STALEVO

सक्रिय सामग्री: Levodopa, Entacapone, Carbidopa
जब एथलीट: N04BA03
CCF: विरोधी दवा की – комбинация предшественника допамина с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором KOMT
आईसीडी 10 कोड (गवाही): जी -20, G21
जब सीएसएफ: 02.06.01.01.02
निर्माता: ORION CORPORATION ORION PHARMA (फिनलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित коричневато-красного или серовато-красного цвета, दौर, lenticular, जोखिम के बिना, с нанесенным кодом “LCE 50” एक तरफ.

Excipients: मकई स्टार्च, mannitol, सोडियम croscarmellose, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल, भ्राजातु स्टीयरेट, Polysorbate 80, ग्लिसरॉल 85%, शुद्ध पानी, इथेनॉल 96%.

30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-овальные, lenticular, जोखिम के बिना, с нанесенным кодом “LCE 100” एक तरफ.

Excipients: मकई स्टार्च, mannitol, सोडियम croscarmellose, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल, भ्राजातु स्टीयरेट, Polysorbate 80, ग्लिसरॉल 85%, शुद्ध पानी, इथेनॉल 96%.

30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, lenticular, जोखिम के बिना, с нанесенным кодом “LCE 150” एक तरफ.

Excipients: मकई स्टार्च, mannitol, सोडियम croscarmellose, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल, भ्राजातु स्टीयरेट, Polysorbate 80, ग्लिसरॉल 85%, शुद्ध पानी, इथेनॉल 96%.

30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (KOMT).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, कौन, लेकिन, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, जो परोक्ष रूप से levodopa की राशि में वृद्धि हो जाती है, सीएनएस में प्रवेश.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (KOMT) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-UMD).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Levodopa

अवशोषण और वितरण

Быстро, लेकिन पूरी तरह से नहीं (20-30% खुराक की) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. भोजन, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.

सी_{मैक्स} द्वारा घूस के बाद हासिल की 2-3 नहीं. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.

Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). वी_घ – 1.6 एल / किलो.

चयापचय और उत्सर्जन

Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, नोरेपिनेफ्रिने, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 नहीं. В неизмененном виде выводится с мочой (35% के लिए 7 नहीं) और मल. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 l/kg/एच.

टी_1/2 है 0.6-1.3 नहीं.

Carbidopa

अवशोषण और वितरण

По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.

Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. टी_1/2 है 2-3 नहीं.

चयापचय और उत्सर्जन

Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% मूत्र में उत्सर्जित. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. टी_1/2 है 0.6-1.3 नहीं.

Entacapone

अवशोषण और वितरण

Быстро всасывается из ЖКТ. सी_{मैक्स} при однократном приеме внутрь достигается через 1 नहीं. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 मिलीग्राम).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, मुख्य रूप से albuminom; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (incl. वारफ़रिन, кислота салициловая, phenylbutazone, डायजेपाम). वी_घ – 0.27 एल / किलो.

चयापचय और उत्सर्जन

लगभग पूरी तरह से metabolized. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से, небольшое количество энтакапона, कौन (ए)-isomer, यह में बदल जाता है (से)-isomer (लगभग 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита – конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью – पर 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 l/kg/एच. टी_1/2 है 0.4-0.7 नहीं.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 वर्ष) и более пожилого (65-75 वर्षों) возраста одинаковы.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, साथ ही वापसी के चरण में.

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह एंटाकैपोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

गवाही

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) जहाँ, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की, без деления таблетки на части.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 मिलीग्राम, 100/25/200 मिलीग्राम या 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 टैब. любой дозировки. अधिकतम दैनिक खुराक – 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 मिलीग्राम carbidopa (माचिस 10 टैब. Сталево 150/37.5/200 मिलीग्राम).

При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: गतिभंग, अकड़ना, Trizm, активация латентного синдрома Хорнера, dyskinesia (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), giperkineziya, bradikineziâ (феномен “включение-выключение”), ухудшение симптомов паркинсонизма, निक्तिटैटिंग ऐंठन, бруксизм; तंद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द, एनोरेक्सिया, भ्रम की स्थिति, अनिद्रा, बुरे सपने, मतिभ्रम, उत्तेजना, चिंता, उत्साह; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

दृष्टि का अंग की ओर: व्दिदृष्टिता, размытое зрительное восприятие, Mydriasis, oculogyric संकट.

हृदय प्रणाली: अतालता, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, धमनी का उच्च रक्तचाप, किसी शिरा की दीवार में सूजन.

पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मुँह में कड़वा स्वाद, मतली, उल्टी, drooling, निगरणकष्ट, Ikotech, боли и дискомфортные ощущения в животе, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, ощущение жжения на языке, जठरांत्र रक्तस्राव, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, हैपेटाइटिस.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: त्वचा की निस्तब्धता, ощущение приливов крови, hyperhidrosis के, изменение цвета пота (काला), बालों का झड़ना, эритематозные или макулоподобные высыпания, हीव्स.

मूत्र प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण, मूत्र असंयम, मूत्र का रंग बिगाड़ना, priapism.

श्वसन प्रणाली: सीने में दर्द, दमा.

Hematopoietic प्रणाली से: रक्ताल्पता (incl. रक्तलाइ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis.

अन्य: दुर्बलता, थकान, disfonija, घातक मेलेनोमा.

मतभेद

- अभिव्यक्त किए जाते हैं मानव यकृत;

- Zakrыtougolynaya मोतियाबिंद;

- फीयोक्रोमोसाइटोमा;

— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (जैसे, фенелзин, транилципромин);

— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (incl. इतिहास).

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, दमा, यकृत रोग, गुर्दे की बीमारी; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों; आक्षेप (इतिहास), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; खुले कोण मोतियाबिंद. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D₂-रिसेप्टर्स); tricyclic antidepressants, dezipraminom, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (paroxetine).

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था के दौरान contraindicated है (सिवाय, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) और स्तनपान.

चेताते

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

योजना बनाई जनरल एनेस्थीसिया दवा तक लिया जा सकता है इससे पहले, रोगी मौखिक सेवन की अनुमति दी है जब तक.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, गुर्दे, कार्डियोवास्कुलर. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + carbidopa (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 मिलीग्राम.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

ओवरडोज

लक्षण: साइड इफेक्ट की वृद्धि की गंभीरता.

इलाज: अस्पताल में भर्ती, गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; यदि आवश्यक है – антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), फ़िनाइटोइन, papaverine.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, diazepamom, इबुप्रोफेन.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा 25 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.