PIOGLIT

सक्रिय सामग्री: Pioglitazone
जब एथलीट: A10bg03
CCF: ओरल एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E11
जब सीएसएफ: 15.02.03
निर्माता: सन फार्मास्युटिकल इंडस्ट्रीज लिमिटेड. (भारत)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, समतल, दौर, chamfered, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “सूर्य” – अन्य.

Excipients: लैक्टोज, स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, Hydroxypropyl 2910 (metocel E5) (gipromeloza), तालक को मंजूरी दे दी, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम croscarmellose.

10 पीसी. – एल्यूमीनियम पन्नी की स्ट्रिप्स (3) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद, समतल, दौर, chamfered, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “सूर्य” – अन्य.

Excipients: लैक्टोज, स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, Hydroxypropyl 2910 (metocel E5) (gipromeloza), तालक को मंजूरी दे दी, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम croscarmellose.

10 पीसी. – एल्यूमीनियम पन्नी की स्ट्रिप्स (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

मौखिक प्रशासन के लिए hypoglycemic दवा, tiazolidindionovogo श्रृंखला के व्युत्पन्न. चुनिंदा γ-रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, सक्रिय peroksisomnym proliferatorom (PPARΓ). PPARγ-रिसेप्टर्स के ऊतकों में पाए जाते हैं, इंसुलिन की क्रिया की व्यवस्था में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभा रहा (चरबी से भरा हुआ, कंकाल की मांसपेशी ऊतक और जिगर). कई जीन का प्रतिलेखन परमाणु रिसेप्टर PPARγ सक्रियण modulates, इंसुलिन के प्रति संवेदनशील, रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता का निरीक्षण में भाग लेने और लिपिड के चयापचय में. इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने, ग्लूकोज के insulinozavisimoj की खपत बढ़ जाती है और जिगर से ग्लूकोज का उत्सर्जन कम कर देता है. TG को कम करती है, एचडीएल और कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता बढ़ जाती है.

विपरीत sulfonylureas व्युत्पन्न, इंसुलिन स्राव को उत्तेजित नहीं.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषण अधिक है. Pioglitazone के माध्यम से रक्त प्लाज्मा में का पता लगाया है 30 एम. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 2 नहीं, भोजन के बाद का – के माध्यम से 3-4 नहीं.

वितरण और चयापचय

वी_घ है 0.22-1.04 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 99%.

प्लाज्मा कुल pioglitazon की एकाग्रता (सक्रिय चयापचयों साथ Pioglitazone) के ज़रिए हासिल 24 h दैनिक एकल अनुप्रयोग. सी_एसएस प्लाज्मा और pioglitazon और जनरल pioglitazon के माध्यम से हासिल किया है 7 दिनों.

Gidrauxilirovania और ऑक्सीकरण द्वारा गहन metabolised. चयापचयों glûkuronidnye या सल्फेट में बदल भी आंशिक रूप से कर रहे हैं conjugates. Metabolite एम-II और M-IV (pioglitazon संजात हाइड्रॉक्साइड) और M-III (ketoproizvodnye pioglitazon) औषधीय गतिविधि प्रदर्शन. प्रमुख cytochrome P450 isoenzymes. यकृत चयापचय में शामिल – CYP3A4 और cyp2c8. चयापचय कई अन्य Isoenzymes की भागीदारी के साथ किया जाता है, CYP vnepečenočnyj CYP1A1 मुख्य रूप से सहित.

कटौती

मुख्य रूप से jelchew असंशोधित प्रपत्र या चयापचयों के रूप में लिखने के लिए और मल से निकाला: गुर्दे – 15-30% चयापचयों और उनके conjugates के रूप में.

टी_1/2 pioglitazon और जनरल pioglitazon है 3-7 और वह 16-24 एच, क्रमशः.

गवाही

मधुमेह टाइप 2:

-monotherapy के रूप में;

-व्युत्पन्न sulfonylureas के साथ संयोजन में, मेटफार्मिन या मामलों में इंसुलिन, जब आहार, व्यायाम और ऊपर gipoglikemicakih धन का एक भी की नियुक्ति पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण को प्राप्त करने की अनुमति नहीं.

खुराक आहार

दवा के अंदर निर्धारित है, 1 समय / दिन (की परवाह किए बिना भोजन की).

जब monotherapy खुराक 15-30 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक – 45 मिलीग्राम.

