Pregabalin

जब एथलीट: N03AX16

औषधीय कार्रवाई

Antiepileptics; सबयूनिट अधिक को बांधता (A2-डेल्टा प्रोटीन) वोल्टेज पर निर्भर सीए 2 + केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में -channels, जो एनाल्जेसिक और निरोधी कार्रवाई की अभिव्यक्ति के लिए योगदान. बरामदगी की आवृत्ति को कम पहले सप्ताह में शुरू कर दिया.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Всасывание натощак – быстрое, भोजन का सेवन में कम हो जाती है. जैव उपलब्धता - लगभग। 90%, खुराक नहीं. TCmax – 1 नहीं (एकल और दोहराया प्रशासन). TCSS (बार-बार उपयोग के साथ) - 24-48 नहीं. भोजन का सेवन करके Cmax कम कर देता है 25-30%, और TCmax के लिए बढ़ा 2.5 नहीं. Объем распределения – 0.56 एल / किलो. सिफारिश की दैनिक खुराक की सीमा में pharmacokinetics रैखिक है; mežindividual'naâ कम variabel'nost' 20%; की एक खुराक के आधार पर उम्मीद के मुताबिक बार-बार इस्तेमाल फार्माकोकाइनेटिक्स साथ. यह प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता, शायद ही metabolized (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). आर-эnantiomer में racemization एस эnantiomera Pregabalin priznakov otmecheno नहीं. प्लाज्मा और गुर्दे की निकासी creatinine निकासी के समानुपाती होती है. डायलिसिस के 4 घंटे के प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता के बाद कम से कम 50%. रोगियों में दवा की मंजूरी से अधिक 65 गिरावट के वर्षों, creatinine निकासी में उम्र से संबंधित कमी को दर्शाती. T1/2 – 6.3 नहीं. अपरिवर्तित रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (98%) और Pregabalin की एक एन methylated व्युत्पन्न (0.9%).

गवाही

न्यूरोपैथिक दर्द, मिरगी (polytherapy में), सामान्यीकृत चिंता विकार, fibromyalgia के.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, बचपन (को 17 वर्षों), दुद्ध निकालना; खुराक रूपों, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, लैक्टेज की कमी Lapa, ग्लूकोज / गैलेक्टोज की कुअवशोषण.

सी देखभाल

वृक्कीय विफलता, मधुमेह, गर्भावस्था.

खुराक आहार

अंदर, की परवाह किए बिना भोजन की, суточная доза – 150-600 मिलीग्राम, के razdelennaya 2-3 प्रवेश. न्यूरोपैथिक दर्द: начальная доза – 150 मिलीग्राम / दिन; हासिल प्रभाव और सहनशीलता के माध्यम से पर निर्भर करता है 3-7 दिनों खुराक में वृद्धि करने के लिए 300 मिलीग्राम / दिन, यहां तक ​​कि के माध्यम से, यदि आवश्यक हो तो 7 дней – до максимальной дозы 600 मिलीग्राम / दिन. मिर्गी में: начальная доза – 150 मिलीग्राम / दिन; हासिल प्रभाव और सहनशीलता के माध्यम से पर निर्भर करता है 7 दिनों खुराक में वृद्धि करने के लिए 300 मिलीग्राम / दिन, के माध्यम से 7 дней – до максимальной дозы 600 मिलीग्राम / दिन. गुर्दे की कमी में, दैनिक खुराक creatinine निकासी के आधार पर चुना जाता है: creatinine निकासी 60 мл/мин и более начальная доза – 150 मिलीग्राम / दिन, максимальная – 600 मिलीग्राम / दिन, кратность приема – 2-3 टाइम्स; creatinine निकासी 30-60 मिलीग्राम / मिनट, प्रारंभिक खुराक - 75 मिलीग्राम / दिन, максимальная – 300 मिलीग्राम / दिन, स्वागत की बहुलता 2-3 टाइम्स; creatinine निकासी 15-30 मिलीग्राम / मिनट, प्रारंभिक खुराक - 25-50 मिलीग्राम / दिन, максимальная – 150 मिलीग्राम / दिन, स्वागत की बहुलता 1-2 टाइम्स; से कम creatinine निकासी 15 मिलीग्राम / मिनट, प्रारंभिक खुराक - 25 मिलीग्राम / दिन, अधिकतम खुराक - 75 मिलीग्राम / दिन, кратность приема – 1 समय. हेमोडायलिसिस के साथ, प्रत्येक 4 घंटे के सत्र के बाद, назначают дополнительную начальную дозу – 25 मिलीग्राम / दिन, максимально – 100 मिलीग्राम / दिन एक. से अधिक रोगियों 65 रों की वजह से गुर्दे समारोह में कमी करने के लिए खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती. उपचार में कम से कम के लिए धीरे-धीरे बंद कर दिया 1 सप्ताह की. जब fibromyalgia दैनिक खुराक है 300 को 600 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

आवृत्ति: बहुत लगातार (अधिक 1/10), बारंबार (अधिक 1/100 कम 1/10), निराला (अधिक 1/1 000 कम 1/100), कुछ (कम 1/1000).

