РЕКСЕТИН

सक्रिय सामग्री: Paroxetine
जब एथलीट: N06ab05
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
जब सीएसएफ: 02.02.04
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “Х20” – अन्य.

Excipients: gipromelloza, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट dihydrate, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, Polysorbate 80, रंजातु डाइऑक्साइड.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “Х30” – अन्य.

Excipients: gipromelloza, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट dihydrate, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, Polysorbate 80, रंजातु डाइऑक्साइड.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एंटी. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

वितरण

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. संतुलन के माध्यम से हासिल किया 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

चयापचय

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

कटौती

टी_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 को 71 नहीं, но в среднем составляет 24 नहीं. के बारे में 64% пароксетина выводится с мочой (2% – अपरिवर्तित रूप में, 62% – चयापचयों के रूप में); के बारे में 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, कम 1% – в неизмененном виде с калом.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, के रूप में अच्छी तरह से बुजुर्ग के रूप में.

गवाही

- विभिन्न etiologies के डिप्रेशन, incl. राज्यों, चिंता के साथ;

- जुनूनी बाध्यकारी विकार (синдром навязчивости);

- आतंक विकार, incl. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (जीटीआर);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

खुराक आहार

गोलियाँ लिया जाना चाहिए 1 समय / दिन, желательно утром, खाते समय, चबाने के बिना.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

पर मंदी की सिफारिश की दैनिक खुराक है 20 मिलीग्राम. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; अधिकतम दैनिक खुराक है 50 मिलीग्राम / दिन.

पर जुनूनी बाध्यकारी विकारों (синдром навязчивости) प्रारंभिक खुराक है 20 मिलीग्राम / दिन. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. अधिकतम दैनिक खुराक है, आमतौर पर, 40 मिलीग्राम, लेकिन अधिक नहीं होनी चाहिए 60 मिलीग्राम.

पर आतंक विकारों рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 मिलीग्राम / दिन. Терапию следует начинать с небольшой (10 मिलीग्राम / दिन) मात्रा, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. अधिकतम दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 60 मिलीग्राम. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

पर социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 मिलीग्राम / दिन. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. अधिकतम दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 50 मिलीग्राम. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 मिलीग्राम / दिन.

पर генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 प्रति सप्ताह मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक – 50 मिलीग्राम.

पर посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक खुराक है 50 मिलीग्राम.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов मंदी может составить 4-6 महीने, а при обсессивных и панических расстройствах और अधिक. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

में ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, इसलिए, की सिफारिश शुरू कर खुराक है 10 मिलीग्राम / दिन. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. अधिकतम खुराक से अधिक नहीं है 40 मिलीग्राम / दिन.

शिशुओं из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

पर почечной (सीसी< 30 मिलीग्राम / मिनट) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 मिलीग्राम. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

दुष्प्रभाव

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

पाचन तंत्र से: मतली (12%); कभी कभी – कब्ज, दस्त, कम हुई भूख; शायद ही कभी – повышение показателей печеночных функциональных проб; कुछ मामलों में – गंभीर यकृत रोग. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: तंद्रा (9%); स्पंदन (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), अनिद्रा (6%); कुछ मामलों में – सिरदर्द, चिड़चिड़ापन, paresthesia, चक्कर आना, नींद में चलना, कमज़ोर एकाग्रता; शायद ही कभी – extrapyramidal विकारों, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); intracranial उच्च रक्तचाप.

Со стороны вегетативной нервной системы: बढ़ी हुई पसीना (9%), शुष्क मुँह (7%).

दृष्टि का अंग की ओर: कुछ मामलों में – धुंधली दृष्टि, midriaz; शायद ही कभी – приступ острой глаукомы.

हृदय प्रणाली: कुछ मामलों में – क्षिप्रहृदयता, ईसीजी परिवर्तन, अस्थिर रक्तचाप, बेहोशी.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: расстройство эякуляции (13%), कुछ मामलों में – कामेच्छा में परिवर्तन.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – कठिनाई पेशाब.

Со стороны водно-электролитного баланса: कुछ मामलों में – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

एलर्जी: शायद ही कभी – dermahemia, चमड़े के नीचे नकसीर, отеки в области лица и конечностей, anaphylactic प्रतिक्रियाओं (हीव्स, bronchospasm, वाहिकाशोफ), खुजली.

अन्य: कुछ मामलों में – myopathies, mialgii, myasthenia, miokloniâ, giperglikemiâ; शायद ही कभी – hyperprolactinemia, galactorrhea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, स्वाद में परिवर्तन. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroxetine, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, संवेदी गड़बड़ी (जैसे, paresthesia), डर की भावना, सो अशांति, ajitatia, स्पंदन, मतली, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

मतभेद

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 उनके रद्द होने के बाद के दिनों;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (из-за отсутствия клинического опыта);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

से सावधानी следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, यकृत कमी, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि, के रूप में अच्छी तरह से बुजुर्ग मरीजों में के रूप में.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% रोगियों. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (तंद्रा) नोट नहीं किया गया. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, सिवाय, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

प्रसव उम्र की महिला во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

चेताते

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 उनके रद्द होने के बाद के दिनों. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (अन्य antidepressants प्राप्त करने के रूप में जब).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. इसके अलावा, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

मरीजों को (वे, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, के लिए, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. इसके बावजूद, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

ओवरडोज

लक्षण: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: मतली, उल्टी, स्पंदन, mydriasis, शुष्क मुँह, общее возбуждение, बढ़ी हुई पसीना, तंद्रा, चक्कर आना, त्वचा की लालिमा. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 नहीं; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. कोई विशिष्ट मारक. जबरिया मूत्राधिक्य, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, मतली, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperreflexia, समन्वय का उल्लंघन. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

तैयारी, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, incl. с некоторыми антидепрессантами (जैसे, nortryptylyn, Amitriptyline, imipramine, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (जैसे, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 सी (जैसे, propafenone, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (जैसे, quinidine, सिमेटिडाइन, कौडीन).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (जैसे, Terfenadine).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. के बावजूद, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 5 वर्षों.