SIMVASTOL
सक्रिय सामग्री: Simvastatin
जब एथलीट: C10AA01
CCF: -दवा को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): ई78.0, ई78.2, G45, I21, (I) 15.6, I61, I63
जब सीएसएफ: 01.12.11.03
निर्माता: गेदोन रिक्टर रोमानिया एस.ए. (रोमानिया)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित गुलाबी रंग, दौर, lenticular; अनुभाग पर दो परतें दिखाई देती हैं: कोर समान रूप से सफेद है, कोर के किनारे पर एक पतली गुलाबी परत के साथ.
| 1 टैब. | |
| Simvastatin | 10 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, ʙutilgidroksianizol, विटामिन सी, साइट्रिक एसिड Monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज PH101, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: ओपड्री II 33जी24737 (gipromelloza, लैक्टोज monohydrate, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol, ग्लिसरॉल ट्राइएसीटेट, लोहे के आक्साइड लाल रंग, इंडिगो कारमाइन डाई पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश, आयरन ऑक्साइड काले).
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीला रंग, दौर, lenticular; अनुभाग पर दो परतें दिखाई देती हैं – गिरी एक समान रूप से सफेद होती है और गिरी के किनारे पर एक पतली पीली परत होती है.
| 1 टैब. | |
| Simvastatin | 20 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, ʙutilgidroksianizol, विटामिन सी, साइट्रिक एसिड Monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज PH101, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: ओपड्री II 39G22514 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लैक्टोज monohydrate, macrogol, triacetine, लोहे के आक्साइड लाल रंग, डाई ऑक्साइड लोहा पीले, आयरन ऑक्साइड काले).
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित भूरे रंग, दौर, lenticular; अनुभाग पर दो परतें दिखाई देती हैं: कोर समान रूप से सफेद है, कोर के किनारे पर एक पतली भूरी परत के साथ.
| 1 टैब. | |
| Simvastatin | 40 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, ʙutilgidroksianizol, विटामिन सी, साइट्रिक एसिड Monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज PH101, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: ओपड्री II 33जी26729 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लैक्टोज monohydrate, macrogol, ग्लिसरॉल ट्राइएसीटेट, लोहे के आक्साइड लाल रंग, डाई ऑक्साइड लोहा पीले, आयरन ऑक्साइड काले).
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
-दवा को कम, एस्परगिलस टेरियस के किण्वन उत्पाद से कृत्रिम रूप से प्राप्त किया गया. एक निष्क्रिय लैक्टोन है, हाइड्रॉक्सी एसिड व्युत्पन्न बनाने के लिए शरीर में चयापचय किया जाता है. सक्रिय मेटाबोलाइट एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकता है, एंजाइम, एचएमजी-सीओए से मेवलोनेट गठन की प्रारंभिक प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करना. क्योंकि एचएमजी-सीओए का मेवलोनेट में रूपांतरण कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण का प्रारंभिक चरण है, सिमवास्टेटिन के उपयोग से शरीर में संभावित विषैले स्टेरोल्स का संचय नहीं होता है. एचएमजी-सीओए आसानी से एसिटाइल-सीओए में परिवर्तित हो जाता है, जो शरीर में कई संश्लेषण प्रक्रियाओं में शामिल होता है.
प्लाज्मा टीजी स्तर में कमी का कारण बनता है, एलडीएल, वीएलडीएल और कुल कोलेस्ट्रॉल (हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के विषमयुग्मजी पारिवारिक और गैर-पारिवारिक रूपों के मामलों में, मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया के साथ, जब उच्च कोलेस्ट्रॉल एक जोखिम कारक होता है). एचडीएल सामग्री को बढ़ाता है और एलडीएल/एचडीएल अनुपात और कुल कोलेस्ट्रॉल/एचडीएल को कम करता है.
प्रभाव की शुरुआत – के माध्यम से 2 उपचार शुरू होने के कुछ सप्ताह, अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है 4-6 सप्ताह. निरंतर उपचार से प्रभाव बना रहता है, उपचार बंद करने पर, कोलेस्ट्रॉल का स्तर धीरे-धीरे मूल स्तर पर लौट आता है.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
सिमवास्टेटिन का अवशोषण अधिक होता है. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से. मौखिक प्रशासन, सी के बादमैक्स रक्त प्लाज्मा में लगभग है 1.3-2.4 h और घट जाती है 90% के माध्यम से 12 नहीं.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाइंडिंग लगभग है 95%.
