Norvasc

सक्रिय सामग्री: Amlodipine
जब एथलीट: C08CA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं20.1
जब सीएसएफ: 01.03.02
निर्माता: फाइजर GmbH (जर्मनी)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “फाइजर” एक तरफ और “AML-5” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, натрия крахмала гликолат тип А, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “फाइजर” एक तरफ और “AML-10” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, натрия крахмала гликолат тип А, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – अम्लोदीपिन बगल.

औषधीय कार्रवाई

Блокатор медленных кальциевых каналов, dihydropyridine व्युत्पन्न. Dyhydropyrydynovыmy रिसेप्टर्स के साथ Svyazыvayas, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (एक बड़ी हद तक – в гладкомышечные клетки сосудов, cardiomyocytes की तुलना).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (प्रकुंचन दाब), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, और मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Prinzmetal एनजाइना) и предотвращает развитие коронароспазма, धूम्रपान के कारण.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h लापरवाह स्थिति में, तो और खड़ा है. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (पर 1 मिमी) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), रोधगलन, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, रोधगलन, स्ट्रोक, ТЛП, कोरोनरी धमनी की बाईपास ग्राफ्टिंग, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III चतुर्थ कार्यात्मक वर्ग NYHA वर्गीकरण) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III चतुर्थ कार्यात्मक वर्ग NYHA वर्गीकरण) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, सी_{मैक्स} रक्त के माध्यम से हासिल की 6-12 प्रशासन के बाद ज. निरपेक्ष पशुमूल के 64-80%. भोजन amlodipine के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है.

वी_घ равен примерно 21 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग है 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

सी_एसएस प्लाज्मा के माध्यम से हासिल की 7-8 लगातार खुराक के दिनों.

चयापचय और उत्सर्जन

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. टी_1/2 से प्लाज्मा के बारे में है 35-50 नहीं, что соответствует назначению препарата 1 समय / दिन. कुल निकासी – 0.43 एल / एच / किलो.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 करने के लिए बढ़ जाती है 56-60 नहीं.

टी_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 नहीं. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, C तक पहुँचने के लिए आवश्यक है_{मैक्स} रक्त प्लाज्मा में अम्लोदीपिन, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, जिससे AUC और T में वृद्धि होती है_1/2 (को 65 नहीं).

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetal एनजाइना) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

खुराक आहार

पर उच्च रक्तचाप और एनजाइना средняя начальная доза составляет 5 मिलीग्राम 1 समय / दिन, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, अवयव 10 मिलीग्राम.

गोलियों मौखिक रूप से लिया जाता है 1 समय / दिन, запивая необходимым объемом воды (को 100 मिलीलीटर).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

में बुजुर्ग रोगी препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, खुराक में संशोधन की आवश्यकता नहीं है.

के बावजूद, वह टी_1/2 amlodipine, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

पर वृक्कीय विफलता рекомендуется применять Норваск^® सामान्य खुराक में, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (>1%), कभी कभी (<1%), शायद ही कभी (<0.1%), शायद ही कभी (<0.01%).

हृदय प्रणाली: अक्सर – पेरिफेरल इडिमा (टखने और पैर), दिल की धड़कन; कभी कभी – रक्तचाप की अत्यधिक कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, वाहिकाशोथ; शायद ही कभी – congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा; शायद ही कभी – दिल ताल गड़बड़ी (ब्रैडीकार्डिया सहित, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और अलिंद फिब्रिलेशन), रोधगलन, सीने में दर्द, माइग्रेन.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कभी कभी – जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसलता में पीड़ा, पीठ में दर्द, जोड़बंदी; शायद ही कभी – myasthenia.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – ощущение жара и “приливов” त्वचा के लिए रक्त, थकान, चक्कर आना, सिरदर्द, तंद्रा; कभी कभी – अस्वस्थता, बेहोशी, बढ़ी हुई पसीना, शक्तिहीनता, gipestezii, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, स्पंदन, अनिद्रा, मूड lability, असामान्य सपने, घबराहट, मंदी, अलार्म; शायद ही कभी – आक्षेप, उदासीनता, ažitaciâ; शायद ही कभी – गतिभंग, भूलने की बीमारी.

