NORMODIPIN

सक्रिय सामग्री: Amlodipine
जब एथलीट: C08CA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं20.1
जब सीएसएफ: 01.03.02
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, lenticular, продолговато-округлой формы, उत्कीर्ण “5” एक तरफ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च प्रकार एक, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, lenticular, продолговато-округлой формы, उत्कीर्ण “10” एक तरफ और वैलियम पर – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, निर्जल, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च प्रकार एक, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Блокатор медленных кальциевых каналов, dihydropyridine व्युत्पन्न. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (प्रभाव, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, दिल पर postnagruzku कम कर देता है, दौरे ऑक्सीजन की मांग को कम करने, यह कोरोनरी धमनी की ऐंठन के विकास को रोकता (incl. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (विशेष रूप से vasospastic एनजाइना में). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. एनजाइना, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. धमनी में उच्च रक्तचाप 1 доза Нормодипина^® обеспечивает продолжительное снижение АД (के लिए 24 नहीं) झूठ बोलना और खड़े एक मरीज की स्थिति में. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 नहीं) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. बाएं निलय अतिवृद्धि की डिग्री कम कर देता है, यह इस्कीमिक हृदय रोग में विरोधी अथेरोस्लेरोटिक और cardioprotective प्रभाव पड़ता है. Contractility और myocardial प्रवाहकत्त्व पर कोई प्रभाव नहीं है, препятствует агрегации тромбоцитов, केशिकागुच्छीय निस्पंदन दर बढ़ जाती है, यह एक कमजोर नैट्रियूरेटिक प्रभाव पड़ता है.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. भोजन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 6-12 नहीं, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Bioavailability है 63-80%.

वितरण

सी_एसएस амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 दिनों.

वी_घ लगभग 21 एल / किलो, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 97%.

चयापचय

के बारे में 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

कटौती

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% मात्रा – в неизмененном виде и 60% – в виде неактивных метаболитов) और मल (20-25% चयापचयों के रूप में). Выведение является двухфазным, टी_1/2 के औसत 35-50 नहीं. Общий клиренс амлодилина составляет 7 मिलीग्राम / मिनट / किग्रा. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगियों में (वरिष्ठ 65 वर्षों) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, incl. रोगियों, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- Angiospastic एनजाइना (Prinzmetal एनजाइना) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, incl. रोगियों, рефрактерных к лечению нитратами).

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, 1 समय / दिन. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (थियाजिड मूत्रवर्धक, बीटा-adrenoblokatorami, और ऐस inhibitors) и нитратами.

पर उच्च रक्तचाप और एनजाइना प्रारंभिक खुराक है 5 मिलीग्राम 1 समय / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक -10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 इलाज के दिन.

अनुरक्षण खुराक है 5-10 मिलीग्राम / दिन.

पर वृक्कीय विफलता खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है, टी. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: दिल की धड़कन, सांस लेने में तकलीफ, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, बेहोशी, वाहिकाशोथ, सूजन (टखने और पैर की सूजन), निस्तब्धता; редко – нарушения сердечного ритма (मंदनाड़ी, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, auricular स्पंदन), सीने में दर्द, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी – congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा, arrythmia, माइग्रेन.

पाचन तंत्र से: मतली, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, पीलिया, अपच, giperplaziya सही.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, थकान, तंद्रा, मनोदशा में बदलाव, धुंधली दृष्टि, व्दिदृष्टिता; редко – потеря сознания, giperesteziya, घबराहट, paresthesia, स्पंदन, सिर का चक्कर, शक्तिहीनता, अस्वस्थता, अनिद्रा, मंदी, असामान्य सपने; в единичных случаях – атаксия, उदासीनता, ažitaciâ, भूलने की बीमारी.

मूत्र प्रणाली से: редко – поллакиурия, dizurija, निशामेह; в единичных случаях – полиурия.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: शायद ही कभी – यौन रोग (incl. कम शक्ति), पुंस्तनवृद्धि.

एलर्जी: शायद ही कभी – पर्विल मल्टीफॉर्म, वाहिकाशोफ;

Dermatological प्रतिक्रियाओं: очень редко – сухость кожи, खालित्य, पर्प्यूरा, जिल्द की सूजन, livor.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: редко – артралгия, जोड़बंदी, मांसलता में पीड़ा (लंबे समय तक इस्तेमाल); очень редко – миастения.

अन्य: gipoglikemiâ.

मतभेद

-धमनी gipotenzia व्यक्त किया;

- पतन;

- हृदयजनित सदमे;

— клинически выраженный стеноз аорты;

— गलशोथ (को छोड़कर स्ट्रोक prinzmetala);

- गर्भावस्था (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- दूध (безопасность применения не установлена);

- तक 18 वर्षों (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

-अतिसंवेदनशीलता amlodipine और अन्य व्युत्पन्न digidropiridina.

से सावधानी मानव यकृत में एक दवा की नियुक्ति करनी चाहिए, एसएसएस (vыrazhennaya मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता), पुराने हृदय कमी decompensation समाप्त की, легкой или умеренной артериальной гипотензии, मित्राल प्रकार का रोग, हाइपरट्रोफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी, तीव्र रोधगलन (और किसके लिए 1 мес после него), बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है (दूध पिलाना).

चेताते

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, खून बह रहा और मसूडों का Hyperplasia.

Amlodipine पोटेशियम का प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है, ग्लूकोज़, ट्राइग्लिसराइड्स, कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल, यूरिक एसिड, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Как следует из клинического опыта, संभावना नहीं, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

ओवरडोज

लक्षण: अत्यधिक परिधीय vasodilation, выраженное и длительное снижение АД, पलटा tachycardia.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन की नियुक्ति, extremities का ऊंचा स्थान, контроль показателей функции сердца, प्रकाश, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, हीमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Inhibitors mikrosomalnogo ऑक्सीकरण amlodipine के रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता में वृद्धि (दुष्प्रभावों के जोखिम में वृद्धि), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, विशेष रूप से इंडोमेथासिन (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, एस्ट्रोजेन (за счет задержки натрия), sympathomimetic.

और थियाजिड “पाश” मूत्रवर्धक, बीटा अवरोधक, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

ऐमियोडैरोन, quinidine, अल्फा₁-adrenoblokatorы, neuroleptics, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, स्पंदन, कान में शोर).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Prokaynamyd, хинидин и другие лекарственные препараты, क्यूटी अंतराल के कारण मोहलत, inotropony नकारात्मक प्रभाव को मजबूत बनाने और महत्वपूर्ण बढ़ाव QT अंतराल के खतरे को बढ़ा सकता है.

amlodipine की फार्माकोकाइनेटिक्स सिमेटिडाइन साथ नियुक्ति करते समय नहीं बदला है.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. भण्डारण जीवन – 3 वर्ष.