Pimecrolimus

जब एथलीट:
D11AX15

विशेषता.

व्युत्पन्न makrolaktama askomicina. सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. इथेनॉल और मेथनॉल में घुलनशील, पानी में अघुलनशील.

औषधीय कार्रवाई.
Dermatotroponoe, प्रतिरक्षादमनकारी, противовоспалительное местное.

आवेदन.

По данным डॉक्टरों डेस्क संदर्भ (2005), пимекролимус в виде 1% крема показан для кратковременного и интермиттирующего длительного лечения слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у пациентов с нормальным иммунным статусом в возрасте 2 और पुराने, у которых применение альтернативной традиционной терапии считается нежелательным из-за потенциального риска, или при лечении пациентов, резистентных к традиционной терапии.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान.

В исследованиях эмбриофетального развития у животных при накожном применении пимекролимуса в виде 1% крема не отмечалось токсического действия на организм самки и плодов при применении в дозах 10 мг/кг/сут у крыс (0,14 शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर MRDC,), 10 мг/кг/сут у кроликов (0,65 МРДЧ на основании сравнения AUC). Крем наносили на 6 ч в сутки в период органогенеза (6–21-й день беременности у крыс и 6–20-й день беременности у кроликов).

При введении пимекролимуса внутрь (के लिए 2 недели до спаривания и в течение 16 дней беременности у крыс или 6–18 дней у кроликов) в дозах до 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (38 МРДЧ на основании сравнения AUC) крысам и 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (3,9 МРДЧ на основании сравнения AUC) кроликам не установлена токсичность для самок крыс, но отмечена эмбриофетальная токсичность (постимплантационная гибель плодов и количественное снижение крысиного приплода, при этом пороков развития у плодов отмечено не было. У кроликов не было отмечено токсического влияния вещества на организм самок, эмбриотоксичности и тератогенности.

Исследование пери- и постнатального развития у крыс при введении пимекролимуса внутрь начиная с 6-го дня беременности и до 21 дня лактации показало, что при приеме наивысших доз 40 мг/кг/сут только 2 से 22 самок родили живое потомство. При дозах 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (12 МРДЧ на основании сравнения AUC) не отмечено влияния на постнатальное выживание и развитие F1 поколения, последующее созревание и фертильность.

В исследованиях эмбриофетального развития у крыс и кроликов показано, что при введении пимекролимуса внутрь он проходит через плаценту.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

При беременности возможно только в случае необходимости (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения).

नर्सिंग महिलाओं को किसी भी स्तनपान बंद कर देना चाहिए, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; अज्ञात, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).

दुष्प्रभाव.

В исследованиях безопасности применения пимекролимуса в виде 1% крема не зарегистрировано случаев контактной сенсибилизации, фототоксичности, фотоаллергии, кумулятивной воспалительной реакции.

В длительном (1 वर्ष) исследовании крема с альтернативным применением наружных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2–17 лет 43% रोगियों, применявших крем, нуждались в использовании кортикостероидов (के साथ की तुलना में 68% в контрольной группе). Кортикостероиды использовались более 7 дней у 34% пациентов основной группы и у 54% контрольной группы. मरीजों को, применявших в ходе исследования и крем и наружные кортикостероиды чаще возникали (रोगियों की तुलना में, применявшими только крем) такие побочные эффекты как импетиго, кожные инфекции, आरोपित संक्रमण (инфекционный атопический дерматит), नासाशोथ, हीव्स.

В ходе 3-х рандомизированных, डबल-ब्लाइंड, контролируемых педиатрических исследований (843 пациента основной группы) и одного контролируемого исследования у взрослых (328 пациентов основной группы) прекратили терапию кремом из-за возникновения побочных эффектов 48 रोगियों (4%) из общего числа 1171 пациент в сравнении с 13 пациентами (3%) से 408 пациентов контрольных групп. Причинами прекращения терапии являлись в основном реакции в месте аппликации и кожные инфекции. Наиболее частой местной реакцией, наблюдавшейся в ходе исследования, было жжение в месте нанесения крема (у 8–26% пациентов).

सहयोग.

Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены. Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, itraconazole, ketoconazole, फ्लुकोनाज़ोल, कैल्शियम चैनल अवरोधक, zimetidin, आदि. должно проводиться с осторожностью.

ओवरडोज.

Случаев передозировки при использовании крема, а также случайного употребления внутрь не отмечалось.

Dosing और प्रशासन.

बाहरी तौर पर, 2 दिन में एक बार. Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и осторожно втирают до полного впитывания. Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, चेहरा, गर्दन, области опрелостей. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Если симптомы заболевания сохраняются в течение 6 सूर्य, следует провести повторную оценку состояния больного.

При лечении кремом можно применять увлажняющие средства для ежедневного ухода за кожей.

Не следует использовать крем под окклюзионную повязку, टी. безопасность при применении под окклюзионную повязку (возможно повышение системного воздействия) не оценивалась.

सावधानियां.

Не рекомендуется использовать крем у детей в возрасте до 2-х лет.

Не следует наносить крем на участки, пораженные острой вирусной инфекцией. Поскольку оценка эффективности и безопасности применения крема при лечении инфекционного атопического дерматита не проводилась, до начала его использования необходимо вылечить кожную инфекцию или оценить риск и предполагаемую пользу от его использования.

Пациенты с атопическим дерматитом имеют предрасположенность к инфекциям кожи, а проводимое лечение может повышать риск инфицирования вирусами varicella zoster (चिकन पॉक्स या दाद दाद) और दाद सिंप्लेक्स, или возникновение герпетиформной экземы Капоши.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं (आवेदन की साइट पर जल), которые проявляются в первые несколько дней аппликации крема (обычно исчезают в течение не более 5 दिनों), имеют легкую или умеренную степень выраженности и уменьшаются по мере улучшения состояния.

В клинических исследованиях с использованием крема сообщалось о 14 случаях лимфаденопатии (0,9%), в основном связанных с инфекциями и поддающихся лечению антибиотиками, при этом большинство из этих случаев либо имели ясную этиологию, либо тенденцию к нормализации. При развитии лимфаденопатии в период применения крема необходимо установить причину; при отсутствии ясной этиологии лимфаденопатии или при наличии острого инфекционного мононуклеоза применение крема необходимо прекратить, а пациентов наблюдать до нормализации состояния.

रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययन में, использующих крем, ऐसा देखा गया 15 मामलों (1%) развития папиллом кожи (самому молодому из пациентов было 2 वर्ष, самому старшему — 12 वर्षों). В случаях усугубления процесса образования папиллом кожи, либо при резистентности к стандартной терапии, необходимо прекратить применение крема до полного устранения бородавок.

Несмотря на отсутствие фототоксичности при применении крема, в период лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения, टी. в исследованиях канцерогенности у животных было обнаружено снижение времени начала образования опухолей кожи под воздействием УФ-облучения на фоне применения крема.

Данные об использовании крема у пациентов с иммунной недостаточностью отсутствуют.

तुम्हारी आँखों में क्रीम हो रहा से बचने.