PLAQUENIL

सक्रिय सामग्री: Gidroksixloroxin
जब एथलीट: P01BA02
CCF: व्युत्पन्न 4-aminohinolina. Antimalarial और amebicidnyj दवा. Immunosuppressant
आईसीडी 10 कोड (गवाही): B50, B51, B52, एल 34.9, एल 57.8, एम 05, M08, M32
जब सीएसएफ: 05.02.03
निर्माता: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (ग्रेट ब्रिटेन)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद, lenticular, लेबल किया “HCQ” на одной из сторон и “200” – अन्य; प्रस्तुतियों के – सफेद.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, povidone K25, मकई स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी.

खोल की संरचना: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol 4000, लैक्टोज monohydrate, शुद्ध पानी)

10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Antimalarial औषध. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, एंजाइमों की गतिविधि में परिवर्तन (incl. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

तैयारी, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. टी_{मैक्स} है 2-4.5 नहीं, सी_{मैक्स} मौखिक खुराक के बाद 155 मिलीग्राम – 948 एनजी / एमएल, मौखिक खुराक के बाद 310 मिलीग्राम – 1895 एनजी / एमएल.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 45%. वी_घ है 5-10 एल / किलो. यह अच्छी तरह से शरीर में वितरित किया जाता है, накапливаясь в клетках крови, जिगर में, प्रकाश, गुर्दे, в сетчатке глаза. मुद्रा की एक उच्च स्तर के साथ ऊतकों में जमा हो जाती है – जिगर में, गुर्दे, प्रकाश, तिल्ली, एकाग्रता में प्लाज्मा से अधिक है 200-700 समय; केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, एरिथ्रोसाइट्स, лейкоцитах и в тканях, मेलेनिन-रिच. यह अपरा बाधा के माध्यम से प्रवेश. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

चयापचय और उत्सर्जन

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, और – पित्त.

Экскреция препарата медленная. टी_1/2 के बारे में है 50 दिनों (цельная кровь) और 32 दिन (плазма).

गवाही

- संधिशोथ;

— ювенильный хронический артрит;

— красная волчанка (системная и дискоидная);

— фотодерматит.

मलेरिया (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

— для лечения острых приступов и для подавления малярии, प्लास्मोडियम विवैक्स, प्लाज्मोडियम ovale और प्लाज्मोडियम malariae, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, प्लाज्मोडियम तो हानिरहित चीज के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण.

खुराक आहार

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

पर आमवाती रोगों терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 месяцев лечения, दवा lifted होना चाहिए.

पर revmatoidnom ARTHRO को वयस्क प्रारंभिक खुराक है 400-600 मिलीग्राम / दिन, अनुरक्षण खुराक – 200-400 मिलीग्राम / दिन.

पर ювенильном хроническом артрите खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 6.5 мг/кг массы тела или 400 मिलीग्राम / दिन (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

पर системной и дискоидной красной волчанке को वयस्क प्रारंभिक खुराक है 400-800 मिलीग्राम / दिन, अनुरक्षण खुराक – 200-400 मिलीग्राम / दिन.

पर фотодерматите лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. को वयस्क может быть достаточно 400 मिलीग्राम / दिन.

को профилактики малярии वयस्क दवा की एक खुराक में निर्धारित है 400 мг в один и тот же день недели. को बच्चे еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (для расчета берется идеальная масса тела), लेकिन, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

यदि शर्तों की अनुमति दें, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. अगर यह संभव नहीं है, फिर वयस्क можно назначить начальную двойную дозу 800 मिलीग्राम, बच्चे – 12.9 मिलीग्राम / किग्रा (लेकिन अधिक नहीं 800 मिलीग्राम), द्वारा विभाजित 2 приема с интервалом в 6 नहीं.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

को лечения острых приступов малярии दवा निर्धारित वयस्क एक प्रारंभिक खुराक पर 800 मिलीग्राम, फिर 400 मिलीग्राम के बाद 6 या 8 नहीं, आगे – द्वारा 400 के लिए मिलीग्राम 2 следующих дней; общая доза – 2 जी. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

शिशुओं препарат назначают в общей дозе 32 मिलीग्राम / किग्रा (लेकिन अधिक नहीं 2 जी) दौरान 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 मिलीग्राम / किग्रा (не более однократной дозы 800 मिलीग्राम);

вторая доза – 6.5 मिलीग्राम / किग्रा (अब और नहीं 400 मिलीग्राम) के माध्यम से 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 मिलीग्राम / किग्रा (अब और नहीं 400 मिलीग्राम) के माध्यम से 18 घंटे के बाद दूसरी खुराक;

четвертая доза – 6.5 मिलीग्राम / किग्रा (не превышая 400 मिलीग्राम) के माध्यम से 24 घंटे के बाद तीसरा खुराक.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, не превышающую 6.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

दुष्प्रभाव

दृष्टि का अंग की ओर: शायद ही कभी – ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление “пелены” перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: संभव त्वचा पर चकत्ते, खुजली, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; शायद ही कभी – photosensitivity; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

एलर्जी: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

पाचन तंत्र से: मतली, दस्त, एनोरेक्सिया, боли в области живота и, शायद ही कभी, उल्टी. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности. कुछ मामलों में, – असामान्य जिगर समारोह; कुछ मामलों में – внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: शायद ही कभी – चक्कर आना, कान में शोर, बहरापन, सिरदर्द, चिड़चिड़ापन, भावनात्मक असंतुलन, psychoses, आक्षेप, मांसपेशियों में कमजोरी, गतिभंग; कुछ मामलों में – миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – कार्डियोमायोपैथी, снижение проводимости и сократимости миокарда; उच्च मात्रा में लंबी अवधि के उपयोग – miokardiodistrofija.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (ए वी блокада) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – अस्थि मज्जा hematopoiesis की दमन. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

मतभेद

— макулопатия в анамнезе;

— детский возраст при необходимости длительной терапии;

- उम्र तक के बच्चों 6 वर्षों (गोलियाँ 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 किलोग्राम);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

से सावधानी следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, मनोविकृति (incl. इतिहास), porfirii, psoriaze, घाटे glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, जब यकृत और गुर्दे की विफलता, gepatite.

गर्भावस्था और स्तनपान

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. इस पर ध्यान देना चाहिए, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, incl. ototoxicity (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. ध्यान में रखते हुए इस, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (दूध पिलाना), टी. पता चलता है, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

चेताते

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 बार एक 6 महीने.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— дневная доза, से अधिक 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) शरीर का वजन (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

- वृक्कीय विफलता;

— суммарная доза более 200 जी;

-बुजुर्ग रोगियों;

— сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (incl. कम दृश्य तीक्ष्णता, रंग दृष्टि में परिवर्तन), तुरंत दवा को दूर. Больным требуется продолжительное наблюдение, टी. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

Следует c осторожностью примененять препарат у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, दवा बंद किया जाना चाहिए.

Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, ध्यान देने की जरूरत, टी. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

ओवरडोज

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

लक्षण: सिरदर्द, दृष्टि हानि, पतन, आक्षेप, kaliopenia, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. बेवजह. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

इलाज: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); tsimetidinom साथ (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 नहीं, टी. возможно снижение абсорбции препарата.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से कम के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.