संयोजन चिकित्सा या उपचार pioglitazonom मेटफार्मिन के साथ sulfonylureas डेरिवेटिव में स्वागत के साथ शुरू 15 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम (अल्पशर्करारक्तता तब होती है जब एक कम खुराक दवाओं sulfonylureas या मेटफार्मिन के).

उपचार में इंसुलिन, प्रारंभिक खुराक के साथ संयोजन में – 15-30 मिलीग्राम / दिन. इंसुलिन की खुराक द्वारा सीमित या अपरिवर्तित छोड़ दिया 10-25% (कब, यदि अल्पशर्करारक्तता के मरीज रिपोर्ट, या नीचे प्लाज्मा में ग्लूकोज की एकाग्रता घट जाती है 100 मिलीग्राम / डीएल).

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों की ओर: चक्कर आना, सिरदर्द, gipesteziya, अनिद्रा.

दृष्टि का अंग की ओर: धुंधली दृष्टि, जो चिकित्सा की शुरुआत में मुख्य रूप से मनाया जाता है और रक्त प्लाज्मा में ग्लूकोज के स्तर में परिवर्तन के साथ जुड़ा हुआ है, कब और कैसे अन्य gipoglikemicakih धन लेने.

श्वसन प्रणाली: अन्न-नलिका का रोग, साइनसाइटिस.

चयापचय: भार बढ़ना, gipoglikemiâ, KLF गतिविधि; लंबी अवधि के उपयोग के साथ, और अधिक 1 पर 6-9% मनाया मामलों में सूजन, दुर्बलता या मामूली व्यक्त की, और आमतौर पर चिकित्सा की आवश्यकता नहीं है.

Hematopoietic प्रणाली से: नैदानिक को तुच्छ hematocrit और हीमोग्लोबिन में कमी, रक्ताल्पता.

पाचन तंत्र से: पेट फूलना, वृद्धि की एएलटी.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.

अन्य: शायद ही कभी – ह्रदय का रुक जाना.

मतभेद

- मधुमेह के प्रकार 1;

- डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस;

-दिल विफलता कार्यात्मक वर्ग III-IV (NYHA वर्गीकरण);

- गंभीर यकृत हानि (में जिगर एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि 2.5 बार VGN ऊपर);

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- उम्र तक के बच्चों 18 वर्षों (नैदानिक अध्ययन सुरक्षा और प्रभावशीलता बच्चों आयोजित नहीं किया गया है pioglitazon की);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी आप oternm सिंड्रोम में दवा का उपयोग करना चाहिए, रक्ताल्पता, दिल की विफलता मैं द्वितीय वर्ग, यकृत रोग.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है (दूध पिलाना).

चेताते

मरीजों को, इन्सुलिन या मौखिक gipoglikemicakimi के साथ संयोजन में pioglitazone प्राप्त करने का मतलब है, hypoglycemic राज्यों की एक जोखिम है.

इस मामले में, यह संयुक्त रूप से इस्तेमाल किया hypoglycemic दवाओं की खुराक को कम करने के लिए आवश्यक हो सकता है.

Premenopauznom अवधि tiazolidindionami उपचार इंसुलिन प्रतिरोध और anovulatorian के साथ रोगियों में चक्र, pioglitazone सहित, ovulation की घटना का कारण बन सकते हैं. इन रोगियों के लिए इंसुलिन की संवेदनशीलता में सुधार का परिणाम है एक गर्भावस्था के जोखिम, अगर आप पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग न करें. पुनरावृत्ति या गर्भावस्था की योजना बना पर चिकित्सा pioglitazonom बंद कर देना चाहिए.

अनुप्रयोग pioglitazon का हीमोग्लोबिन और hematocrit में गिरावट हो सकती है. ये परिवर्तन वृद्धि प्लाज्मा के साथ संबद्ध हो सकता है और अन्य महत्वपूर्ण hematological नैदानिक प्रभाव से नहीं जुड़े.

पूर्व नैदानिक अध्ययन में thiazolidinedione, pioglitazone सहित, प्लाज्मा और हृदय की मांसपेशी के अतिवृद्धि के विकास में वृद्धि के कारण (कारण पूर्वलोड). नैदानिक ​​अध्ययन में,, जिनमें से शामिल नहीं थे साथ कार्यात्मक दिल विफलता रोगियों वर्ग III और IV (NYHA वर्गीकरण), हृदय प्रणाली के गंभीर साइड इफेक्ट की आवृत्ति में कोई वृद्धि हुई, संभावित रूप से बढ़ी हुई प्लाज्मा के साथ जुड़े (जैसे, कोंजेस्टिव दिल विफलता).

