SOLIAN

सक्रिय सामग्री: Amysulpryd
जब एथलीट: N05AL05
CCF: Antipsychotic दवा (anxiolytic)
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F20, F21, F22, F23, F25, F29
जब सीएसएफ: 02.01.02.01
निर्माता: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (फ्रांस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, समतल, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – अन्य.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च (सोडियम amylopectin glycolate) (टाइप करो), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, gipromelloza, भ्राजातु स्टीयरेट.

30 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, समतल, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – अन्य.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च (सोडियम amylopectin glycolate) (टाइप करो), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, gipromelloza, भ्राजातु स्टीयरेट.

30 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.

गोलियां, लेपित सफेद, продолговато-овальные, lenticular, उत्कीर्ण “AMI 400” и делительной риской между “AMI” और “400” एक तरफ; प्रस्तुतियों के – однородная масса белого или почти белого цвета.

Excipients: सोडियम amylopectin glycolate (टाइप करो), लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, gipromelloza, भ्राजातु स्टीयरेट, polioksil 40 стеарат, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).

30 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.

औषधीय कार्रवाई

Antipsychotic दवा (anxiolytic).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/डी₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, डी₄ और डी₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-रिसेप्टर, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-रिसेप्टर्स, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/डी₃-रिसेप्टर्स, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (incl. депрессивное настроение и ретардация).

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 नहीं, а второй – के बीच 3 और 4 प्रशासन के बाद ज. После приема Солиана^® मात्रा 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.

Прием препарата совместно с пищей, कार्बोहाइड्रेट में समृद्ध (शामिल है 68% तरल पदार्थ), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_{मैक्स}. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

वितरण

वी_घ के बराबर है 5.8 एल / किलो. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

चयापचय और उत्सर्जन

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, के बारे में 4%. की पहचान की 2 неактивных метаболита. टी_1/2 амилсульприда равен примерно 12 नहीं. Выводится с мочой в неизмененном виде. किडनी klirens लगभग 330 मिलीग्राम / मिनट.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, टी_{मैक्स} и सी_{मैक्स} амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 को 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 समय. Практический опыт, लेकिन, सीमित, и нет результатов по применению доз, से अधिक 50 मिलीग्राम. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (वरिष्ठ 65 वर्षों) सीमित. После однократного приема препарата в дозе 50 мг सी_{मैक्स}, टी_1/2 и AUC выше на 10-30%, युवा मरीजों की तुलना में. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

गवाही

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (incl. प्रलाप, मतिभ्रम, सोचा विकार) और / या नकारात्मक (incl. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, incl. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

खुराक आहार

पर острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 को 800 मिलीग्राम / दिन.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 मिलीग्राम / दिन. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

अधिकतम दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 1200 मिलीग्राम.

पर смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: औसतन 400 मिलीग्राम 800 मिलीग्राम / दिन. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

पर преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 को 300 मिलीग्राम. Подбор доз должен быть индивидуальным.

खुराक में, से अधिक 400 मिलीग्राम / दिन, Солиан^® следует назначать в 2 प्रवेश.

बुजुर्ग रोगी Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

पर वृक्कीय विफलता дозу для пациентов с से के.के. 30 को 60 मिलीग्राम / मिनट следует снизить до 1/2, पर से के.के. 10 को 30 मिलीग्राम / मिनट – को 1/3.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: अक्सर – अनिद्रा, अलार्म, ažitaciâ; कभी कभी – extrapyramidal लक्षण (incl. स्पंदन, उच्च रक्तचाप, hyperptyalism, मनोव्यथा, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); शायद ही कभी – दिन तंद्रा; शायद ही कभी – तीव्र dystonia (incl. spastical Wryneck, oculogyric संकट, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; लंबे समय तक इस्तेमाल – pozdnyaya dyskinesia, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); कुछ मामलों में – न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन, बरामदगी.

पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – कब्ज, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह; कुछ मामलों में – लीवर एंजाइम में वृद्धि (в основном трансаминаз).

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: अक्सर – प्लाज्मा में बढ़ी हुई प्रोलैक्टिन (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, ठंडक, а также увеличение массы тела.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – हाइपोटेंशन, मंदनाड़ी, क्यूटी मोहलत; очень редко – мерцательная аритмия.

अन्य: कुछ मामलों में – एलर्जी.

मतभेद

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (incl. prolactinoma पिट्यूटरी, स्तन कैंसर);

- फीयोक्रोमोसाइटोमा;

- गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी<10 मिलीग्राम / मिनट);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptine, cabergoline, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- उम्र तक के बच्चों 14 वर्षों;

- दूध (दूध पिलाना);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

से सावधानी गर्भावस्था के दौरान दवा इस्तेमाल किया जाना चाहिए, मिरगी, parkinsonizme, वृक्कीय विफलता, के रूप में अच्छी तरह से बुजुर्ग मरीजों में के रूप में.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. अत, применение препарата при беременности не рекомендуется, सिवाय, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

चेताते

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, अतिताप द्वारा विशेषता, मांसपेशियों की जकड़न, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Gipertermii के विकास में, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) समाप्त कर दिया जाना चाहिए.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (सीसी<10 मिलीग्राम / मिनट) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (टाइप “पिरुएट”). До назначения препарата, और, संभवतः, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: मंदनाड़ी (हृदय गति<55 यू के। / मिनट), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

मरीजों को, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

ओवरडोज

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, सीमित.

लक्षण: усиление известных фармакологических эффектов препарата (incl. तंद्रा, बेहोश करने की क्रिया, हाइपोटेंशन, extrapyramidal लक्षण, अचेतन अवस्था).

इलाज: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

युग्म, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptine, cabergoline, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

युग्म, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “पिरुएट”: antiarrhythmics कक्षा मैं A (incl. quinidine, гидрохинидин, disopyramide) और तीसरी श्रेणी (incl. ऐमियोडैरोन, sotalol, dofetilid, iʙutilid), कुछ neiroleptiki (incl. tioridazin, chlorpromazine, levomepromazin, trifluoperazine, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (incl. bepridil, cisapride, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, гатифлоксацин, моксифлоксацин, pentamidine, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “पिरुएट”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

युग्म, требующие особой осторожности

С препаратами, вызывающими брадикардию (incl. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem और verapamil), क्लोनिडीन, guanfacinom, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (incl. donepezil, rivastigmine, tacrine, амбеноний, galantamin, pyridostigmine, neostigmine).

С препаратами, hypokalemia पैदा कर सकता है (incl. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, जेन्टलमैन, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “पिरुएट”.

युग्म, ध्यान में रखा जाना चाहिए जो

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (incl. бисопролол, कार्वेडिलोल, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (additive प्रभाव).

С производными морфина (incl. दर्दनाशक दवाओं, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (incl. Amitriptyline, доксепин, миансерин, मिर्टाज़पाइन, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (incl. ʙaklofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, сухом месте при температуре ниже 25°С. जीवनावधि – 3 वर्ष.