РУМИКОЗ

सक्रिय सामग्री: Itraconazole
जब एथलीट: J02AC02
CCF: रोधी एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, बी 37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
जब सीएसएफ: 08.01.01
निर्माता: OAO Valenta औषधी (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, आकार №0; कैप्सूल की सामग्री – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Excipients: gipromelloza, Poloxamer (lutrol), गेहूं का कलफ़, सूक्रोज.

हार्ड जिलैटिन कैप्सूल की संरचना: जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड, पीले क्विनोलिन, लोहे के आक्साइड लाल, आयरन ऑक्साइड काले, पीला सूर्यास्त, azoruʙin.

5 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
6 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazole व्युत्पन्न. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazole के खिलाफ सक्रिय dermatofitov (ट्रायकॉफ़ायटन एसपीपी।, Microsporum एसपीपी।, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (क्रिप्टोकोकस neoformans, Pityrosporum एसपीपी।, Trichosporon एसपीपी., Geotrichum spp., कैंडिडा एसपीपी।, включая कैंडिडा सफेद, कैंडिडा glabrata, कैंडिडा krusei), Aspergillus एसपीपी।, Histoplasma एसपीपी।, पी brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea एसपीपी।, Cladosporium एसपीपी।, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. सी_{मैक्स} प्लाज्मा के लिए हासिल की 3-4 घंटे घूस के बाद.

वितरण

सी के जीर्ण प्रशासन_एसएस यह भीतर पहुंचा 1-2 सप्ताह. सी_एसएस के माध्यम से itraconazole प्लाज्मा 3-4 के प्रशासन के बाद घंटे 0.4 यूजी / मिलीलीटर (100 रसीद मिलीग्राम पर 1 समय / दिन), 1.1 यूजी / मिलीलीटर (200 रसीद मिलीग्राम पर 1 समय / दिन) और 2 यूजी / मिलीलीटर (200 रसीद मिलीग्राम पर 2 बार / दिन).

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, गुर्दे, जिगर, हड्डियों, पेट, तिल्ली, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, में 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 सप्ताह के उपचार के 4 हफ्तों के रोकने के बाद; в слизистой оболочке влагалища – दौरान 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 मिलीग्राम/दिन और 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 मिलीग्राम 2 बार / दिन. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 चिकित्सा के 3 महीने के बाद महीने. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

चयापचय

यह सक्रिय चयापचयों के गठन के साथ जिगर में चयापचय होता है, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

कटौती

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 से 24-36 नहीं.

मल में उत्सर्जन से है 3% को 18% मात्रा. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. के बारे में 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 सप्ताह की.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (जैसे, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, टी_1/2 итраконазола увеличен.

गवाही

- दाद;

- फफूंद स्वच्छपटलशोथ;

- Onychomycosis, त्वक्विकारीकवक और / या yeasts और नए नए साँचे के कारण;

- प्रणालीगत माइकोसिस: प्रणालीगत aspergillosis और कैंडिडिआसिस; kryptokokkoz, cryptococcal दिमागी बुखार सहित (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmosis; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; Blastomycosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incl. vulvovaginal कैंडिडिआसिस);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

खुराक आहार

Препарат назначают внутрь после еды.

तालिका 1.

मौखिक itraconazole साथ जैव उपलब्धता बिगड़ा उन्मुक्ति के साथ कुछ रोगियों में कम किया जा सकता है, जैसे, neutropenic के साथ रोगियों में, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, त्वक्विकारीकवक और / या खमीर के कारण, плесневыми грибами

पल्स चिकित्सा

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® द्वारा 200 मिलीग्राम 2 बार / दिन (द्वारा 2 कैप्स. 2 बार / दिन) दौरान 1 सप्ताह की (таблица 2).

के उपचार के लिए грибковых поражений ногтевых пластинок кистей की सिफारिश की 2 विनिमय दर.

के उपचार के लिए грибковых поражений ногтевых пластинок стоп की सिफारिश की 3 विनिमय दर.

Интервал между курсами, जिसके दौरान दवा लेने की जरूरत नहीं है, है 3 सप्ताह की. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, नाखून के regrowth के रूप में.

तालिका 2.

सतत चिकित्सा

पर поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей की खुराक 200 मिलीग्राम / दिन, इलाज की अवधि – 3 महीने.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, प्लाज्मा से तुलना. इस प्रकार, इष्टतम नैदानिक ​​और mycological प्रभाव के माध्यम से प्राप्त कर रहे हैं 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

प्रणालीगत फंगल संक्रमण

सिफारिश की खुराक संक्रमण के प्रकार के आधार पर भिन्न.