तंत्रिका तंत्र से: очень частые – головокружение, तंद्रा; частые – атаксия, बिगड़ा एकाग्रता, समन्वय, स्मृति हानि, स्पंदन, dysarthria, paraesthesia, उत्साह, भ्रम की स्थिति, कमी हुई कामेच्छा, चिड़चिड़ापन; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, दृश्य क्षेत्रों का उल्लंघन, nistagmo, dysarthria, मायोक्लोनिक बरामदगी, सजगता के कमजोर, dyskinesia, psihomotornaâ giperaktivnost', चक्कर आना ईमानदार, gipersteziya, स्वाद का नुकसान, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली पर जलन, intencionnый कंपन, व्यामोह, बेहोशी, depersonalization, anorgazmija, चिंता, मंदी, ažitaciâ, मूड lability, अनिद्रा के सुदृढ़ीकरण, निराशा, शब्दों को खोजने में कठिनाइयों, मतिभ्रम, असामान्य सपने, वृद्धि की कामेच्छा, आतंक के हमले, उदासीनता; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, disinhibition, प्रफुल्ल मनोभाव.

इन्द्रियों से: अक्सर - दूरदृष्टि, व्दिदृष्टिता; нечастые – снижение остроты зрения, कष्टप्रद आँखें, नेत्रावसाद, आंखों की सूखी श्लेष्मा झिल्ली, आंख puffiness, बढ़ी हुई lacrimation; редкие – мелькание искр перед глазами, आंख में जलन, midriaz, oscillopsia (व्यक्तिपरक लग रहा कंपन माना विषयों), गहराई धारणा का उल्लंघन, परिधीय दृष्टि की हानि, kosoglazie, दृश्य धारणा की चमक बढ़ाने, hyperacusis.

हृदय प्रणाली: нечастые – тахикардия, "ज्वार"; редкие – AV блокада I ст., साइनस टैकीकार्डिया, साइनस अतालता, sinusovaya मंदनाड़ी, कमी या रक्तचाप में वृद्धि, ठंड extremities.

श्वसन प्रणाली: нечастые – одышка, नाक mucosa का सूखापन; редкие – назофарингит, खांसी, नाक बंद, नाक से खून, नासाशोथ, खर्राटों, गले में "तंगी" की भावना.

पाचन तंत्र से: частые – сухость во рту, वृद्धि की भूख, उल्टी, कब्ज, पेट फूलना; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy भाटा, मुंह की संवेदनशीलता को कम करने, एनोरेक्सिया; редкие – асцит, निगरणकष्ट, अग्नाशयशोथ.

Hematopoiesis की ओर से: редкие – нейтропения.

Genitourinary प्रणाली के साथ: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, मूत्र असंयम, देरी फटना, यौन रोग; редкие – олигурия, वृक्कीय विफलता, menorrhea, ब्रेस्ट दर्द, स्तन से मुक्ति, कष्टार्तव, अतिवृद्धि स्तन.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: нечастые – подергивания мышц, जोड़ों की सूजन, बाधा, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, पीठ में दर्द, हाथ पैरों में दर्द; редкие – спазм шейных мышц, गर्दन में दर्द, raʙdomioliz.

अन्य: частые – утомляемость, परिधीय और सामान्यीकृत शोफ, महसूस "नशा", चाल में गड़बड़ी; нечастые – астения, प्यास, सीने में जकड़न, बढ़ाने या शरीर के वजन में कमी, पसीना, papulleznaya दाने; редкие – холодный пот, हीव्स, दर्द बढ़ जब सर्वांगशोफ, बुखार, ठंड लगना.

प्रयोगशाला निष्कर्षों: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, एस्पर्टेट एमिनोट्रांसफ़रेस, क्रिएटिन, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

बाद के विपणन निगरानी में साइड इफेक्ट: со стороны нервной системы – головная боль. पाचन तंत्र से: редко – отек языка, मतली. त्वचा के लिए: редко – отек лица.

ओवरडोज

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, simptomaticheskaya चिकित्सा, हेमोडायलिसिस.

चेताते

मधुमेह में (Pregabalin की एक पृष्ठभूमि पर वजन बढ़ाने के मामले में) एक सुधार खुराक hypoglycemic दवाओं. उपचार चक्कर के साथ हो सकता, तंद्रा, कि बुजुर्गों में घायल होने के खतरे को बढ़ा. संभव रद्द करने के बारे में जानकारी, आदि. निरोधी दवाओं और अकेले Pregabalin व्यवहार्यता के लिए पर्याप्त नहीं है. गर्भावस्था घटना में ही इस्तेमाल किया जाता है तो, यदि भ्रूण को जोखिम outweighs माँ को अपेक्षित लाभ. उपचार के दौरान, प्रसव उम्र की महिलाओं के गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का इस्तेमाल करना चाहिए. उपचार के दौरान ड्राइविंग वाहनों और बायो संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

फ़िनाइटोइन के साथ कोई फ़ार्माकोकायनेटिक बातचीत कर रहे थे, karʙamazepinom, वैल्प्रोइक एसिड, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, इथेनॉल. मौखिक दवाओं, मूत्रवर्धक, इंसुलिन, phenobarbital, tiagaʙin, टोपिरामेट Pregabalin की निकासी को प्रभावित नहीं किया. मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग करते समय, norethisterone और / या इथिनाइल एस्ट्राडियोल युक्त, एक साथ दोनों दवाओं की Pregabalin फार्माकोकाइनेटिक्स साथ अपरिवर्तित रहे. ओक्सिकोडोन के साथ पुन: लागू, lorazepam, इथेनॉल श्वसन पर कोई चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है. Pregabalin, शायद, संज्ञानात्मक विकारों और मोटर कार्यों को बढ़ाता है, vыzvannыe oksikodonom. Pregabalin इथेनॉल और lorazepam के प्रभाव को शक्ति प्रदान कर सकते.