Saquinavir

जब एथलीट:
J05AE01

औषधीय कार्रवाई.
एचआईवी प्रोटीज बाधा.

आवेदन.

एंटीरेट्रोवायरल एजेंट के साथ संयोजन में एचआईवी संक्रमण के संयोजन चिकित्सा.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता.

प्रतिबंध का उपयोग करने के लिए.

गंभीर जिगर की क्षति (प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि हो सकती), गंभीर गुर्दे की कमी, करने के लिए आयु 16 और पुराने 65 वर्षों (इन आयु समूहों में सुरक्षा और प्रभावकारिता परिभाषित नहीं कर रहे हैं).

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था के दौरान केवल असाधारण मामलों में ही संभव है (कोई नैदानिक ​​अनुभव नहीं है). स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द (8%), परिधीय न्यूरोपैथी (8%), paraesthesia (6%), अकड़ना (5%), चक्कर आना (2%), मंदी (≥ 2%), दुर्बलता (≥ 2%), asthenic सिंड्रोम (≥ 2%), भ्रम की स्थिति, तंद्रा, गतिभंग, आक्षेप, आत्महत्या प्रयास.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त: उच्च रक्तचाप, gipotenziya, नीलिमा, बेहोशी, tromboflebit, gemoliticheskaya एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया.

पाचन तंत्र से: दस्त (17%), मतली (8%), अल्सरेटिव मुखशोथ (6%), पेट की परेशानी (4%), उल्टी (3%), पेट में दर्द (3%), पेट फूलना (2%), सृक्कशोथ, निगरणकष्ट, अपच (≥ 5%), कब्ज (≥ 2%), इलेयुस, हैपेटाइटिस, पीलिया, पोर्टल हायपरटेंशन.

चयापचय: giperglikemiâ, मधुमेह, कीटोअसिदोसिस मोटापा, degidratatsiya.

Genitourinary प्रणाली के साथ: नेफ्रोलिथियासिस.

त्वचा के लिए: त्वचा के चकत्ते (5%), खुजली (3%), जिल्द की सूजन, эritema, मौसा, सिंड्रोम स्टीवंस - जॉनसन.

अन्य: ossalgia, मांसलता में पीड़ा (≥ 2%), शुष्काक्षिपाक, बुखार, ट्रांसएमिनेस और creatine phosphokinase की वृद्धि की गतिविधि.

संयुक्त चिकित्सा (इसके अतिरिक्त):

Zalzitabinom के साथ: अनिद्रा, उल्टी, भूख विकारों, gipoglikemiâ.

Zidovudine के साथ: ज्वार, त्वचा रंजकता का उल्लंघन, उत्साह, अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, शुष्क मुँह, एनोरेक्सिया, gipermotorika आंत, मल का रंग बिगाड़ना, जिह्वा की सूजन, laringit, dysuria, माईलोजेनस ल्यूकेमिया.

Zalcitabine और zidovudine के साथ: अनिद्रा, बौद्धिक हानि, चिड़चिड़ापन, उत्साह, धुंधला दृष्टि और स्वाद उत्तेजना, श्लेष्मा झिल्ली, जिह्वा की सूजन, अन्न-नलिका का रोग, सांस लेने में तकलीफ, भूख विकारों, अग्नाशयशोथ, पसीना.

सहयोग.

डीडीसी और / या zidovudine उनके अवशोषण को प्रभावित नहीं के साथ युग्म, चयापचय, उत्सर्जन और विषाक्तता प्रोफ़ाइल.

भोजन के दौरान Ranitidine के साथ एक साथ इलाज के द्वारा नीलामी बढ़ जाती है 67% की तुलना में केवल भोजन प्राप्त करते समय. एंजाइम CYP3A4 के inhibitors (क्लेरीथ्रोमाइसिन, ketoconazole, फ्लुकोनाज़ोल, itraconazole, mikonazol, अंगूर का रस) प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि, टी को प्रभावित किए बिना_1/2.

यकृत एंजाइम inducers (रिफाम्पिसिन, rifabutin, phenobarbital, फ़िनाइटोइन, कार्बमेज़पाइन, Dexamethasone) एकाग्रता और गतिविधि को कम.

प्लाज्मा एकाग्रता और विषाक्तता, आदि को बढ़ा सकता है. यौगिकों, CYP3A4 के लिए एक सब्सट्रेट है (nifedipine, verapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, quinidine, अरगट alkaloids). बेंजोडायजेपाइनों के साथ एक साथ उपचार, CYP3A4 метаболизирующихся (midazolam, triazolam), यह बेहोश करने की मोहलत के साथ जुड़ा हो सकता है.

वृद्धि (परस्पर) नीलामी и सी_{मैक्स} Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, क्लेरीथ्रोमाइसिन, Terfenadine.

ओवरडोज.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 मिलीग्राम. के माध्यम से 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, कोई प्रतिकूल प्रभाव का उल्लेख किया गया.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, 1200 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार (саквинавира мезилат — 600 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार), पहले पहले, से 2 घंटे बाद भोजन. Назначение дозы меньше 3600 मिलीग्राम / दिन (саквинавира мезилата — 1800 मिलीग्राम / दिन) सिफारिश नहीं की गई. खुराक कम कर सकते हैं अन्य प्रोटीज अवरोधकों के साथ संयुक्त.

सावधानियां.

यह स्वागत करने के लिए सख्ती से पालन करने के लिए सिफारिश की है. गंभीर विषाक्त प्रभाव की स्थिति में, इलाज बाधित किया जाना चाहिए. उपचार के दौरान क्योंकि ह्य्पेरग्ल्य्समिया या मधुमेह के विकास की संभावना के रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी की आवश्यकता है. हल्के के साथ रोगियों में खुराक समायोजन गुर्दे करने के लिए उदार और जिगर की आवश्यकता नहीं है. जिगर गिरावट के मामलों और पहले से ही विद्यमान हेपेटाइटिस बी या सी के साथ रोगियों में पोर्टल उच्च रक्तचाप के उद्भव कर रहे हैं, सिरोसिस या अन्य जिगर की बीमारी (saquinavir स्वागत करने के लिए एक कारण संबंध स्थापित नहीं है). गुर्दे और / या यकृत कमी उपचार करने के लिए उदार जब हल्के प्रयोगशाला मानकों में गिरावट के साथ नहीं है.

हीमोफिलिया ग्रुप ए और बी के साथ रोगियों में सहज खून बह रहा है और चोट का खतरा बढ़ जाता है.

शायद पुनर्वितरण और केंद्रीय मोटापे के प्रकार पर वसा के संचय, गर्दन के पीछे वसा का जमाव ("क्लैमाकटरिक कूबड़").

चेताते.

Saquinavir एचआईवी संक्रमण का इलाज नहीं होता, उपचार के दौरान, आप एड्स संबंधी बीमारियों का अनुभव हो सकता, incl. अवसरवादी संक्रमण. एचआईवी संचरण के जोखिम को इलाज के प्रभाव पर डेटा अनुपस्थित रहे.