवेदनशील की वजह से:

- ऊपरी और निचले श्वसन तंत्र के संक्रमण;

— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- अंतर पेट में संक्रमण (incl. पेरिटोनिटिस, पित्ताशय, kholangit);

- पूति;

- मेनिनजाइटिस;

- त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

- हड्डी और संयुक्त संक्रमण;

— воспалительные заболевания органов малого таза (incl. endometritis);

-सूजाक.

खुराक आहार

में वयस्क Сульперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах.

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 नहीं.

पर тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Сульперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении компонентов 1:1 (यानी. 4 г цефоперазона). मरीजों को, получающим Сульперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 नहीं.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 जी.

में बच्चे Сульперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах.

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 नहीं.

पर серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении компонентов 1:1. दैनिक खुराक में बांटा गया है 2-4 равные части.

में नवजात в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 नहीं. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन.

में больных с выраженными нарушениями функции почек (सीसी 15-30 मिलीग्राम / मिनट) максимальная доза сульбактама составляет 1 जी हर 12 नहीं (максимальная суточная доза сульбактама – 2 जी), а у больных с की तुलना में सीसी कम 15 मिलीग्राम / मिनट максимальная доза сульбактама составляет 500 मिलीग्राम हर 12 नहीं (максимальная суточная доза сульбактама – 1 जी). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T_1/2 цефоперазона из сыворотки, введение Сульперазона следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 जी.

Правила приготовления и применения раствора для в/в введения

Для приготовления раствора для инфузий разводят 2 जी (1 г+1 г) Сульперазона в начальном объеме 6.7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0.225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0.9% раствор хлорида натрия или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл начальным раствором.

Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, учитывая несовместимость этой смеси. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 मिलीग्राम / मिलीलीटर (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 मिलीलीटर 100 мл раствора лактата Рингера).

आसव के लिए प्रदर्शन किया था 15-60 एम.

Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6.7 мл в одном из растворителей, जैसा कि ऊपर कहा, и вводить в течение минимум 3 एम.

Правила приготовления раствора для в/м введения

Для приготовления раствора для в/м введения можно использовать 2% lidocaine, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड समाधान.

Суммарный объем растворителя составляет 6.7 मिलीलीटर. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 मिलीलीटर 0.5% lidocaine.

दुष्प्रभाव

एलर्जी: सदमा.

पाचन तंत्र से: दस्त, मतली, उल्टी, psevdomembranoznыy कोलाइटिस; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, स्वर्ण, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, билирубина в сыворотке крови.

एलर्जी: maculo-दानेदार दाने, खुजली, हीव्स, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Hematopoietic प्रणाली से: Klebsiella की संख्या में गिरावट, प्रतिवर्ती न्यूट्रोपीनिया (लंबे समय तक इलाज), हीमोग्लोबिन और hematocrit की कमी, गुजर eozinofilia, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, gipoprotrombinemii; कुछ मामलों में – सकारात्मक Coombs. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная рееакция на глюкозу в моче.

मूत्र प्रणाली से: रक्तमेह.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: Сульперазон хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении Сульперазона с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

अन्य: सिरदर्द, बुखार, ठंड लगना, वाहिकाशोथ.

मतभेद

— аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.

गर्भावस्था और स्तनपान

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер.

Применение Сульперазона при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

चेताते

मरीजों को, получавших бета-лактамные антибиотики, incl. सेफैलोस्पोरिन, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических), которые иногда приводили к смерти. Риск развития таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (एड्रेनालाईन). В/в вводят ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, गंभीर जिगर की बीमारी, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 जी.

При лечении цефоперазоном, как и другими антибиотиками, в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, शायद, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (जैसे, mukovystsydoz) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, के रूप में अच्छी तरह से रोगियों में के रूप में, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При длительном лечении Сульперазоном (как и другими антибиотиками) может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии Сульперазоном рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

ओवरडोज

Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена.

लक्षण: при передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

इलाज: रोगसूचक, эффективен гемодиализ, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При употреблении алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Сходные реакции отмечались при использовании некоторых других цефалоспоринов, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения Сульперазоном. मरीजों को, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, युक्त इथेनॉल.

औषधि बातचीत

Растворы Сульперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Сульперазоном и аминогликозидами, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением Сульперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.

Восстановленный раствор следует хранить при комнатной температуре; इस तारीक से पहले उपयोग करे – 24 नहीं.