НЕБИДО

सक्रिय सामग्री: टेस्टोस्टेरोन
जब एथलीट: G03BA03
CCF: Андрогенный препарат – депо форма
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E23.0, E29.1
जब सीएसएफ: 15.11.02.01
निर्माता: बेयर शेरिंग फार्मा एजी (जर्मनी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

/ मी के लिए समाधान स्पष्ट, पीले, масляный.

Excipients: бензилбензоат, масло касторовое очищенное (parenteral प्रशासन के लिए).

4 मिलीलीटर – काले शीशे की शीशियों (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, टेस्टोस्टेरोन. Активная форма, टेस्टोस्टेरोन, образуется в результате расщепления боковой цепи.

टेस्टोस्टेरोन – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, मुख्य रूप से, в яичках и, कम, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование внутренних и наружных половых органов по мужскому типу во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (जैसे, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, जैसे, त्वचा में, मांसपेशी, костях скелета, गुर्दे, जिगर, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, सेक्स ड्राइव की कमी हुई, fatiguability, депрессивные настроения, अनुपस्थिति, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, मुख्य रूप से, андрогенным (जैसे, простата, वीर्य पुटिका, придаток яичка) или белково-анаболическим (मांसपेशी, हड्डियों, кроветворная система, गुर्दे, जिगर).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (जैसे, гипофиза, मोटे टिश्यू, दिमाग, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

पुरुषों, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

वितरण

В ходе двух отдельных исследований средние C_{मैक्स} टेस्टोस्टेरोन, संघटक 24 нмоль/л и 45 nmoli /, определялись соответственно через 14 और 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) के बारे में है 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам V_घ составлял около 1 एल / किलो.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель C_एसएस достигалась между 3 और 5 инъекциями. Средние значения максимальных C_एसएस и минимальных C_एसएस тестостерона составляли около 42 और 17 нмоль/л соответственно. टी_1/2 тестостерона составляет около 90 दिनों, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

चयापचय

टेस्टोस्टेरोन, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

कटौती

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, और 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

गवाही

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

खुराक आहार

Инъекция Небидо в дозе 1 जी (1 इंजेक्शन की शीशी) производится 1 एक बार हर 10-14 सप्ताह. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 सप्ताह. सी_एसएस при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 सप्ताह.

दुष्प्रभाव

Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, कम से कम, в категорию “अक्सर” (≥1%).

पाचन तंत्र से: ≥1% – दस्त.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: ≥1% – पैरों में दर्द, जोड़ों का दर्द.

सीएनएस: ≥1% – चक्कर आना, सिरदर्द.

श्वसन प्रणाली: ≥ 1% – सांस की विफलता.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: ≥1% – मुँहासे, खुजली, кожные нарушения.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: ≥1% – ब्रेस्ट दर्द, पुंस्तनवृद्धि.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: ≥1% – अंडकोष में दर्द (заболевания предстательной железы). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: ≥1% – इंजेक्शन स्थल पर दर्द, подкожная гематома в месте инъекции.

अन्य: ≥1% – बढ़ी हुई पसीना.

В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:

मतभेद

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;

— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;

- Hypercalcemia, сопутствующая злокачественным опухолям;

— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

Небидо не применяют у женщин.

से सावधानी следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

गर्भावस्था और स्तनपान

Небидо не применяют у женщин.

चेताते

При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.

В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.

मरीजों को, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

На фоне применения половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо вводят в/м. अनुभव से पता चलता, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, सांस की कमी).

बाल रोग में प्रयोग करें

Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 वर्षों до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

ओवरडोज

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.

दवाओं के साथ संभावित बातचीत, индуцирующими микросомальные ферменты (जैसे, बार्बिटुरेट्स), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: जैसे, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке. इसके अलावा, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.