SYNHULYAR

सक्रिय सामग्री: Montelukast
जब एथलीट: R03DC03
CCF: Leukotriene रिसेप्टर विरोधी. दमा और एलर्जी rhinitis के इलाज के लिए दवा.
आईसीडी 10 कोड (गवाही): जे30.1, जे30.3, J45
पर KFU: 12.05.02
निर्माता: मर्क शार्प & DOHME बी.वी.. (नीदरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

Chewable गोलियाँ गुलाबी रंग, अंडाकार, lenticular, शिलालेख के साथ उभरा होता “Singulair” एक तरफ और “एमएसडी 711” – अन्य.

Excipients: mannitol, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, giproloza, लोहे के आक्साइड लाल, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, चेरी स्वाद, Aspartame, भ्राजातु स्टीयरेट.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

Chewable गोलियाँ गुलाबी रंग, दौर, lenticular, शिलालेख के साथ उभरा होता “एमएसडी 275” एक तरफ और “Singulair” – अन्य.

Excipients: mannitol, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, giproloza, लोहे के आक्साइड लाल रंग, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, चेरी स्वाद, Aspartame, भ्राजातु स्टीयरेट.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित हल्के क्रीम रंग, वर्ग, गोल किनारों के साथ, उत्कीर्ण “एमएसडी 117” एक तरफ और “Singulair” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, giproloza, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: giproloza, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, रंगों लोहे के आक्साइड पीला, लाल और लोहे के आक्साइड, कारनौबा वक्स.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Leukotriene रिसेप्टर विरोधी. Montelukast cysteinyl leukotriene रिसेप्टर airway के उपकला रोकता, एक ही समय में ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को बाधित करने की क्षमता दिखा, cysteinyl-leukotriene लिमिटेड की साँस लेना के कारण₄ दमा के रोगियों में. खुराक 5 मिलीग्राम bronchospasm की राहत के लिए पर्याप्त है, प्रेरित लिमिटेड₄. खुराक पर montelukast का प्रयोग करें, से अधिक 10 मिलीग्राम / दिन 1 समय / दिन, यह दवा के प्रभाव में वृद्धि नहीं करता है.

Montelukast भीतर bronchodilation का कारण बनता है 2 घूस के बाद घंटे, और bronchodilation पूरक कर सकते हैं, कहा जाता है बीटा₂-adrenomimetikami.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

मौखिक montelukast के बाद तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. साधारण भोजन का एडमिशन सी प्रभावित नहीं करता है_{मैक्स} प्लाज्मा और गोलियों की bioavailability में, लेपित, और chewable गोलियाँ. वयस्कों में, एक खाली पेट पर गोलियाँ लेने के दौरान, लेपित, मात्रा 10 мг सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 3 नहीं. ओरल जैव उपलब्धता है 64%.

खुराक में chewable गोलियाँ के रूप में एक खाली पेट पर दवा की मौखिक प्रशासन के बाद 5 мг सी_{मैक्स} वयस्कों में के माध्यम से हासिल की है 2 नहीं. Bioavailability है 73%.

वितरण

Montelukast प्लाज्मा प्रोटीन बंधन से अधिक है 99%. वी_घ के औसत 8-11 एल.

गोली के रूप में दवा की एक खुराक में, लेपित, मात्रा 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन एक निष्पक्ष नहीं थी (के बारे में 14%) प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ का संचय.

चयापचय

Montelukast सक्रिय रूप से metaboliziruetsya बेक्ड में. वयस्कों और बच्चों में स्थिर अवस्था में प्लाज्मा में चिकित्सीय खुराक montelukast मेटाबोलाइट सांद्रता में इस्तेमाल किया निर्धारित नहीं.

अपेक्षित, montelukast शामिल साइटोक्रोम P450 isoenzymes के चयापचय में (3ए 4 और 2C9), जिसमें चिकित्सकीय सांद्रता montelukast पर साइटोक्रोम P450 isozymes को बाधित नहीं करता: 3ए 4, 2C9, 1ए 2, 2ए 6, 2A19 और 2D6.

कटौती

टी_1/2 युवा स्वस्थ वयस्कों में montelukast है 2.7 को 5.5 नहीं. स्वस्थ वयस्कों औसत में montelukast की मंजूरी 45 मिलीग्राम / मिनट. Montelukast की मौखिक प्रशासन के बाद 86% मल के भीतर में उत्सर्जित 5 दिन या उससे कम 0.2% – मूत्र, पुष्टि की है कि, कि montelukast और इसके चयापचयों पित्त में लगभग विशेष रूप से उत्सर्जित कर रहे हैं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

अधिक दिलाई जब montelukast की फार्माकोकाइनेटिक्स काफी रैखिक बरकरार रखती है 50 मिलीग्राम.

