रूप में में

सक्रिय सामग्री: Isotretinoin
जब एथलीट: D10BA01
CCF: मुँहासे के इलाज के लिए दवा. Retinoid
जब सीएसएफ: 29.12.02
निर्माता: F. Hoffmann-La Roche लिमिटेड. (स्विट्जरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल красновато-фиолетового (светло-сиреневого) रंग, अपारदर्शी, अंडाकार, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; कैप्सूल की सामग्री – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Excipients: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

खोल की संरचना: जेलाटीन, ग्लिसरॉल, सड़ा हुआ 83 (крахмал картофельный гидролизованный, mannitol, सोर्बिटोल), кантаксантин, रंजातु डाइऑक्साइड.

संरचना чернил: चपड़ा, आयरन ऑक्साइड काले.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

कैप्सूल одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) रंग, другая половина белая, अपारदर्शी, अंडाकार, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; कैप्सूल की सामग्री – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Excipients: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

खोल की संरचना: जेलाटीन, ग्लिसरॉल, सड़ा हुआ 83 (крахмал картофельный гидролизованный, mannitol, सोर्बिटोल), кантаксантин, रंजातु डाइऑक्साइड.

संरचना чернил: चपड़ा, आयरन ऑक्साइड काले.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Isotretinoin, активное вещество Роаккутана, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. इसके अलावा, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

अवशोषण

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (सीमैक्स) लेने के बाद 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 बजे से.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, शायद, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. इसके अलावा, прием изотретиноина во время еды сопровождается, आम तौर पर, уменьшением колебаний системной биодоступности.

वितरण

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, जाहिरा, एल्बुमिन.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

चयापचय

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. इसके अलावा, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, लेकिन, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. अनुसंधान, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

कटौती

जाहिरा, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, औसत, 20 घंटे (7 – 39 घंटे).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – औसत, 25 घंटे (से 17 को 50 घंटे).

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

गवाही

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• मुँहासे, не поддающиеся проводимой ранее терапии, विशेष रूप से, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

खुराक आहार

प्रारंभिक खुराक – 0.5 mg/कगा /. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 को 1.0 mg/कगा /. Высшую суточную дозу (1 मिलीग्राम / किग्रा) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 सप्ताह. Оценивая его результаты, याद रखना चाहिए, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 सप्ताह. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

भोजन के साथ कैप्सूल ले लो, малые дозы- दिन में एक बार, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

दुष्प्रभाव

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. आमतौर पर, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

लक्षण, связанные с гипервитаминозом А: अक्सर – Xerosis, слизистых оболочек губ, अनुनासिक (खून बह रहा है), гортаноглотки (स्वर बैठना), आंख (कंजाक्तिविटिस, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

त्वचा और उसके उपांग: लाल चकत्ते, खुजली, дерматит лица, पसीना, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, प्रतिवर्ती बालों का झड़ना, фульминантные формы акне, girsutizm, giperpigmentatsiya, photosensitivity.

Костно-мышечная система: मांसपेशियों में दर्द, जोड़ों का दर्द, гиперостоз и другие изменения костей, tendinitis. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: व्यवहार गड़बड़ी, मंदी, सिरदर्द, intracranial उच्च रक्तचाप, बरामदगी.

होश: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, प्रकाश की असहनीयता, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), मोतियाबिंद, keratit.

गैस्ट्रो से आंत्र पथ: मतली, सूजा आंत्र रोग (कोलिटिस, ileitis), खून बह रहा है; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

श्वसन प्रणाली: bronchospasm.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, अवसादन दर के त्वरण.

Лабораторные изменения: हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया, hypercholesterolemia, hyperuricemia; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

प्रतिरक्षा प्रणाली: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (स्टाफीलोकोकस ऑरीअस).

अन्य: लिम्फाडेनोपैथी, रक्तमेह, प्रोटीनमेह, अग्नाशयशोथ (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 मिलीग्राम), वाहिकाशोथ (granulematoz वेगेनर).

मतभेद

• गर्भावस्था (सेमी. आगे),
• जिगर और गुर्दे की विफलता,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा contraindicated है.

चेताते

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, के माध्यम से 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 इस महीने के. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (इलाज से पहले, के माध्यम से 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

ओवरडोज

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона

शर्तें और शर्तों

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. भण्डारण जीवन – 5 वर्षों.