Pègfilgrastim

जब एथलीट: L03AA13

औषधीय कार्रवाई

उत्तेजक leykopoeza. Представляет собой ковалентный конъюгат филграстима, рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (जी-केएसएफ), с одной молекулой полиэтиленгликоля (खूंटी) 20 केडीए, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса. Аналогично филграстиму, пегфильграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.

Г-КСФ стимулирует эндотелиальные клетки и может ускорять рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки, и некоторые немиелоидные клетки in vitro. Однократное введение пегфильграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитостатической терапии снижает продолжительность нейтропении и частоту возникновения фебрильной нейтропении аналогично ежедневному введению филграстима (औसत, 11 ежедневных введений).

फार्माकोकाइनेटिक्स

После однократного п/к введения время достижения Cmax пегфильграстима составляет 16-120 नहीं. Концентрация пэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии.

Выведение пегфильграстима нелинейное, खुराक पर निर्भर, насыщаемое. निकासी, मुख्य रूप से, осуществляется нейтрофилами и снижается с увеличением дозы пегфильграстима. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация пегфильграстима в сыворотке быстро снижается с началом восстановления числа нейтрофилов.

गवाही

न्यूट्रोपेनिया, фебрильная нейтропения с целью снижения длительности нейтропении и частоты фебрильной нейтропении при интенсивной миелосупрессивной цитотоксической химиотерапии по поводу злокачественных заболеваний.

खुराक आहार

Вводят п/к в дозе 6 मिलीग्राम के बाद 24 ч после проведения каждого цикла цитотоксической химиотерапии.

दुष्प्रभाव

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: 26% – слабые или умеренные боли в костях, कि, ज्यादातर मामलों में, проходят самостоятельно или купируются обычными анальгетиками; अक्सर - गठिया, मांसलता में पीड़ा, पीठ दर्द, конечностях и шее.

सीएनएस: अक्सर - सिरदर्द.

श्वसन प्रणाली: खांसी, सांस लेने में तकलीफ, फेफड़ों में घुसपैठ, सांस की शिथिलता, श्वसन संकट सिंड्रोम.

Hematopoiesis की ओर से: तिल्ली का बढ़ना, боли в верхнем левом квадранте живота; редко – тромбоз сосудов; очень редко – разрыв селезенки, leukocytosis.

पाचन तंत्र से: <1% – тошнота.

एक पूरे के रूप में शरीर से: часто – боль в груди (некардиальная), बुखार.

प्रयोगशाला मापदंडों से: प्रतिवर्ती, слабое или умеренное клинически незначимое повышение мочевой кислоты (7%), क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़ (10%) и лактатдегидрогеназы (20%).

एलर्जी: तीव्रग्राहिता, लाल चकत्ते, हीव्स, वाहिकाशोफ, одышка и гипотензия, в начале или при последующем введении. Иногда возобновление лечения сопровождается рецидивом симптомов.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: इंजेक्शन स्थल पर दर्द.

मतभेद

Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах; एक्यूट ल्यूकेमिया; для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования; одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией; गर्भावस्था; दुद्ध निकालना (दूध पिलाना); बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों; повышенная чувствительность к пегфильграстиму, филграстиму.

चेताते

Не следует применять у больных с острым лейкозом, myelosuppressive कीमोथेरेपी प्राप्त (безопасность и эффективность пегфильграстима не изучались).

С осторожностью следует применять при злокачественных и предопухолевых заболеваниях миелоидного характера (टी में. नहीं. острый миелолейкоз de novo и вторичный); в комбинации с высокодозной химиотерапией; सिकल सेल एनीमिया में.

Применять только под контролем онколога или гематолога, имеющих опыт применения Г-КСФ.

Безопасность и эффективность пегфильграстима у пациентов, получавших высокодозную химиотерапию не изучались.

खांसी, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими инфильтративными изменениями, ухудшением функции легких и увеличением количества нейтрофилов могут служить признаками респираторного дистресс-синдрома у взрослых (आरडीएस). В таком случае, नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर, समाप्त कर दिया जाना चाहिए और उचित उपचार असाइन करें.

Зарегистрированы отдельные случаи разрыва селезенки после применения гранулоцитарных колониестимулирующих факторов, некоторые – с фатальным исходом.

Следует предусмотреть возможность разрыва селезенки у пациентов с жалобами на боль в верхней левой части живота или в верхней части левого плеча.

Монотерапия пегфильграстимом не исключает развития тромбоцитопении и анемии при продолжении миелосупрессивной химиотерапии в полной дозе. Рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов и гематокрит.

У пациентов с серповидноклеточной анемией лейкоцитоз является неблагоприятным прогностическим фактором, поэтому у них необходимо регулярно осуществлять анализ крови и учитывать возможность развития спленомегалии и тромбоза сосудов.

Leukocytosis 100 х109/л или более наблюдается менее чем у 1% रोगियों, получающих фильграстим, носит временный характер и обычно наблюдается через 24-48 ч после введения препарата в соответствии с его фармакодинамическими эффектами. कोई साइड इफेक्ट होते हैं, सीधे leukocytosis के साथ जोड़ा, खुलासा नही.

Безопасность и эффективность пегфильграстима при мобилизации периферических стволовых клеток крови у больных и здоровых доноров соответствующим образом не оценивались.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии, перфильграстим следует применять через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

При одновременном назначении с 5-фторурацилом или другими антиметаболитами возможно потенцирование угнетения кроветворения in vivo.