एमआर SIRDALUD

सक्रिय सामग्री: Tizanidin
जब एथलीट: M03BX02
CCF: मांसपेशियों को ढीला केन्द्र अभिनय
आईसीडी 10 कोड (गवाही): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
जब सीएसएफ: 02.10.01
निर्माता: NOVARTIS फार्मा एजी (स्विट्जरलैंड)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

संशोधित रिलीज कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №2, सफेद अपारदर्शी टोपी और सफेद अपारदर्शी शरीर के साथ, ढक्कन पर ग्रे शिलालेख “Sirdalud”, शरीर पर भूरे रंग के शिलालेख “6 मिलीग्राम”; कैप्सूल की सामग्री – सफेद करने के लिए थोड़ा पीले भूरे रंग का दौर छर्रों.

Excipients: एथिल सेलूलोज, चपड़ा, तालक, मकई स्टार्च, सूक्रोज, रंजातु डाइऑक्साइड, आयरन ऑक्साइड काले, जेलाटीन.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

मांसपेशियों को ढीला केन्द्र अभिनय. आवेदन का मुख्य बिंदु, अपनी कार्रवाई रीढ़ की हड्डी में है. Стимулируя пресинаптические एक₂-रिसेप्टर्स, tizanidine उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई को रोकता है, प्रोत्साहन रिसेप्टर्स, एन मिथाइल-डी-aspartate के प्रति संवेदनशील (NMDA रिसेप्टर्स). नतीजतन, रीढ़ की हड्डी न्यूरॉन्स के मध्यवर्ती स्तर पर दबा रहे हैं polysynaptic उत्तेजना स्थानांतरण. इस तंत्र के अत्यधिक मांसपेशियों टोन के लिए जिम्मेदार है के बाद से, आप मांसपेशियों टोन कम हो जाती है को दबाने का प्रयास करते समय. मांसपेशियों को आराम गुणों के अलावा, tizanidine भी मॉडरेट एक केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव पड़ता है.

Sirdalud^® एमआरआई रीढ़ की हड्डी और मस्तिष्क मूल के जीर्ण spasticity के लिए प्रभावी है. यह spasticity और अवमोटन आक्षेप कम कर देता है, जिससे निष्क्रिय आंदोलनों के प्रतिरोध को कम करने और सक्रिय आंदोलनों की मात्रा बढ़ जाती है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

जब प्रशासित tizanidine लगभग पूरी तरह से अवशोषित. सी के औसत मूल्य_{मैक्स} यह भीतर पहुंचा 8.5 एच और सी के बारे में आधे मूल्य है_{मैक्स} Sirdalud की गोलियां ले रही है जबकि^® का एक ही दैनिक खुराक में, के razdelennoy 3 प्रवेश, कुल निवेश बशर्ते कि (नीलामी) यह अपरिवर्तित रहता है.

वितरण

Tizanidine कैप्सूल की निरंतर जारी खुराक रूपों रिहाई का कारण बनता संशोधित “नरम” फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल, उस के लिए प्लाज्मा में tizanidine के एक स्थिर चिकित्सीय एकाग्रता प्रदान करता है 24 नहीं.

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 30%.

चयापचय

Tizanidine तेजी से और काफी हद तक जिगर में metabolised. इन विट्रो में यह दिखाया गया था, कि tizanidine मुख्य रूप से CYP1A2 isoenzyme द्वारा metabolized हैं. चयापचयों निष्क्रिय हैं.

कटौती

Tizanidine मुख्य रूप से गुर्दे प्रकट होता है (के बारे में 70% मात्रा) चयापचयों के रूप में; के बारे में केवल के लिए शेयर अपरिवर्तित पदार्थ खातों 2.7%.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

लिंग tizanidine की फार्माकोकाइनेटिक मानकों को प्रभावित नहीं करता है.

गवाही

- मस्तिष्क संबंधी बीमारियों में कंकाल की मांसपेशी spasticity (जैसे, rasseânnom काठिन्य पर, जीर्ण myelopathy, रीढ़ की हड्डी के अपक्षयी रोगों, मस्तिष्क परिसंचरण और मस्तिष्क पक्षाघात / पुराने रोगियों के परिणामों 18 साल /).

खुराक आहार

दवा के अंदर निर्धारित है. खुराक आहार व्यक्तिगत रूप से स्थापित किया जाना चाहिए.

प्रारंभिक दैनिक खुराक है 6 मिलीग्राम (1 टोपियां।). यदि आवश्यक हो, दैनिक खुराक धीरे-धीरे हो सकता है (“चरणों”) वृद्धि – पर 6 मिलीग्राम (1 टोपियां।) अंतराल 3-7 दिनों. क्लीनिकल अनुभव से पता चलता है, अधिकांश रोगियों के लिए इष्टतम खुराक है कि 12 मिलीग्राम / दिन (2 टोपियां।); दुर्लभ मामलों में, यह करने के लिए दैनिक खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यक हो सकता है 24 मिलीग्राम.