फार्माकोकाइनेटिक्स में सुबह और शाम के मतभेद में montelukast प्राप्त जब नहीं मनाया जाता है.

महिलाओं और पुरुषों में montelukast की फार्माकोकाइनेटिक्स एक ऐसी ही चरित्र है.

यदि गोलियों की घूस, लेपित, मात्रा 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल और जैव उपलब्धता बुजुर्ग मरीजों और युवा में एक समान है.

यकृत कमी हल्के के साथ मरीजों को गंभीरता और लीवर सिरोसिस के नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँ करने के लिए उदार montelukast के चयापचय धीमा मनाया, लगभग की नीलामी में वृद्धि के साथ 41% की एक खुराक पर दवा की एक खुराक के बाद 10 मिलीग्राम. इन रोगियों में से कई से Montelukast का उत्सर्जन स्वस्थ विषयों की तुलना में वृद्धि हुई (टी_1/2 के औसत 7.4 नहीं). मध्यम तीव्रता को हल्के यकृत कमी के साथ रोगियों में montelukast की खुराक बदलने से की आवश्यकता नहीं है. गंभीर यकृत कमी के साथ रोगियों में montelukast की फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति पर डाटा (अधिक 9 बाल-प्यूघ पर अंक) नहीं.

Montelukast और इसके चयापचयों मूत्र में उत्सर्जित नहीं कर रहे हैं, गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में montelukast की फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन नहीं किया गया है. इन रोगियों में खुराक का सुधार की आवश्यकता नहीं है.

रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक प्रभाव में महत्वपूर्ण मतभेद जाति के आधार पर नहीं, कोई चिकित्सकीय रहे थे.

गवाही

वयस्कों और बच्चों में अस्थमा की रोकथाम और लंबे समय तक इलाज 2 और पुराने, शामिल:

- दिन और रात के लक्षणों की रोकथाम;

- एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को अतिसंवेदनशीलता के साथ रोगियों में अस्थमा के उपचार;

- Bronchospasm की रोकथाम, व्यायाम प्रेरित.

मौसमी एलर्जी rhinitis के दिन और रात के लक्षणों से राहत (वयस्कों और बच्चों में 2 और पुराने) और स्थायी एलर्जी rhinitis (वयस्कों और बच्चों में 2 और पुराने).

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है 1 की परवाह किए बिना भोजन के समय / दिन. को अस्थमा के उपचार Synhulyar^® शाम में लिया जाना चाहिए. पर एलर्जी rhinitis के उपचार दवा दिन के किसी भी समय लिया जा सकता है. जब comorbidity (अस्थमा और एलर्जी rhinitis) दवा शाम में लिया जाना चाहिए.

वयस्क और वृद्ध किशोरों 15 और पुराने दवा की एक खुराक में निर्धारित है 10 मिलीग्राम (1 टैब।, लेपित लाइनर)/घ.

आयु वर्ग के बच्चों 6 को 14 वर्षों की एक खुराक पर प्रशासित 5 मिलीग्राम (1 टैब. चबाने)/घ. इस आयु वर्ग में खुराक चयन की आवश्यकता नहीं है.

आयु वर्ग के बच्चों 2 को 5 वर्षों अस्थमा और / या एलर्जी rhinitis के उपचार के लिए दवा की एक खुराक में निर्धारित है 4 मिलीग्राम (1 टैब. चबाने)/घ.

Singulair के उपचारात्मक प्रभाव^® प्रदर्शन पर, अस्थमा के लिए दर्शाती, पहले दिन के दौरान विकसित. मरीजों Singulair लेने के लिए जारी रखना चाहिए^® इस अवधि में अस्थमा के लक्षणों का नियंत्रण हासिल करने के लिए, और गंभीर बीमारी के दौरान.

को बुजुर्ग रोगी, गुर्दे की कमी के साथ रोगियों, हल्की या मध्यम यकृत हानि के साथ मरीजों को, लिंग विशिष्ट खुराक समायोजन के आधार पर करने के साथ ही आवश्यक नहीं है.

Synhulyar^® bronchodilators और साँस corticosteroids के साथ इलाज के लिए जोड़ा जा सकता है.

