РЕЛЕНЗА

सक्रिय सामग्री: Zanamivir
जब एथलीट: J05AH01
CCF: Viricide
आईसीडी 10 कोड (गवाही): J10
जब सीएसएफ: 09.01.03
निर्माता: ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन ट्रेडिंग कंपनी (रूस)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

Порошок для ингаляций дозированный सफेद या लगभग सफेद.

Excipients: लैक्टोज monohydrate.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 पीसी।) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Viricide, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (इन्फ्लूएंजा वायरस की एंजाइम की सतह). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, incl. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, यह बीच में है 0.09 को 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (placebo की तुलना). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, जोखिम (आमतौर पर, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 अनुसंधान से पता चला है, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (पी<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) placebo की तुलना 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% सीआई: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (सम्बंधित जोखिम: 0.76; 95% सीआई: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

यह दिखाया गया है, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (औसत 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 мг सी_{मैक्स} है 97 нг/мл и достигается через 1.25 नहीं. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

वितरण

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 और वह 24 ч после ингаляции примерно в 340 और 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (औसत 77.6% और 13.2% क्रमश:).

चयापचय और उत्सर्जन

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

टी_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 को 5.05 नहीं. कुल निकासी – से 2.5 को 10.9 एल /.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 आयु वर्ग के रोगियों 3 महीने पहले 12 лет при использовании небулайзера (10 मिलीग्राम) и порошкового ингалятора (10 मिलीग्राम). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, फलस्वरूप, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

गवाही

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, बच्चों में पुराने 5 साल और वयस्कों.

खुराक आहार

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, जैसे, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

पर лечении гриппа А и В से अधिक वयस्कों और बच्चों 5 वर्षों हम अनुशंसा करते हैं कि आप करने के लिए असाइन करें 2 साँस लेना (2×5 мг) 2 के लिए बार / दिन 5 दिनों. प्रतिदिन की खुराक – 20 मिलीग्राम.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

से целью профилактики гриппа А и В से अधिक वयस्कों और बच्चों 5 वर्षों हम अनुशंसा करते हैं कि आप करने के लिए असाइन करें 2 साँस लेना (2×5 мг) 1 के लिए बार / दिन 10 दिनों. प्रतिदिन की खुराक – 10 मिलीग्राम. Курс профилактики может быть продлен до 1 महीने, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 दिनों.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, बहरहाल, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, क्रमश:, снизить эффективность препарата.

जरूरी: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

जरूरी: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

जरूरी: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

जरूरी: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

दुष्प्रभाव

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: अक्सर (≥1 / 10), अक्सर (≥1 / 100, <1/10) कभी कभी (≥1 / 1000, <1/100), शायद ही कभी (≥1 / 10 000, <1/1000), शायद ही कभी (<1/10 000), включая отдельные случаи.

एलर्जी: शायद ही कभी – एलर्जी, включая отек лица и гортани.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – bronchospasm, सांस लेने में दिक्क्त.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – लाल चकत्ते, हीव्स.

मतभेद

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (incl. इतिहास).

गर्भावस्था और स्तनपान

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (दूध पिलाना) पढ़ाई नहीं की.

में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, बहरहाल, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

बहरहाल, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, विशेष रूप से मैं तिमाही में, सिवाय, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

चेताते

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, incl. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

संक्रमण, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, प्रलाप, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, शामिल zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

इसे प्रभावित नहीं करता है.

ओवरडोज

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

जब साँस लेना उपयोग 64 मिलीग्राम / दिन (से अधिक 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 के लिए ग्राम / दिन 5 दिनों.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 5 वर्षों.