Oseltamivir

जब एथलीट:
J05AH02

औषधीय कार्रवाई

विषाणु-विरोधी एजेंट. यह एक प्रोड्रग है, सक्रिय मेटाबोलाइट (oselytamivir कार्बोक्सिलेट) जो चुनिंदा इन्फ्लूएंजा वायरस neuraminidase रोकता प्रकार ए और बी. Neuraminidase एक ग्लाइकोप्रोटीन है, जो टर्मिनल सियालिक एसिड और चीनी के बीच की कड़ी की दरार को उत्प्रेरित, जिससे श्वसन तंत्र में वायरस के प्रसार में योगदान (उत्पादन संक्रमित कोशिकाओं से virions और श्वसन तंत्र की उपकला कोशिकाओं घुसना, वायरस उपकला बलगम की निष्क्रियता को रोकने). Oseltamivir कार्बोक्सिलेट कोशिकाओं के बाहर काम करता है, और competitively neuraminidase रोकता. यह इन विट्रो में इन्फ्लूएंजा वायरस के विकास को रोकता है और इन विवो में वायरल प्रतिकृति और pathogenicity दबा. यह शरीर से इन्फ्लूएंजा वायरस एक के आवंटन और बी कम कर देता है.

निष्क्रिय इन्फ्लूएंजा टीका के जवाब में एंटीबॉडी के उत्पादन पर कोई प्रभाव नहीं.

वायरस की प्रतिरोधी नैदानिक ​​वियोजन की आवृत्ति 2%.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अंदर लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित एक बार, ले जा चिल्ला के अवशोषण निर्भर नहीं. यह का असर है “पहला पास” जिगर के माध्यम से. सक्रिय मेटाबोलाइट करने के लिए परिवर्तित आंतों और यकृत esterases तक. 75% एक मौखिक खुराक सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में प्रणालीगत संचलन तक पहुँचता है, कम 5% – प्रारंभिक सामग्री के रूप में. प्रोड्रग दोनों का प्लाज्मा सांद्रता, और सक्रिय मेटाबोलाइट खुराक के लिए आनुपातिक हैं.

औसत वी_घ aktivnogo मेटाबोलाइट – 23 एल. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 3%.

मुख्य रूप से केशिकागुच्छीय निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव से गुर्दे से सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में प्रदर्शित करता है. टी_1/2 Oseltamivir – 1-3 नहीं. Oseltamivir कार्बोक्सिलेट आगे metabolized और गुर्दों द्वारा उत्सर्जित नहीं है, उसकी टी_1/2 – 6-10 नहीं. गुर्दे की निकासी – 18.8 एल /. आंत के माध्यम से प्रदर्शित – कम 20%.

बुजुर्ग रोगी (65-78 वर्षों) संतुलन राज्य में सक्रिय मेटाबोलाइट पर की एकाग्रता 25-35% उच्चतर, युवा मरीजों की तुलना में. Oseltamivir कार्बोक्सिलेट के उत्सर्जन के गुर्दे की कमी की दर के साथ रोगियों में आर सी के विपरीत आनुपातिक है.

गवाही

इन्फ्लुएंजा प्रकार के ए और बी.

खुराक आहार

क्या अंदर है, की परवाह किए बिना भोजन की.

जब उपचार प्राप्त करने के बाद नहीं शुरू करना चाहिए 2 की एक खुराक में बीमारी के लक्षण के समय से दिनों 75 मिलीग्राम 2 के लिए बार / दिन 5 दिनों. अधिक खुराक बढ़ाने से 150 मिलीग्राम / दिन वृद्धि हुई आशय का नेतृत्व नहीं किया था.

वयस्कों में इन्फ्लूएंजा प्रकार एक की रोकथाम और बी के लिए – द्वारा 75 मिलीग्राम 1-2 के लिए बार / दिन 6 सूर्य. (एक फ्लू महामारी के दौरान). अधिकतम खुराक वयस्कों के लिए – 150 मिलीग्राम / दिन.

से भी कम सीसी के साथ रोगियों में 30 मिलीग्राम / मिनट खुराक कम करने के लिए 75 मिलीग्राम 1 के लिए बार / दिन 5 दिनों.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी (आम तौर पर उच्च खुराक में ले लिया, या इलाज के पहले के दिनों में); शायद ही कभी – दस्त, पेट दर्द.

सीएनएस: अनिद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द.

श्वसन प्रणाली: नाक बंद, गले में खराश, खांसी.

अन्य: थकान महसूस कर रहा हूँ, दुर्बलता.

मतभेद

चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता (की तुलना में सीसी कम 10 मिलीग्राम / मिनट), यकृत विफलता, Oseltamivir को अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान सी सावधानी.

चेताते

बच्चों से सावधान सी.

जिगर की विफलता सुरक्षा और प्रभावशीलता के साथ मरीजों को Oseltamivir स्थापित नहीं किया गया है.

सीसी में Oseltamivir की सुरक्षा की तुलना पर कोई डेटा नहीं कर रहे हैं 10 मिलीग्राम / मिनट.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ड्रग्स, ब्लॉक ट्यूबलर स्राव, में 2-3 टाइम्स सक्रिय मेटाबोलाइट की एकाग्रता में वृद्धि (कारण गुर्दे में सक्रिय ट्यूबलर स्राव के निषेध के लिए), कि खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.