दुष्प्रभाव

एलर्जी: तीव्रग्राहिता, वाहिकाशोफ, लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स; शायद ही कभी – eosinophil घुसपैठ Pechenik.

सीएनएस: अजीब ज्वलंत सपने, मतिभ्रम, तंद्रा, चिड़चिड़ापन, उत्तेजना, आक्रामक व्यवहार सहित, fatiguability, आत्महत्या के विचार और आत्मघाती व्यवहार (siutsidalnost), अनिद्रा, paresthesia / gipestezii, सिरदर्द; शायद ही कभी – बरामदगी.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द; शायद ही कभी – पित्तरुद्ध हैपेटाइटिस, hepatocyte क्षति, अक्सर समवर्ती ड्रग थेरेपी या जिगर की बीमारी के साथ (शराब और हेपेटाइटिस के अन्य रूपों).

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों में ऐंठन सहित.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: uzlovataya эritema, चोट करने की प्रवृत्ति (Gemato).

अन्य: बढ़ा खून बह रहा प्रवृत्ति, दिल की धड़कन, सूजन, की उम्र के बीच बच्चों में 2 को 5 वर्षों – प्यास.

कुल मिलाकर Singulair^® अच्छी तरह सहन किया. आमतौर पर दुष्प्रभाव हल्के होते हैं और आमतौर पर इलाज के विच्छेदन की आवश्यकता नहीं थी. साइड इफेक्ट के कुल भार, यह Singulair के आवेदन सूचना दी^®, प्लेसबो के साथ तुलनीय.

मतभेद

- उम्र तक के बच्चों 2 वर्षों;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Synhulyar^® यह केवल मामलों में गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस्तेमाल किया जाना चाहिए, भ्रूण या बच्चे को संभावित जोखिम outweighs माँ की उम्मीद लाभ.

चेताते

Synhulyar^® तीव्र अस्थमा के हमलों के उपचार के लिए अनुशंसित नहीं. तीव्र ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में उपचार के लिए दवाओं निर्धारित किया जाना चाहिए, रोग और चेतावनी के तीव्र हमलों.

अस्थमा के रोगियों को हमेशा आपात दवाएं ले जाने के लिए सिफारिश कर रहे हैं (короткодействующие ингаляционные агонисты बी адренорецепторов).

व्यायाम के बाद दमा के तीव्र हमलों की राहत के लिए एक हमले की राहत के लिए दवा का उपयोग, यानी. короткодействующий ингаляционный агонисты बी адренорецепторов. उपचार Singulair^® यह exacerbations की पूर्ण रोकथाम की गारंटी नहीं है.

अस्थमा का एक गहरा और दवाओं आपात cupping के लिए की जरूरत के दौरान (короткодействующих ингаляционных агонистов बी адренорецепторов) दवा Singulair लेने बंद करो^® नहीं चाहिए.

एकवचन के साथ संयोजन के रूप में इस्तेमाल किया खुराक^® साँस corticosteroids के चिकित्सा देखरेख में धीरे-धीरे कम कर सकते हैं. अचानक विलक्षण की जगह नहीं है^® साँस या मौखिक corticosteroids के साथ चिकित्सा.

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और अन्य एनएसएआईडी करने की पुष्टि की एलर्जी के साथ मरीजों को उपचार Singulair की अवधि के लिए किया जाना चाहिए^® इन दवाओं के साथ संपर्क से बचें, Singulair के रूप में^®, एलर्जी ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में फेफड़े के कार्य में सुधार, बहरहाल, यह ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोकने नहीं है, कारण एनएसएआईडी की कार्रवाई करने के लिए.

रोगियों में प्रणालीगत खुराक corticosteroids को कम करना, antiasthmatics प्राप्त, leukotriene रिसेप्टर विरोधी सहित, शायद ही कभी निम्न घटनाओं में से एक या एक से अधिक की उपस्थिति के साथ: eozinofilii, पर्प्यूरा, फेफड़ों के लक्षणों बिगड़ती, कार्डिएक जटिलताओं और / या न्यूरोपैथी, कभी कभी Churg-स्ट्रॉस सिंड्रोम के रूप में पहचान – sistemnыy эozinofilynыy वाहिकाशोथ. Leukotriene रिसेप्टर प्रतिपक्षी चिकित्सा के साथ प्रतिकूल घटनाओं के कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, रोगियों में प्रणालीगत खुराक corticosteroids को कम करते हुए, Singulair ले रही है^®, केयर प्रासंगिक नैदानिक ​​अवलोकन बाहर ले जाने के लिए लिया जाना चाहिए.

