SIMGAL

434 9 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Simvastatin
जब एथलीट: C10AA01
CCF: -दवा को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E78.0, E78.2, G45, I21, (I) 15.6, I61, I63
जब सीएसएफ: 01.12.11.03
निर्माता: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (चेक रिपब्लिक)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित हल्का गुलाबी, दौर, lenticular.

	1 टैब.
Simvastatin	10 मिलीग्राम

Excipients: विटामिन सी, ʙutilgidroksianizol, साइट्रिक एसिड Monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पूर्व gelatinized स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट, लैक्टोज monohydrate.

खोल की संरचना: опадрай (पॉलीविनायल अल्कोहल, रंजातु डाइऑक्साइड, तालक को मंजूरी दे दी, लेसितिण, ксантана камедь, लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, आयरन ऑक्साइड काले).

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित गुलाबी रंग, दौर, lenticular, एक तरफ विभाजन रेखा.

	1 टैब.
Simvastatin	20 मिलीग्राम

खोल की संरचना: опадрай (पॉलीविनायल अल्कोहल, रंजातु डाइऑक्साइड, तालक को मंजूरी दे दी, लेसितिण, ксантана камедь, लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, индигокарминовый лак).

गोलियां, लेपित गहरे गुलाबी, दौर, lenticular, एक तरफ विभाजन रेखा.

	1 टैब.
Simvastatin	40 मिलीग्राम

औषधीय कार्रवाई

-दवा को कम, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (एच एस), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, एलडीएल, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – के माध्यम से 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 सप्ताह. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Абсорбция симвастатина высокая. सी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% के माध्यम से 12 नहीं. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से.

वितरण और चयापचय

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाइंडिंग लगभग है 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

कटौती

टी_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 नहीं. Выводится главным образом с калом (के बारे में 60%), के बारे में 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

गवाही

Hypercholesterolemia

- प्राथमिक hypercholesterolemia (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

सीएचडी

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

खुराक आहार

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 बार / दिन शाम में, पानी पीने के बहुत सारे.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hypercholesterolemia यह बीच होती है 10 को 80 मिलीग्राम 1 बार / दिन शाम में. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, है 10 मिलीग्राम. अधिकतम दैनिक खुराक – 80 मिलीग्राम. परिवर्तन (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 सप्ताह की. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 मिलीग्राम / दिन.

पर Homozygous पारिवारिक hypercholesterolemia рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 मिलीग्राम 1 раз/сут вечером или 80 मिलीग्राम 3 प्रवेश (20 мг утром, 20 मिलीग्राम दिन और 40 शाम को मिलीग्राम).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 मिलीग्राम / दिन. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 मिलीग्राम / दिन. परिवर्तन (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 सप्ताह की, यदि आवश्यक खुराक के लिए बढ़ाया जा सकता है 40 मिलीग्राम / दिन. Если содержание ЛПНП менее 75 मिलीग्राम / डीएल (1.94 mmol / L), содержание общего холестерина – менее 140 मिलीग्राम / डीएल (3.6 mmol / L), дозу препарата необходимо уменьшить.

में пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

में пациентов с хронической почечной недостаточностью (सीसी < 30 मिलीग्राम / मिनट) или получающих циклоспорин, Danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 मिलीग्राम / दिन.

रोगी, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, आमतौर पर, अच्छी तरह सहन किया.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, पेट दर्द, कब्ज, दस्त, अग्नाशयशोथ, पेट फूलना, हैपेटाइटिस, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, CPK.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: asthenic सिंड्रोम, सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, आक्षेप, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, расплывчатость зрения, dysgeusia.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: myopathy, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसलता में पीड़ा, दुर्बलता; शायद ही कभी – raʙdomioliz.

मूत्र प्रणाली से: एक्यूट रीनल फ़ेल्योर (вследствие рабдомиолиза).

Hematopoietic प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्ताल्पता.

एलर्जी: वाहिकाशोफ, दवा polimialgia, वाहिकाशोथ, गठिया, हीव्स, dermahemia, एक प्रकार का वृक्ष की तरह सिंड्रोम, बुखार, बढ़ी हुई एरिथ्रोसाइट अवसादन दर, eozinofilija.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: photosensitivity, त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, खालित्य, dermatomyositis.

अन्य: ज्वार, सांस लेने में तकलीफ, दिल की धड़कन, कम शक्ति.

मतभेद

-सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (myopathy);

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) इतिहास.

से सावधानी назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); शर्तों के तहत, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, पानी-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन, शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप (incl. стоматологические) या चोट; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; मिरगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

प्रसव उम्र की महिलाओं, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

चेताते

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 महीने, फिर हर 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 एक बार हर 6 महीने), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 महीने. При стойком повышении активности трансаминаз (से अधिक 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, हाइपोटेंशन, планируемой большой хирургической операции, चोटों, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

क्योंकि, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, स्टेरॉयड के संश्लेषण और सेल झिल्ली सहित, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (गुर्दे का रोग) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, चतुर्थ और पंचम लिखें.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrates (гемфиброзил, आरए के लिए औषध), साइक्लोस्पोरिन, nefazodon, makrolidы (इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन), azoles के एक समूह से ऐंटिफंगल एजेंट (ketoconazole, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

ओवरडोज

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 मिलीग्राम) специфических симптомов выявлено не было.

इलाज: , उल्टी प्रेरित करें, सक्रिय कार्बन असाइन; आवश्यक हो, रोगसूचक चिकित्सा अगर. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (दुर्लभ, लेकिन गंभीर दुष्परिणाम) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (नसो मे भरना). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, गंभीर मामलों में, с помощью гемодиализа.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Cytostatics, ऐंटिफंगल एजेंटों (ketoconazole, itraconazole), fibrates, निकोटिनिक एसिड की उच्च खुराक, immunosuppressants, इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन, telithromycin, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 मिलीग्राम.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, वारफ़रिन) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, थक्कारोधी चिकित्सा प्राप्त. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (अधिक 1 एक दिन l) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. जीवनावधि – 4 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

434 9 मिनट पढ़ें