MOTILIUM

सक्रिय सामग्री: Domperidone
जब एथलीट: A03fa03
CCF: केंद्रीय कार्रवाई की वमनरोधी दवाओं, блокирующий допаминовые рецепторы
आईसीडी 10 कोड (गवाही): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
पर KFU: 11.06.02
निर्माता: जॉनसन & जॉनसन लिमिटेड (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

◊ Lozenges सफेद या लगभग सफेद, दौर.

Excipients: जेलाटीन, mannitol, Aspartame, эссенция мятная, Poloxamer 188.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Противорвотный препарат, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Domperidone – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, विशेष रूप से वयस्कों में, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, शायद, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. सी_{मैक्स} в плазме крови достигается примерно в течение 60 एम. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (के बारे में 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 मिनट के खाने से पहले. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C_{मैक्स} требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

वितरण

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 मिलीग्राम/दिन (C)_{मैक्स} в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 एनजी / एमएल).

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 गुना कम, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

चयापचय

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

कटौती

Выведение с мочой и калом составляет 31% और 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (के बारे में 1%).

टी_1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गंभीर गुर्दे की कमी के साथ मरीजों को (уровень сывороточного креатинина более 6 मिलीग्राम / डीएल) टी_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ज 20.8 नहीं, но концентрации препарата в плазме ниже, स्वस्थ स्वयंसेवकों में से.

गवाही

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, फूला हुआ महसूस कर रही है, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, डकार, पेट फूलना, मतली, उल्टी, नाराज़गी);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

खुराक आहार

पर хронической диспепсии वयस्कों और बच्चों वरिष्ठ 5 वर्षों नियुक्त करना 10 मिलीग्राम (1 टैब।) 3 के लिए बार / दिन 15-30 мин до приема пищи и, ज़रूरत के समय, सोने से पहले.

अधिकतम दैनिक खुराक आयु वर्ग के बच्चों 5 को 12 वर्षों है 2.4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन, लेकिन अधिक नहीं 80 मिलीग्राम.

यदि आवश्यक है,, в случае отсутствия эффекта, को взрослых и детей в возрасте старше 12 वर्षों разовую дозу можно удвоить. अधिकतम दैनिक खुराक – 80 मिलीग्राम.

पर मतली और उल्टी से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों नियुक्त करना 20 मिलीग्राम (2 टैब।) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. अधिकतम दैनिक खुराक है 80 मिलीग्राम.

आयु वर्ग के बच्चों 5 को 12 वर्षों नियुक्त करना 10 मिलीग्राम (1 टैब।) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. अधिकतम दैनिक खुराक है 2.4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन, लेकिन अधिक नहीं 80 मिलीग्राम.

Мотилиум^® в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более 35 किलोग्राम, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®.

पर वृक्कीय विफलता рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. बेवजह. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: редко – расстройства ЖКТ; कुछ मामलों में – преходящие спазмы кишечника.

सीएनएस: extrapyramidal लक्षण (शायद ही कभी – बच्चे; कुछ मामलों में – वयस्क); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, रजोरोध.

एलर्जी: शायद ही कभी – लाल चकत्ते, हीव्स.

मतभेद

- जठरांत्र रक्तस्राव;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (prolactinoma);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

- उम्र तक के बच्चों 5 वर्षों (इस खुराक के लिए प्रपत्र);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

गर्भावस्था और स्तनपान

Данных о применении Мотилиума^® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. बहरहाल, применение Мотилиума^® при беременности возможно только в случаях, जब भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए चिकित्सा की उम्मीद लाभ.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 एनजी / एमएल. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. अज्ञात, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума^® स्तनपान स्तनपान बंद किया जाना चाहिए.

चेताते

При сочетанном применении Мотилиума^® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, यानी. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом^®.

При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Мотилиум^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

ओवरडोज

लक्षण: तंद्रा, дезориентация и экстрапирамидные реакции, विशेष रूप से बच्चों में.

इलाज: применение активированного угля и тщательное наблюдение. कोलीनधर्मरोधी एजेंट, तैयारियाँ, पार्किंसंस रोग के उपचार के लिए लागू किया गया, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума^®.

Биодоступность Мотилиума^® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом^®, टी. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, macrolides से एंटीबायोटिक दवाओं, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, nefazodon.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С_{मैक्स} и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 मिलीग्राम 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 मिलीग्राम 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 मिलीग्राम (क्या अंदर 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

सैद्धांतिक रूप से (टी. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум^® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, विशेष रूप से, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, kishechnorastvorima लाइनर के साथ कवर किया. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум^® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (ब्रोमोक्रिप्टीन, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, मतली, उल्टी, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा एक एजेंट वैलियम छुट्टियों के रूप में आवेदन करने के लिए हल हो गई है.

शर्तें और शर्तों

दवा 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 2 वर्ष.