सक्रिय सामग्री: Isotretinoin
जब एथलीट: D10ba01
CCF: मुँहासे के इलाज के लिए दवा. Retinoid
जब सीएसएफ: 29.12.02
निर्माता: F. Hoffmann-La Roche लिमिटेड. (स्विट्जरलैंड)
कैप्सूल красновато-фиолетового (светло-сиреневого) रंग, अपारदर्शी, अंडाकार, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; содержимое капсул – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
| 1 कैप्स. | |
| isotretinoin | 10 मिलीग्राम |
Excipients: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
खोल की संरचना: जेलाटीन, ग्लिसरॉल, सड़ा हुआ 83 (हाइड्रोलाइज्ड आलू स्टार्च, mannitol, सोर्बिटोल), кантаксантин, रंजातु डाइऑक्साइड.
संरचना чернил: चपड़ा, आयरन ऑक्साइड काले.
10 पीसी. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 पीसी. – блистеры (10) – пачки картонные.
कैप्सूल одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) रंग, другая половина белая, अपारदर्शी, अंडाकार, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; содержимое капсул – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
| 1 कैप्स. | |
| isotretinoin | 20 मिलीग्राम |
Excipients: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
खोल की संरचना: जेलाटीन, ग्लिसरॉल, सड़ा हुआ 83 (हाइड्रोलाइज्ड आलू स्टार्च, mannitol, सोर्बिटोल), кантаксантин, रंजातु डाइऑक्साइड.
संरचना чернил: चपड़ा, आयरन ऑक्साइड काले.
10 पीसी. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 पीसी. – блистеры (10) – пачки картонные.
Isotretinoin, активное вещество Роаккутана, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (tretinoin).
Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, हालाँकि स्थापित, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. इसके अलावा, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.
अवशोषण
У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (सीमैक्स) लेने के बाद 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 बजे से.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, शायद, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. इसके अलावा, прием изотретиноина во время еды сопровождается, आम तौर पर, уменьшением колебаний системной биодоступности.
वितरण
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, जाहिरा, एल्बुमिन.
Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.
चयापचय
Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. इसके अलावा, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, लेकिन, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. अनुसंधान, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.
कटौती
जाहिरा, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, औसत, 20 घंटे (7 - 39 घंटे).
Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – в среднем, 25 घंटे (से 17 को 50 घंटे).
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.
गवाही
प्रारंभिक खुराक- 0.5 mg/कगा /. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 को 1.0 mg/कगा /. Высшую суточную дозу (1 मिलीग्राम / किग्रा) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 सप्ताह. Оценивая его результаты, याद रखना चाहिए, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 सप्ताह. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.
भोजन के साथ कैप्सूल ले लो, малые дозы- दिन में एक बार, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.
Одновременно проводимое наружное лечение
Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.
Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. आमतौर पर, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.
लक्षण, связанные с гипервитаминозом А: чаще всего – сухость кожи, слизистых оболочек губ, अनुनासिक (खून बह रहा है), гортаноглотки (स्वर बैठना), आंख (कंजाक्तिविटिस, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
त्वचा और उसके उपांग: लाल चकत्ते, खुजली, дерматит лица, पसीना, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, प्रतिवर्ती बालों का झड़ना, фульминантные формы акне, girsutizm, giperpigmentatsiya, photosensitivity.
Костно-мышечная система: मांसपेशियों में दर्द, जोड़ों का दर्द, гиперостоз и другие изменения костей, tendinitis. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.
Центральная нервная система и психическая сфера: व्यवहार गड़बड़ी, मंदी, सिरदर्द, intracranial उच्च रक्तचाप, बरामदगी.
होश: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, प्रकाश की असहनीयता, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), मोतियाबिंद, keratit.
गैस्ट्रो से आंत्र पथ: मतली, सूजा आंत्र रोग (कोलिटिस, ileitis), खून बह रहा है; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.
श्वसन प्रणाली: bronchospasm.
Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, अवसादन दर के त्वरण.
Лабораторные изменения: हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया, hypercholesterolemia, hyperuricemia; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.
प्रतिरक्षा प्रणाली: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (स्टाफीलोकोकस ऑरीअस).
अन्य: लिम्फाडेनोपैथी, रक्तमेह, प्रोटीनमेह, अग्नाशयशोथ (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 मिलीग्राम), वाहिकाशोथ (granulematoz वेगेनर).
दवा contraindicated है.
Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.
Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, के माध्यम से 1 месяц после его начала, और फिर हर 3 इस महीने के. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (इलाज से पहले, के माध्यम से 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).
В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.
Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.
В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.
Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.
Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок хранения – 5 वर्षों.
यह साइट प्रदर्शन सुनिश्चित करने और सेवा की गुणवत्ता में सुधार करने के लिए आगंतुकों से तकनीकी डेटा एकत्र करने के लिए कुकीज़ और सेवाओं का उपयोग करती है।. हमारी साइट का उपयोग जारी रखते हुए, आप स्वचालित रूप से इन तकनीकों के उपयोग के लिए सहमत हैं.
Read More