СЕРДОЛЕКТ

429 7 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Sertindole
जब एथलीट: N05AE03
CCF: Antipsychotic दवा (anxiolytic)
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F20, F21, F22, F25
जब सीएसएफ: 02.01.02.05
निर्माता: H.LUNDBECK A/S (डेनमार्क)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित पीला-पीला, अंडाकार, lenticular, c символом “S4” एक तरफ.

	1 टैब.
сертиндол	4 मिलीग्राम

Excipients: मकई स्टार्च, लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, giproloza, भ्राजातु स्टीयरेट, सोडियम croscarmellose.

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड पीला (E172).

10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित бледно-желто-коричневатого цвета, अंडाकार, lenticular, c символом “S12” एक तरफ.

	1 टैब.
сертиндол	12 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड पीला (E172), लोहे के आक्साइड लाल (E172).

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित коричневато-розового цвета, अंडाकार, lenticular, с символом “S16” एक तरफ.

	1 टैब.
сертиндол	16 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड लाल (E172).

गोलियां, लेपित бледно-розового цвета, अंडाकार, lenticular, с символом “S20” एक तरफ.

	1 टैब.
сертиндол	20 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड पीला (E172), लोहे के आक्साइड लाल (E172), आयरन ऑक्साइड काले (E172).

औषधीय कार्रवाई

Атипичный нейролептик, phenylindole व्युत्पन्न. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-रिसेप्टर्स, के रूप में अच्छी तरह से α के रूप में₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. मरीजों को, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 वर्ष), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindole मुस्कारिनिक और हिस्टामिन एच पर कोई प्रभाव नहीं है₁-रिसेप्टर्स, कोलीनधर्मरोधी और शामक प्रभाव के अभाव इसका सबूत के रूप में, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 10 नहीं. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 99.5%. Кажущийся में_घ – के बारे में 20 एल / किलो. GEB और अपरा बाधा प्रवेश.

चयापचय

यह भागीदारी के साथ जिगर में metabolized है CYP2D6 और CYP3A isozymes. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

कटौती

टी_1/2 के बारे में है 3 दिनों. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

गवाही

- एक प्रकार का मानसिक विकार.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है 1 समय / दिन, की परवाह किए बिना भोजन की.

प्रारंभिक खुराक है 4 मिलीग्राम / दिन. Суточную дозу увеличивают на 4 मिलीग्राम हर 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 मिलीग्राम/दिन अप करने के लिए 20 मिलीग्राम / दिन. असाधारण मामलों में, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 मिलीग्राम / दिन.

बुजुर्ग रोगी до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

में गुर्दे की कमी के साथ रोगियों सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

में пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

अगर при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

पर переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. पर переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

दुष्प्रभाव

श्वसन प्रणाली: नासाशोथ, नाक श्वास की रुकावट, सांस लेने में तकलीफ.

सीएनएस: चक्कर आना, paresthesia; शायद ही कभी – बेहोशी, आक्षेप, आंदोलन विकारों (tardive dyskinesia सहित); कुछ मामलों में – न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

हृदय प्रणाली: आसनीय हाइपोटेंशन (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), पेरिफेरल इडिमा, क्यूटी मोहलत; शायद ही कभी – कंपकंपी निलय क्षिप्रहृदयता ( incl. аритмия типа “पिरुएट”).

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी – leucocyturia, रक्तमेह.

अन्य: कभी कभी – शुष्क मुँह, भार बढ़ना, स्खलन की मात्रा में कमी; शायद ही कभी – giperglikemiâ.

मतभेद

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (incl. इतिहास);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

- अतालता;

- मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (incl. в семейном анамнезе);

— приобретенный удлиненный интервал QT (अधिक 450 पुरुषों में एमएस और 470 महिलाओं में मिसे);

— одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал क्यूटी, включая антиаритмики класса IA и III (quinidine, sotalol, ऐमियोडैरोन, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (इरीथ्रोमाइसीन), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (Terfenadine, astemizol), а также цизаприд, लिथियम की तैयारी;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itraconazole, ketoconazole), некоторые антибиотики из группы макролидов (इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन), एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), सिमेटिडाइन;

- गंभीर यकृत हानि;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

चेताते

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 मिलीग्राम / दिन). बढ़ाव QT अंतराल, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (लगभग 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 मिलीग्राम, а также через 3 उपचार की दीक्षा के बाद महीनों. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 महीने. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, बरामदगी, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम सहित). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (विशेष रूप से उच्च खुराक में) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, उल्टी, बढ़ी हुई पसीना, अनिद्रा. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (मनोव्यथा, dystonia, dyskinesia). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность применения препарата у बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों पढ़ाई नहीं की, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, ध्यान देने की जरूरत, जब तक, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

ओवरडोज

लक्षण: तंद्रा, अस्पष्ट उच्चारण, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में कमी, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа “पिरुएट”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

इलाज: उत्पाद रद्द करना चाहिए, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2сертиндола (से 2 को 4 दिनों).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, टी. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (данные комбинации противопоказаны).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (Fluoxetine, paroxetine, quinidine), प्लाज्मा में sertindole की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (इरीथ्रोमाइसीन) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, टी. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

जब कार्बामाज़ेपिन के साथ प्रयोग किया जाता है, फ़िनाइटोइन, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 5 वर्षों.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

429 7 मिनट पढ़ें