चयापचय
यह जिगर में चयापचय होता है, सक्रिय व्युत्पन्न बनाने के लिए हाइड्रोलाइज करता है – बीटा-हाइड्रॉक्सी एसिड, अन्य सक्रिय लोगों की खोज की गई है, साथ ही निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स.
कटौती
टी1/2 सक्रिय मेटाबोलाइट्स है 1.9 नहीं. मुख्य रूप से मल के साथ उत्सर्जित (60%) चयापचयों के रूप में. के बारे में 10-15% निष्क्रिय रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित.
गवाही
Hypercholesterolemia:
- प्राथमिक hypercholesterolemia (IIa और IIb टाइप करें) यदि निम्न कोलेस्ट्रॉल आहार चिकित्सा और अन्य गैर-दवा उपाय अप्रभावी हैं (शारीरिक गतिविधि और वजन घटाना) कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में;
- संयुक्त हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया, विशेष आहार और शारीरिक गतिविधि द्वारा ठीक नहीं किया गया.
कोरोनरी धमनी की बीमारी:
- रोधगलन की रोकथाम के लिए;
- मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए;
- हृदय संबंधी विकारों के जोखिम को कम करने के लिए (स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक हमले);
- कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए;
- पुनरोद्धार प्रक्रियाओं के जोखिम को कम करने के लिए.
खुराक आहार
सिम्वास्टोल से उपचार शुरू करने से पहले® रोगी को मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाला आहार निर्धारित किया जाना चाहिए, जिसे उपचार के दौरान अवश्य देखा जाना चाहिए.
सिम्वास्टोल® इसे में लिया जाना चाहिए 1 बार / दिन शाम में, पानी पीने के बहुत सारे.
दवा लेने का समय भोजन सेवन से जुड़ा नहीं होना चाहिए.
दवा के उपयोग की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।.
पर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का उपचार सिम्वास्टोल की अनुशंसित खुराक® यह बीच होती है 10 मिलीग्राम 80 मिलीग्राम 1 बार / दिन शाम में. हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक है 10 मिलीग्राम. अधिकतम दैनिक खुराक – 80 मिलीग्राम.
परिवर्तन (चयन) के अंतराल पर खुराक दी जानी चाहिए 4 सप्ताह की. अधिकांश रोगियों में, दवा को अधिकतम खुराक में लेने पर इष्टतम प्रभाव प्राप्त होता है 20 मिलीग्राम / दिन.
पर Homozygous पारिवारिक hypercholesterolemia सिम्वास्टोल की अनुशंसित दैनिक खुराक® है 40 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार शाम को या 80 मिलीग्राम 3 प्रवेश (20 सुबह मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम दिन और 40 शाम को मिलीग्राम).
पर इस्केमिक हृदय रोग का उपचार या कोरोनरी धमनी रोग विकसित होने का उच्च जोखिम सिम्वास्टोल की प्रभावी खुराक® ऊपर 20-40 मिलीग्राम / दिन. इसलिए, ऐसे रोगियों में अनुशंसित प्रारंभिक खुराक है – 20 मिलीग्राम / दिन. परिवर्तन (चयन) के अंतराल पर खुराक दी जानी चाहिए 4 सप्ताह की, यदि आवश्यक खुराक के लिए बढ़ाया जा सकता है 40 मिलीग्राम / दिन. यदि एलडीएल की मात्रा कम है 75 मिलीग्राम / डीएल (1.94 mmol / L), कुल कोलेस्ट्रॉल सामग्री – कम 140 मिलीग्राम / डीएल (3.6 mmol / L), दवा की खुराक कम करनी होगी.
में बुजुर्ग मरीज़ और हल्के से मध्यम गुर्दे की विफलता वाले लोग दवा की खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है.
में क्रोनिक रीनल फेल्योर के साथ रोगियों (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट) या साइक्लोस्पोरिन प्राप्त करना, Danazol, जेमफाइब्रोज़िल या अन्य फ़ाइब्रेट्स (फेनोफाइब्रेट को छोड़कर), लिपिड कम करने वाली खुराक में निकोटिनिक एसिड (≥1 ग्राम/दिन) सिम्वास्टोल के साथ-साथ®, सिम्वास्टोल की अधिकतम अनुशंसित खुराक® पार नहीं होना चाहिए 10 मिलीग्राम / दिन.
रोगी, सिम्वास्टोल के साथ एमियोडेरोन या वेरापामिल लेना®, सिम्वास्टोल की दैनिक खुराक® पार नहीं होना चाहिए 20 मिलीग्राम.
दुष्प्रभाव
पाचन तंत्र से: संभव पेट दर्द, कब्ज, पेट फूलना, मतली, दस्त, अग्नाशयशोथ, उल्टी, हैपेटाइटिस, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, CPK.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: asthenic सिंड्रोम, सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, मांसपेशियों में ऐंठन, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, धुंधली दृष्टि, dysgeusia.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: myopathy, मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों में ऐंठन, दुर्बलता; शायद ही कभी – raʙdomioliz.
प्रयोगशाला मापदंडों से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, बढ़ी हुई एरिथ्रोसाइट अवसादन दर, eozinofilija.
एलर्जी: बुखार, सांस लेने में तकलीफ, वाहिकाशोफ, दवा polimialgia, वाहिकाशोथ, गठिया, हीव्स, एक प्रकार का वृक्ष की तरह सिंड्रोम.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: photosensitivity, dermahemia; शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, खालित्य, dermatomyositis.
अन्य: ज्वार, रक्ताल्पता, दिल की धड़कन, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर (вследствие рабдомиолиза), कम शक्ति.
मतभेद
-सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
- मायोपथी;
- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы);
— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) इतिहास.
से सावधानी назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); शर्तों के तहत, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, पानी-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन, शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप (incl. стоматологические) या चोट; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; मिर्गी में, जिगर की बीमारी का इतिहास.
गर्भावस्था और स्तनपान
सिम्वास्टोल® गर्भावस्था में contraindicated. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.
प्रसव उम्र की महिलाओं, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
क्योंकि, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, स्टेरॉयड के संश्लेषण और सेल झिल्ली सहित, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
अज्ञात, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола® स्तनपान विचार किया जाना चाहिए, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.
चेताते
सिम्वास्टोल®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, हाइपोटेंशन, планируемой большой хирургической операции, चोटों, тяжелых метаболических нарушений).
В начале терапии Симвастолом® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 महीने, फिर हर 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 इस महीने के. При стойком повышении активности трансаминаз (में 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола® बंद.
У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (गुर्दे का रोग) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.
सिम्वास्टोल® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол®, поэтому следует избегать их одновременного приема.
सिम्वास्टोल® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, चतुर्थ और पंचम लिखें.
Лечение Симвастолом® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrates (जेमफाइब्रोज़िल, आरए के लिए औषध), साइक्लोस्पोरिन, nefazodon, makrolidы (इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन), azoles के एक समूह से ऐंटिफंगल एजेंट (ketoconazole, itraconazole) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастол®, साथ ही मरीज़ भी, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.
При лечении Симвастолом® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
सिम्वास्टोल® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
О неблагоприятном влиянии Симвастола® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.
ओवरडोज
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 मिलीग्राम) специфических симптомов не выявлено.
इलाज: , उल्टी प्रेरित करें, सक्रिय कार्बन असाइन; आवश्यक हो, रोगसूचक चिकित्सा अगर. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (दुर्लभ, लेकिन गंभीर दुष्परिणाम) आपको तुरंत दवा लेना बंद कर देना चाहिए, назначить диуретик и натрия бикарбонат (नसो मे भरना). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (ग्लूकोज़) इंसुलिन के साथ, использованием калиевых ионообменных препаратов или, गंभीर मामलों में, с помощью гемодиализа.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatics, fibrates, immunosuppressants, nefazodon, इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन, azoles के एक समूह से ऐंटिफंगल एजेंट (incl. ketoconazole, itraconazole), एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, निकोटिनिक एसिड की उच्च खुराक, telithromycin.
При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.
Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (फेनोफाइब्रेट को छोड़कर), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.
Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.
Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 मिलीग्राम.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (incl. fenprokumona, varfarina) और खून बह रहा का खतरा बढ़ जाता है. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, थक्कारोधी चिकित्सा प्राप्त. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (अधिक 1 एक दिन l) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 3 वर्ष.