तालिका 3.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: अपच, मतली, उल्टी, कम हुई भूख, पेट में दर्द, दस्त, कब्ज, लीवर एंजाइम में प्रतिवर्ती बढ़ जाती है, हैपेटाइटिस; शायद ही कभी – गंभीर जिगर विषाक्तता, incl. एक घातक परिणाम के साथ तीव्र यकृत विफलता के मामलों.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, perifericheskaya न्यूरोपैथी.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स, वाहिकाशोफ; शायद ही कभी – पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम).

Dermatological प्रतिक्रियाओं: खालित्य, photosensitivity.

अन्य: मासिक धर्म अनियमितताओं, kaliopenia, edematous सिंड्रोम, congestive दिल की विफलता और फेफड़े के edema, मूत्र एक काले रंग का धुंधला, giperkreatininemiя.

मतभेद

— одновременное с Румикозом^® दवाओं का उपयोग, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (Terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozid, левометадон, сертиндол); HMG-CoA reductase, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (Simvastatin, Lovastatin); мидазолама и триазолама (मौखिक रूप से); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, एर्गोमीटर, эрготамин и метилэргометрин);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат у детей, गंभीर दिल विफलता के साथ रोगियों में, с заболеваниями печени (incl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), क्रोनिक रीनल फेल्योर में.

गर्भावस्था और स्तनपान

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

प्रसव उम्र की महिला, принимающим итраконазол, आप इसके पूरा होने के बाद पहली माहवारी के शुरू होने तक उपचार के दौरान पर्याप्त गर्भनिरोधक तरीकों का उपयोग करना चाहिए.

चेताते

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, अगले अर्क जब तक मानक के अनुसार.

पता चला, itraconazole एक नकारात्मक प्रभाव पड़ता है inotropic. दिल की विफलता के मामले, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, सिवाय, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स नकारात्मक inotropic प्रभाव हो सकता है, जो इस आशय itraconazole बढ़ा सकता है; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Itraconazole की गैस्ट्रिक अवशोषण की कम अम्लता में टूट जाता है. मरीजों को, antacids प्राप्त (जैसे, एल्यूमीनियम हीड्राकसीड), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, और रोगियों में, получавших другие лекарственные средства, hepatotoxic रखने. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

उपचार न्यूरोपैथी के मामले में बंद किया जाना चाहिए, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

कोई itraconazole को पार अतिसंवेदनशीलता का सबूत और अन्य azole रोधी दवाओं रहे है. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

बिगड़ा उन्मुक्ति के साथ रोगियों में (एड्स, अंग प्रत्यारोपण के बाद राज्य, न्यूट्रोपेनिया) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

बाल रोग में प्रयोग करें

Румикоз^® не следует назначать детям, सिवाय, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

तकनीक के साथ कार ड्राइव और काम करने की क्षमता पर प्रभाव नहीं मनाया गया.

ओवरडोज

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® नहीं.

इलाज: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, यदि आवश्यक है, सक्रिय कार्बन असाइन. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ड्रग्स, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

तैयारी, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

ड्रग्स, itraconazole की चयापचय को प्रभावित करने वाले

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. रिफाम्पिसिन के साथ एक आवेदन पत्र में, рифабутином, फ़िनाइटोइन, karʙamazepinom, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, ऐसे ritonavir के रूप में, indinavir, क्लेरीथ्रोमाइसिन और эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

अन्य दवाओं के चयापचय पर itraconazole का प्रभाव

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incl. दुष्प्रभाव. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

तैयारी, itraconazole के साथ समवर्ती प्रशासित नहीं किया जा सकता जो

कैल्शियम चैनल अवरोधक, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, itraconazole द्वारा दिखाए गए.

तैयारी, जिसमें असाइनमेंट प्लाज्मा में उनके सांद्रता की निगरानी करना चाहिए, कार्य, दुष्प्रभाव

- ओरल anticoagulants;

- एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया;

— иммунодепрессивные средства (साइक्लोस्पोरिन, tacrolimus, सिरोलिमस);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- अन्य तैयारियाँ: Digoxin, कार्बमेज़पाइन, buspirone, alfentanil, अल्प्राजोलम, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, Элетриптан, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramine, diazepamom, सिमेटिडाइन, Indomethacin, толбутамидом, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष.