СИМВАСТАТИН

सक्रिय सामग्री: Simvastatin
जब एथलीट: C10AA01
CCF: -दवा को कम
जब सीएसएफ: 01.12.11.03
निर्माता: ALSI फार्मा कंपनी इंक (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, कवर फिल्म म्यान от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, दौर, lenticular.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, पूर्व gelatinized स्टार्च (स्टार्च 1500), कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), विटामिन सी, ʙutilgidroksianizol, स्टीयरिक अम्ल, भ्राजातु स्टीयरेट, опадрай द्वितीय (पॉलीविनायल अल्कोहल, macrogol (पॉलीथीन ग्लाइकॉल), आयरन ऑक्साइड काले, तालक, डाई ऑक्साइड लोहा पीले, लोहे के आक्साइड लाल रंग, रंजातु डाइऑक्साइड).

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, दौर, lenticular.

[अंगूठी] माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, पूर्व gelatinized स्टार्च (स्टार्च 1500), कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), विटामिन सी, ʙutilgidroksianizol, स्टीयरिक अम्ल, भ्राजातु स्टीयरेट, опадрай द्वितीय (पॉलीविनायल अल्कोहल, macrogol (पॉलीथीन ग्लाइकॉल), आयरन ऑक्साइड काले, तालक, डाई ऑक्साइड लोहा पीले, लोहे के आक्साइड लाल रंग, रंजातु डाइऑक्साइड).

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण.

औषधीय कार्रवाई

Statins के एक समूह से Gipolipidemicescoe वाहन, , HMG-CoA reductase inhibitors के एक अवरोध करनेवाला. यह एक प्रोड्रग है, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) एलडीएल.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, जाहिरा, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% टीजी.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. सबूत है, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 चिकित्सा के दिन.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (औसत 85%). सी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 4 नहीं. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

पर “पहला पास” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, मुख्य रूप से, पित्त – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

गवाही

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

खुराक आहार

व्यक्ति. प्रारंभिक खुराक है 5-20 मिलीग्राम. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 सप्ताह की. Симвастатин принимают в 1 समय / दिन, शाम को. अधिकतम खुराक है 40 मिलीग्राम / दिन.

रोगी, immunosuppressants प्राप्त, की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 5 मिलीग्राम / दिन; अधिकतम खुराक – 5 मिलीग्राम / दिन.

При тяжелой почечной недостаточности (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट) प्रारंभिक खुराक है 5-10 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: कब्ज, दस्त, भूख में कमी, पेट फूलना, मतली, पेट दर्द, अग्नाशयशोथ, वृद्धि की एएलटी, IS, GGT, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, मांसपेशियों में ऐंठन, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी.

हृदय प्रणाली: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: mialgii, myopathy, raʙdomioliz, KLF गतिविधि.

एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, एक प्रकार का वृक्ष की तरह सिंड्रोम, वाहिकाशोथ, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, eozinofilija, बढ़ी हुई एरिथ्रोसाइट अवसादन दर, गठिया, हीव्स, बुखार, सांस लेने में तकलीफ.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: photosensitivity, त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, dermahemia, खालित्य.

अन्य: रक्ताल्पता.

मतभेद

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, повышенная чувствительность к симвастатину.

गर्भावस्था और स्तनपान

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

चेताते

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, जब धमनी hypotension, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, मिर्गी में, गंभीर गुर्दे की विफलता.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

मरीजों को, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fibratami, निकोटिनिक एसिड (खुराक, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (incl. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itraconazole, fibratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.