Singulair की प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफाइल की उम्र मतभेद^® नहीं मिला.

Phenylketonuria के साथ मरीजों को यह सूचित किया जाना चाहिए, क्या अंदर 1 chewable गोलियाँ से कम नहीं होते 1.2 aspartame के मिलीग्राम.

वाहन ड्राइव और मशीनरी को संचालित करने की क्षमता पर प्रभाव

डेटा, गवाही, ले रही है कि Singulair^® यह ड्राइव करने की क्षमता को प्रभावित करता है या चलती तंत्र पहचान की गई है.

ओवरडोज

लक्षण Singulair अधिक मात्रा^® पुरानी ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में की एक खुराक में प्रयोग किया जाता है जब, से अधिक 200 मिलीग्राम / दिन, दौरान 22 एक खुराक पर सप्ताह 900 मिलीग्राम / दिन – दौरान 1 सप्ताह की, पहचाना नहीं गया.

बच्चों में montelukast की तीव्र ज्यादा की रिपोर्ट किया गया है (की एक खुराक पर कम से कम 150 मिलीग्राम / दिन). एक ही समय में नैदानिक ​​और प्रयोगशाला डेटा Singulair अनुपालन की सुरक्षा की प्रोफाइल से संकेत मिलता है^® वयस्क और बुजुर्ग मरीजों में बच्चों की सुरक्षा प्रोफाइल. सबसे आम प्रतिकूल घटनाओं प्यासे थे, तंद्रा, midriaz, hyperkinesias, और पेट में दर्द.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा.

पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोडायलिसिस याद करके montelukast के संभावित उन्मूलन पर डाटा.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Synhulyar^® अन्य दवाओं के साथ एक साथ प्रशासित किया जा सकता है, पारंपरिक अस्थमा की रोकथाम और लंबी अवधि के इलाज के लिए इस्तेमाल. निम्नलिखित दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सिफारिश नैदानिक ​​खुराक पर Montelukast कोई चिकित्सकीय सार्थक प्रभाव: थियोफाइलिइन, प्रेड्निसोन, प्रेड्नीसोलोन, गर्भनिरोधक गोली (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), Terfenadine, digoxin और warfarin.

मरीजों को, एक साथ phenobarbital प्राप्त, नीलामी монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. विलक्षण अनुमापन^® मरीजों की इस श्रेणी के लिए जरूरी नहीं है.

एक एजेंट अस्थमा के उपचार के रूप में bronchodilators की प्रभावहीनता के साथ Singulair जोड़ा जा सकता है^®. जब उपचारात्मक प्रभाव (आमतौर पर पहली खुराक के बाद) Singulair के साथ उपचार के दौरान^® ब्रांकोडायलेटर खुराक धीरे-धीरे कम कर सकते हैं.

उपचार Singulair^® यह रोगियों में अतिरिक्त चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करता है, साँस corticosteroids के प्राप्त. स्थिरीकरण के बाद, रोगियों जेन्टलमैन की खुराक कम कर सकते हैं. corticosteroids का खुराक धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए, एक चिकित्सक की देखरेख में. साँस corticosteroids प्राप्त कुछ रोगियों को पूरी तरह से निरस्त कर दिया जा सकता है. हम साँस corticosteroids के एकमात्र उद्देश्य के साथ तेज रिप्लेसमेंट थेरेपी की सिफारिश नहीं है^®.

इन विट्रो अध्ययन में पाया, कि montelukast CYP2C8 आइसोज़ाइम रोकता. हालांकि, विवो montelukast और रोसिग्लिटाज़ोन में दवा बातचीत के अध्ययन में (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) CYP2C8 के निषेध के नहीं प्राप्त पुष्टि montelukast isoenzymes. इस प्रकार, नैदानिक ​​व्यवहार में कुछ दवाओं की CYP2C8 की मध्यस्थता चयापचय पर montelukast को प्रभावित करने का इरादा नहीं है, incl. Paclitaxel, roziglitazona, repaglinide.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. Chewable गोलियाँ 5 मिलीग्राम की गोलियां, लेपित, 10 मिलीग्राम एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 30 डिग्री सेल्सियस पर एक सूखी और अंधेरी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए. Chewable गोलियाँ 4 मिलीग्राम 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर एक सूखी और अंधेरी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए. शेल्फ जीवन chewable गोलियाँ – 2 वर्ष; गोलियाँ, लेपित, – 3 वर्ष.

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए.