करने के बाद

सक्रिय सामग्री: Levodopa, Carbidopa
जब एथलीट: N04BA02
CCF: विरोधी दवा की – एक डोपामाइन अग्रदूत का एक संयोजन और परिधीय dopa decarboxylase के एक अवरोध करनेवाला
आईसीडी 10 कोड (गवाही): जी -20, G21
जब सीएसएफ: 02.06.01.01.01
निर्माता: LEK d.d. (स्लोवेनिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, अंडाकार, lenticular, एक तरफ एक निशान के साथ.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पूर्व gelatinized स्टार्च, मकई स्टार्च, голубой краситель (индиготин Е132), भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

विरोधी दवा की. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

दवा की कार्रवाई स्वागत समारोह की शुरुआत के बाद पहले दिन के दौरान होता है, कभी कभी – पहली खुराक के बाद. Максимальный эффект достигается в течение 7 दिनों.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Carbidopa

अवशोषण

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{मैक्स} यह बीच में है 1.5 ज 5 नहीं.

चयापचय और उत्सर्जन

यह जिगर में चयापचय होता है.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, जो के बारे में हैं 14% और 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, अन्य – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

कटौती

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 एच और है 35%.

Levodopa

अवशोषण

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. के बावजूद, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, एपिनेफ्रीन, नोरेपिनेफ्रिने.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{मैक्स} है 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 नहीं.

कटौती

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – दौरान 2 ч выводится около 1/3 मात्रा.

टी_1/2 леводопы составляет около 50 एम.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 नहीं.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 समय, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 को 8 नहीं. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

पार्किंसंस रोग के रोगियों में, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 को 15 नहीं. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, कम से कम, में 3 टाइम्स. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

गवाही

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

खुराक आहार

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 मिलीग्राम / दिन. मरीजों को, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, उन के अपवाद के साथ, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® है 1/2 टैब. 1-2 बार / दिन. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. इसलिये, ज़रूरत के समय, जोड़ना 1/2 टैब. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, कभी कभी – पहली खुराक के बाद. Полный эффект препарата достигается в течение 7 दिनों.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, कम से कम, के लिए 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (के लिए 24 नहीं – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

रोगी, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® है 1 टैब. 3-4 बार / दिन.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 टैब. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 टैब। / दिन. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® है 8 टैब। / दिन (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 किलो शरीर के वजन (при массе тела пациента 70 किलोग्राम).

दुष्प्रभाव

बहुधा – dyskinesias, включая непроизвольные движения (incl. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन, эпизоды брадикинезии (“on-off”-सिंड्रोम), चक्कर आना, तंद्रा, paraesthesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, पागलपन, नींद संबंधी विकार, उत्तेजना, भ्रम की स्थिति, वृद्धि की कामेच्छा.

दुर्लभ मामलों में, – आक्षेप, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® स्थापित नहीं हे.

पाचन तंत्र से: возможны анорексия, उल्टी, जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, दस्त, потемнение слюны.

एक पूरे के रूप में शरीर से: возможны обмороки, सीने में दर्द.

हृदय प्रणाली: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incl. эпизоды повышения или снижения АД), किसी शिरा की दीवार में सूजन.

Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, रक्ताल्पता (incl. रक्तलाइ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis.

श्वसन प्रणाली: возможно диспноэ.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: संभव खालित्य, त्वचा के लाल चकत्ते, потемнение секрета потовых желез.

Genitourinary प्रणाली के साथ: काले मूत्र.

एलर्जी: वाहिकाशोफ, हीव्स, खुजली, болезнь Шенлейн-Геноха.

अन्य दुष्प्रभाव, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

पाचन तंत्र से: अपच, शुष्क मुँह, मुंह में कड़वाहट, сиалорея, निगरणकष्ट, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, कब्ज, पेट फूलना, ощущение жжения языка.

चयापचय: शरीर द्रव्यमान सूचकांक में वृद्धि या कमी, सूजन.

सीएनएस: दुर्बलता, बेहोशी, fatiguability, सिरदर्द, शक्तिहीनता, снижение мыслительной активности, भटकाव, गतिभंग, оцепенение, усиление тремора рук, मांसपेशियों में ऐंठन, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, अनिद्रा, चिंता, उत्साह, psychomotor आंदोलन, असंतुलित गति.

इन्द्रियों से: व्दिदृष्टिता, धुंधली दृष्टि, mydriasis, oculogyric संकट.

Genitourinary प्रणाली के साथ: मूत्र प्रतिधारण, मूत्र असंयम, priapism.

अन्य: स्वर बैठना, अस्वस्थता, त्वचा के लिए रक्त के tides, шеи и грудной клетки, दमा, घातक मेलेनोमा.

प्रयोगशाला मापदंडों से: alkaline फॉस्फेट की वृद्धि की गतिविधि, IS, स्वर्ण, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, सीरम क्रिएटिनिन की पदोन्नति, hyperuricemia, सकारात्मक Coombs, हीमोग्लोबिन और हेमाटोक्रिट में कमी, giperglikemiâ, leukocytosis, bacteriuria, эритроцитурия.

तैयारी, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

मतभेद

- Zakrыtougolynaya मोतियाबिंद;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (इतिहास), ह्रदय का रुक जाना, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (इतिहास), включая эпилептические, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, गंभीर गुर्दे की कमी, गंभीर यकृत कमी, खुले कोण मोतियाबिंद.

गर्भावस्था और स्तनपान

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. में प्रयोगात्मक अध्ययन выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, जब भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए चिकित्सा की उम्मीद लाभ.

अज्ञात, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

चेताते

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® रोगियों, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. विशेष रूप से, Наком^® अधिक, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (विटामिन बी₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, कम से कम 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

मरीजों को, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, टी. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, और, इस प्रकार, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. अपेक्षित, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. मरीजों को, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, सहित मांसपेशियों कठोरता, बुखार, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® से कम आयु के बच्चों और किशोरों 18 वर्षों.

ओवरडोज

लक्षण: बढ़ी हुई दुष्प्रभाव.

इलाज: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При применении Накома^® रोगियों, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (माओ-बी अवरोध करनेवाला सिवाय) संभव संचार विकारों (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). इस डोपामाइन और norepinephrine levodopa के प्रभाव में संचय की वजह से है, निष्क्रियता हिचकते माओ inhibitors. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, रक्तचाप में वृद्धि, क्षिप्रहृदयता, चेहरे की निस्तब्धता और चक्कर आना.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

बीटा-एगोनिस्ट साथ levodopa का एक साथ उपयोग के साथ, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-रिसेप्टर्स (जैसे, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (विटामिन बी₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष. समाप्ति की तारीख के बाद का उपयोग न करें, पैकेज पर.