पाचन तंत्र से: अक्सर – पेट में दर्द, मतली; कभी कभी – उल्टी, कब्ज, पेट फूलना, अपच, दस्त, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, प्यास; शायद ही कभी – giperplaziya सही, वृद्धि की भूख; शायद ही कभी – जठरशोथ, अग्नाशयशोथ, giperʙiliruʙinemija, पीलिया (आमतौर पर कोलेस्टेटिक), जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, हैपेटाइटिस.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – trombotsitopenicheskaya पर्प्यूरा, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

चयापचय: очень редко — гипергликемия.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – सांस लेने में तकलीफ, नासाशोथ; очень редко — кашель.

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी – लगातार पेशाब आना, दर्दनाक पेशाब, निशामेह, नपुंसकता; शायद ही कभी – dizurija, बहुमूत्रता.

एलर्जी: कभी कभी – खुजली, लाल चकत्ते; शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, पर्विल मल्टीफॉर्म, हीव्स.

अन्य: कभी कभी – खालित्य, टिन्निटस, पुंस्तनवृद्धि, शरीर के वजन में वृद्धि / कमी, दृष्टि हानि, व्दिदृष्टिता, ccomodation, शुष्काक्षिपाक, कंजाक्तिविटिस, कष्टप्रद आँखें, dysgeusia, ठंड लगना, नाक से खून; शायद ही कभी – जिल्द की सूजन; शायद ही कभी – parosmija, dermatoxerasia, ठंडा पसीना, त्वचा रंजकता का उल्लंघन.

मतभेद

- गंभीर हाइपोटेंशन;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता;

- अन्य dihydropyridine डेरिवेटिव को अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность применения Норваска^® गर्भावस्था और स्तनपान (दूध पिलाना) स्थापित नहीं हे, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (दूध पिलाना) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

चेताते

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, क्रोनिक दिल विफलता (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, तीव्र रोधगलन (और किसके लिए 1 мес после него).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, हाइपोटेंशन.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, अल्फा- и бета-адреноблокаторами, ऐस inhibitors, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, एनएसएआईडी, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. रोगियों, दुर्दम्य नाइट्रेट और/या पर्याप्त मात्रा में बीटा-adrenoblokatorami, के साथ उपचार के लिए.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, मधुमेह और गठिया.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (व्यथा को रोकने के लिए, खून बह रहा और मसूडों का Hyperplasia).

बाल रोग में प्रयोग करें

С осторожностью следует назначать препарат से कम आयु के बच्चों और किशोरों 18 वर्षों, टी. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ओवरडोज

लक्षण: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. सदमे और मौत के साथ).

इलाज: सक्रिय कार्बन की नियुक्ति (особенно в первые 2 अधिक मात्रा के बाद ज), गस्ट्रिक लवाज (कुछ मामलों में), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, गुप्त प्रतिलिपि और diurezom की निगरानी. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – हीमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

यह उम्मीद की जा सकती, माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अवरोधक अम्लोदीपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि करेंगे, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ रहा है, और induktora mikrosomaionah जिगर एंजाइमों – कम करना.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, विशेष रूप से इंडोमेथासिन साथ, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “पाश” Diuretics, Verapamil, ऐस inhibitors, बीटा-ब्लॉकर्स और नाइट्रेट्स; साथ ही अल्फा के साथ उपयोग किए जाने पर उनके काल्पनिक प्रभाव में वृद्धि₁-adrenoblokatorami, neuroleptics.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, के कारण क्यूटी मोहलत (जैसे, अमियोडेरोन और क्विनिडाइन).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, स्पंदन, कान में शोर).

Amlodipine इन विट्रो में डिगॉक्सिन के प्लाज्मा प्रोटीन के बंधन की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है, फ़िनाइटोइन, वार्फरिन और इंडोमेथेसिन.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

स्वस्थ स्वयंसेवकों में डिगॉक्सिन के साथ अम्लोदीपिन के एक साथ उपयोग के साथ, सीरम स्तर और डिगॉक्सिन के गुर्दे की निकासी में बदलाव नहीं होता है।.

एक खुराक में एकल और बार-बार उपयोग के साथ 10 मिलीग्राम अम्लोदीपिन का इथेनॉल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है.

Amlodipine प्रोथ्रोम्बिन समय में परिवर्तन को प्रभावित नहीं करता है, वार्फरिन के कारण होता है.

Amlodipine साइक्लोस्पोरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है.

एक साथ एकल खुराक 240 मिलीलीटर अंगूर का रस और 10 मौखिक अम्लोदीपिन का मिलीग्राम अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन के साथ नहीं है.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए, बच्चों की पहुंच से बाहर. जीवनावधि – 4 वर्ष.