थेरेपी pioglitazonom नियमित रूप से रक्त में लिवर एंजाइम की निगरानी के दौरान की सिफारिश की. ALT सामग्री चिकित्सा pioglitazonom से पहले सभी रोगियों में निर्धारित किया जाना चाहिए, प्रत्येक 2 उपचार के पहले वर्ष के दौरान और समय-समय पर निम्न दवा प्राप्त करने के वर्षों के दौरान महीने. यह भी लक्षणों की पुनरावृत्ति के साथ रोगियों में यकृत के कार्य का निर्धारण किया जाना चाहिए, जिगर की विफलता के संदिग्ध लक्षण (मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दुर्बलता, एनोरेक्सिया, काले मूत्र). Pioglitazon के संभव आगे आवेदन पर निर्णय प्रयोगशाला परीक्षणों पर आधारित होना चाहिए. पीलिया के विकास के साथ दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए.

सक्रिय यकृत रोग के साथ रोगियों में Pioglitazonom थेरेपी शुरू नहीं करना चाहिए, या जब ALT की दरों में वृद्धि से अधिक 2.5 बार मानक संस्करण. एक प्रारंभिक मामूली वृद्धि ALT के साथ रोगियों में (में 1-2.5 आदर्श से अधिक बार) या जिगर एंजाइमों में वृद्धि के लिए कारणों की पहचान करने के लिए एक सर्वेक्षण का संचालन करने के लिए pioglitazonom थेरेपी के दौरान किसी भी समय होना चाहिए. प्रारंभ या जिगर एंजाइमों में एक मामूली वृद्धि के साथ रोगियों में pioglitazonom थेरेपी की निरंतरता सावधानी के साथ किया जा सकता है, यह अधिक लगातार गतिविधि transaminaz जिगर की जाँच की आवश्यकता है. यदि लिवर transaminaz में वृद्धि हुई है, तो (स्वर्ण > 2.5 बार मानक संस्करण), जब तक और अधिक अक्सर यकृत एंजाइमों का दृढ़ संकल्प करना चाहिए, सामान्य के तहत अब तक संकेतक फॉल्स और चिकित्सा के लिए संदर्भ. यदि अधिक ALT स्तर से 3 बार सामान्य से ऊपर, प्रयोगशाला परीक्षणों की परिभाषा के रूप में जल्द से जल्द पूरा करना चाहिए. यदि ALT रहता है से अधिक 3 सामान्य या यदि रोगी पीलिया है से अधिक बार उत्पन्न हुई, pioglitazon के अनुप्रयोग बंद.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Pioglitazon वाहनों और अन्य तंत्र का प्रबंधन करने की क्षमता के प्रभाव पर कोई डेटा.

ओवरडोज

ओवरडोज़ के मामले में उपयुक्त गतिविधियों का संचालन करना चाहिए, नैदानिक चित्र और प्रयोगशाला परीक्षणों पर आधारित.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Pioglitazon और मौखिक गर्भ निरोधकों के संयुक्त आवेदन पर pharmacokinetic अध्ययन आयोजित नहीं किए गए.

Peroral′nymim गर्भ निरोधकों के साथ संयोजन के रूप में अन्य tiazolidindionov का उपयोग, ethinyl estradiol या norethindrone युक्त, द्वारा एक कमी के साथ 30% प्लाज्मा में दोनों हार्मोन की एकाग्रता, कि गर्भनिरोधक प्रभाव के महत्वपूर्ण कमी करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं.

इसलिए, आप pioglitazon और मौखिक गर्भ निरोधकों शेयर करते समय सावधानी बरतनी चाहिए.

वहाँ में किया गया कोई परिवर्तन की pharmacokinetics प्रवेश glipizidom के साथ, digoksinom, varfarinom, मेटफार्मिन.

इन विट्रो अध्ययनों पाया, उस ketoconazole काफी pioglitazon के चयापचय को रोकता है. रोगियों में रक्त शर्करा का स्तर की एक और अधिक सावधान निगरानी होनी चाहिए, एक ही समय में प्राप्त करने के pioglitazone और ketoconazole.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष.