СИМВАСТОЛ
सक्रिय सामग्री: Simvastatin
जब एथलीट: C10AA01
CCF: -दवा को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E78.0, E78.2, G45, I21, (I) 15.6, I61, I63
जब सीएसएफ: 01.12.11.03
निर्माता: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (रोमानिया)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित गुलाबी रंग, दौर, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.
| 1 टैब. | |
| Simvastatin | 10 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, ʙutilgidroksianizol, विटामिन सी, साइट्रिक एसिड Monohydrate, целлюлоза микрокристаллическая РН101, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, लैक्टोज monohydrate, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol, глицерол триацетат, लोहे के आक्साइड लाल रंग, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, आयरन ऑक्साइड काले).
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीला रंग, दौर, lenticular; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.
| 1 टैब. | |
| Simvastatin | 20 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, ʙutilgidroksianizol, विटामिन सी, साइट्रिक एसिड Monohydrate, целлюлоза микрокристаллическая РН101, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लैक्टोज monohydrate, macrogol, triacetine, लोहे के आक्साइड लाल रंग, डाई ऑक्साइड लोहा पीले, आयरन ऑक्साइड काले).
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित भूरे रंग, दौर, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.
| 1 टैब. | |
| Simvastatin | 40 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, ʙutilgidroksianizol, विटामिन सी, साइट्रिक एसिड Monohydrate, целлюлоза микрокристаллическая РН101, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लैक्टोज monohydrate, macrogol, глицерол триацетат, लोहे के आक्साइड लाल रंग, डाई ऑक्साइड लोहा पीले, आयरन ऑक्साइड काले).
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
-दवा को कम, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, एलडीएल, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта – के माध्यम से 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 सप्ताह. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
Абсорбция симвастатина высокая. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से. मौखिक प्रशासन, सी के बादमैक्स रक्त प्लाज्मा में लगभग है 1.3-2.4 ч и снижается на 90% के माध्यम से 12 नहीं.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाइंडिंग लगभग है 95%.
चयापचय
यह जिगर में चयापचय होता है, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.
कटौती
टी1/2 активных метаболитов составляет 1.9 नहीं. मुख्य रूप से मल के साथ उत्सर्जित (60%) चयापचयों के रूप में. के बारे में 10-15% выводится почками в неактивной форме.
गवाही
Hypercholesterolemia:
- प्राथमिक hypercholesterolemia (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.
कोरोनरी धमनी की बीमारी:
— для профилактики инфаркта миокарда;
— для уменьшения риска летального исхода;
— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);
— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;
— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.
खुराक आहार
До начала лечения Симвастолом® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.
Симвастол® इसे में लिया जाना चाहिए 1 बार / दिन शाम में, पानी पीने के बहुत सारे.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
पर лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола® यह बीच होती है 10 मिलीग्राम 80 मिलीग्राम 1 बार / दिन शाम में. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 मिलीग्राम. अधिकतम दैनिक खुराक – 80 मिलीग्राम.
परिवर्तन (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 सप्ताह की. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 मिलीग्राम / दिन.
पर Homozygous पारिवारिक hypercholesterolemia рекомендуемая суточная доза Симвастола® है 40 मिलीग्राम 1 раз/сут вечером или 80 मिलीग्राम 3 प्रवेश (20 мг утром, 20 मिलीग्राम दिन और 40 शाम को मिलीग्राम).
पर лечении ИБС या высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола® ऊपर 20-40 मिलीग्राम / दिन. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 मिलीग्राम / दिन. परिवर्तन (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 सप्ताह की, यदि आवश्यक खुराक के लिए बढ़ाया जा सकता है 40 मिलीग्राम / दिन. Если содержание ЛПНП менее 75 मिलीग्राम / डीएल (1.94 mmol / L), содержание общего холестерина – कम 140 मिलीग्राम / डीएल (3.6 mmol / L), дозу препарата необходимо уменьшить.
में пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.
में क्रोनिक रीनल फेल्योर के साथ रोगियों (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट) или получающих циклоспорин, Danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола® पार नहीं होना चाहिए 10 मिलीग्राम / दिन.
रोगी, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом®, суточная доза Симвастола® पार नहीं होना चाहिए 20 मिलीग्राम.
दुष्प्रभाव
पाचन तंत्र से: возможны боли в животе, कब्ज, पेट फूलना, मतली, दस्त, अग्नाशयशोथ, उल्टी, हैपेटाइटिस, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, CPK.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: asthenic सिंड्रोम, सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, मांसपेशियों में ऐंठन, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, расплывчатость зрения, dysgeusia.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: myopathy, मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों में ऐंठन, दुर्बलता; शायद ही कभी – raʙdomioliz.
प्रयोगशाला मापदंडों से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, बढ़ी हुई एरिथ्रोसाइट अवसादन दर, eozinofilija.
एलर्जी: बुखार, सांस लेने में तकलीफ, वाहिकाशोफ, दवा polimialgia, वाहिकाशोथ, गठिया, हीव्स, एक प्रकार का वृक्ष की तरह सिंड्रोम.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: photosensitivity, dermahemia; शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, खालित्य, dermatomyositis.
अन्य: ज्वार, रक्ताल्पता, दिल की धड़कन, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर (вследствие рабдомиолиза), कम शक्ति.
मतभेद
-सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
- मायोपथी;
- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы);
— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) इतिहास.
से सावधानी назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); शर्तों के तहत, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, पानी-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन, शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप (incl. стоматологические) या चोट; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; मिर्गी में, जिगर की बीमारी का इतिहास.
गर्भावस्था और स्तनपान
Симвастол® गर्भावस्था में contraindicated. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.
प्रसव उम्र की महिलाओं, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
क्योंकि, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, स्टेरॉयड के संश्लेषण और सेल झिल्ली सहित, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
अज्ञात, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола® स्तनपान विचार किया जाना चाहिए, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.
चेताते
Симвастол®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, हाइपोटेंशन, планируемой большой хирургической операции, चोटों, тяжелых метаболических нарушений).
В начале терапии Симвастолом® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 महीने, फिर हर 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 इस महीने के. При стойком повышении активности трансаминаз (में 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола® बंद.
У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (गुर्दे का रोग) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.
Симвастол® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол®, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастол® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, चतुर्थ और पंचम लिखें.
Лечение Симвастолом® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrates (гемфиброзил, आरए के लिए औषध), साइक्लोस्पोरिन, nefazodon, makrolidы (इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन), azoles के एक समूह से ऐंटिफंगल एजेंट (ketoconazole, itraconazole) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастол®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.
При лечении Симвастолом® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Симвастол® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
О неблагоприятном влиянии Симвастола® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.
ओवरडोज
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 मिलीग्राम) специфических симптомов не выявлено.
इलाज: , उल्टी प्रेरित करें, सक्रिय कार्बन असाइन; आवश्यक हो, रोगसूचक चिकित्सा अगर. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (दुर्लभ, लेकिन गंभीर दुष्परिणाम) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (नसो मे भरना). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (ग्लूकोज़) इंसुलिन के साथ, использованием калиевых ионообменных препаратов или, गंभीर मामलों में, с помощью гемодиализа.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatics, fibrates, immunosuppressants, nefazodon, इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन, azoles के एक समूह से ऐंटिफंगल एजेंट (incl. ketoconazole, itraconazole), एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, निकोटिनिक एसिड की उच्च खुराक, telithromycin.
При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.
Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.
Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.
Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 मिलीग्राम.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (incl. fenprokumona, varfarina) और खून बह रहा का खतरा बढ़ जाता है. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, थक्कारोधी चिकित्सा प्राप्त. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (अधिक 1 एक दिन l) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 3 वर्ष.