इलाज गुर्दे की कमी के साथ रोगियों (सीसी < 25 मिलीग्राम / मिनट) यह दवा लेने के साथ शुरू करने के लिए सिफारिश की है Sirdalud^® मात्रा 2 मिलीग्राम 1 समय / दिन. छोटे आचरण की खुराक बढ़ाने से “चरणों”, खाते में ले सहनशीलता और प्रभावशीलता. आप एक और अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करने की जरूरत है, यह खुराक में वृद्धि की सिफारिश की है, नियुक्त 1 समय / दिन, फिर उद्देश्यों की बहुलता वृद्धि.

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया घटना की आवृत्ति के अनुसार वितरित कर रहे हैं. प्रतिकूल प्रतिक्रिया, निम्नलिखित मानदंडों की आवृत्ति का आकलन करने के लिए: अक्सर (≥10%); अक्सर (करने के लिए ≥1% से <10%); कभी कभी (करने के लिए ≥0.1% से <1%); शायद ही कभी (≥0.01% करने के लिए <0.1%); शायद ही कभी (<0.01%, अलग रिपोर्टों सहित). एक समूह में, प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटना की आवृत्ति महत्व के क्रम में क्रमबद्ध हैं.

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – तंद्रा, दुर्बलता, चक्कर आना; शायद ही कभी – मतिभ्रम, अनिद्रा, नींद संबंधी विकार.

हृदय प्रणाली: अक्सर – मंदनाड़ी, रक्तचाप में कमी; कुछ मामलों में – उल्लेखनीय पतन के लिए रक्तचाप में कमी और चेतना की हानि.

पाचन तंत्र से: अक्सर – शुष्क मुँह; शायद ही कभी – मतली, जठरांत्रिय विकार, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस, यकृत विफलता.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – मांसपेशियों में कमजोरी.

अन्य: अक्सर – थकान.

छोटी खुराक में ले लिया, दर्दनाक मांसपेशियों की ऐंठन से राहत के लिए सिफारिश की, उल्लेखनीय उनींदापन, थकान, चक्कर आना, शुष्क मुँह, रक्तचाप में कमी, मतली, जठरांत्रिय विकार, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि. आमतौर पर, ऊपर प्रतिक्रिया हल्के और क्षणिक हैं.

अधिक मात्रा प्राप्त करते हैं, spasticity के उपचार के लिए सिफारिश की, प्रतिकूल प्रतिक्रिया ज्यादा बार हो और अधिक स्पष्ट कर रहे हैं इसके बाद के संस्करण, हालांकि, वे शायद ही कभी इतनी गंभीर हैं, इलाज बाधित किया जा सकता था कि. साथ ही, आपको निम्न घटना अनुभव हो सकता है: रक्तचाप में कमी, मंदनाड़ी, मांसपेशियों में कमजोरी, अनिद्रा, सो अशांति, मतिभ्रम, हैपेटाइटिस.

मतभेद

- अभिव्यक्त किए जाते हैं मानव यकृत;

- CYP1A2 isoenzymes के शक्तिशाली inhibitors के साथ एक साथ उपयोग (incl. fluvoxamine, सिप्रोफ्लोक्सासिन या);

- Tizanidine या नशीली दवाओं के किसी अन्य घटक को अतिसंवेदनशीलता.

आवेदन sirdalud^® बच्चों में एमआर की सिफारिश नहीं है, टी. बच्चों में दवा के साथ अनुभव सीमित है.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भवती महिलाओं में tizanidine की नियंत्रित परीक्षण के बाद से आयोजित नहीं किया गया, यह गर्भावस्था के दौरान इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए, सिवाय, संभावित लाभ संभावित जोखिम पल्ला झुकना जब.

Tizanidine थोड़ी मात्रा में मां के दूध में उत्सर्जित किया जाता है. बहरहाल, महिलाओं, स्तनपान बच्चों को, दवा का इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए.

चेताते

यकृत रोग के मामले, tizanidine के साथ जुड़े, हालांकि, के लिए दैनिक खुराक जब आवेदन 12 इन मामलों की मिलीग्राम दुर्लभ किया गया है. इस संबंध में यह जिगर समारोह परीक्षण की निगरानी करने की सिफारिश की है 1 पहले के दौरान एक महीने में एक बार 4 रोगियों में उपचार के महीने, जो tizanidine के एक दैनिक खुराक सौंपा है 12 मिलीग्राम और ऊपर, और कहाँ, जब नैदानिक ​​लक्षण, यकृत रोग का सूचक, ऐसे अस्पष्टीकृत मतली के रूप में,, एनोरेक्सिया, थकान महसूस कर रहा हूँ. कब, जब लगातार ULN से अधिक सीरम में ऑल्ट और AST के स्तर में 3 या अधिक बार, उपयोग sirdalud^® एमआर बंद किया जाना चाहिए.

अचानक Sirdalud रद्द न करें^® श्री, खुराक धीरे-धीरे कम हो जाता है.

एक तेज उठाने sirdalud के साथ^® लंबे समय तक इलाज और / या उच्च खुराक प्राप्त करने के बाद डालूँगा (और antihypertensive दवाओं के साथ एक साथ आवेदन के बाद) यह क्षिप्रहृदयता के विकास और वृद्धि रक्तचाप का उल्लेख किया, कुछ मामलों में, तीव्र स्ट्रोक के लिए ले जा सकता है.

Sirdalud आवेदन करते समय सावधानी बरतें^® गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में एमआर. गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में Sirdalud एमआर का उपयोग करते समय (की तुलना में सीसी कम 25 मिलीग्राम / मिनट) आवश्यक सुधार मोड.

Sirdalud आवेदन करते समय सावधानी बरतें^® बुजुर्ग मरीजों में सांसद. Sirdalud के साथ अनुभव^® बुजुर्ग मरीजों में सांसद सीमित है. फार्माकोकाइनेटिक डेटा पर सुझाव के आधार, कुछ मामलों में, इन रोगियों के गुर्दे की निकासी काफी कम किया जा सकता है.

बाल रोग में प्रयोग करें

बच्चों में दवा के उपयोग में अनुभव सीमित है. इसलिए, उपयोग sirdalud^® इन रोगियों में एमआर की सिफारिश नहीं है.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

उनींदापन के विकास के साथ, चक्कर आना या चिकित्सा sirdalud को कम रक्तचाप^® एमआर काम के प्रकार से बचना चाहिए, ध्यान और तेजी से प्रतिक्रिया के उच्च एकाग्रता की आवश्यकता होती है, जैसे, ड्राइविंग या मशीनरी का उपयोग.

ओवरडोज

अब तक अधिक मात्रा sirdalud के कई रिपोर्ट मिली^® श्री, मामले सहित, खुराक अपनाया गया था जब 400 मिलीग्राम.

लक्षण: मतली, उल्टी, रक्तचाप में कमी, क्यूटी मोहलत_से, चक्कर आना, तंद्रा, mioz, चिंता, सांस की विफलता, अचेतन अवस्था.

इलाज: शरीर से दवा को हटाने की सिफारिश की है गैस्ट्रिक पानी से धोना और सक्रिय कार्बन के दोहराया नियुक्ति. जबरिया मूत्राधिक्य और, शायद, tizanidine के उन्मूलन में तेजी लाने के. भविष्य में, रोगसूचक चिकित्सा.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Sirdalud का उपयोग करते समय^® Isoenzyme CYP1A2 के साथ सांसद अवरोधकों प्लाज्मा में tizanidine की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती.

Fluvoxamine या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ tizanidine के सहवर्ती उपयोग, साइटोक्रोम P450 1A2 की isoenzyme अवरोधकों, नीलामी tizanidine में एक 33 गुना या 10 गुना वृद्धि करने के लिए क्रमशः ओर जाता है. संयुक्त आवेदन का परिणाम चिकित्सकीय महत्वपूर्ण और रक्तचाप के स्थायी कमी हो सकती है, तंद्रा के लिए अग्रणी, दुर्बलता, मंद मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं (कुछ मामलों में तो पतन और चेतना के नुकसान के लिए). Fluvoxamine या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ tizanidine के सहवर्ती उपयोग – contraindicated.

CYP1A2 के अन्य अवरोधकों के साथ tizanidine की अनुशंसित नहीं एक साथ नियुक्ति - antiarrhythmic दवाओं (ऐमियोडैरोन, mexiletine, propafenone), सिमेटिडाइन, ftorxinolonami (enoxacin, pefloxacin, सिप्रोफ्लोक्सासिं, norfloxacin), rofekoksiʙom, गर्भनिरोधक गोली, ticlopidine.

प्लाज्मा में tizanidine की एकाग्रता मोहलत क्यूटी सकता है_से, दवा की अधिक मात्रा की विशेषता.

नियुक्ति sirdalud के साथ एक साथ^® Antihypertensive दवाओं के साथ श्री, मूत्रल सहित, यह कभी कभी रक्तचाप में कमी का कारण बन सकती (कुछ मामलों में तो पतन और चेतना के नुकसान के लिए) और मंदनाड़ी.

इथेनॉल या बनी रहती शामक प्रभाव sirdalud वृद्धि कर सकते हैं^® श्री, यह अन्य शामक और / या शराब का एक साथ उपयोग अनुशंसित नहीं है.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.