MIKOSIST

सक्रिय सामग्री: Fluconazole
जब एथलीट: J02AC01
CCF: रोधी एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, बी 37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
जब सीएसएफ: 08.01.01
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

◊ कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (एल 910) и белым непрозрачным корпусом (एल 500); कैप्सूल की सामग्री – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, तालक, povidone K30, मकई स्टार्च, लैक्टोज bezvodnaya.

हार्ड जिलैटिन कैप्सूल की संरचना: रंजातु डाइऑक्साइड (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), जेलाटीन.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

◊ कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (एल 890) и белым непрозрачным корпусом (एल 500); कैप्सूल की सामग्री – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, तालक, povidone K30, मकई स्टार्च, लैक्टोज bezvodnaya.

हार्ड जिलैटिन कैप्सूल की संरचना: रंजातु डाइऑक्साइड (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), जेलाटीन.

7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

◊ कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (एल 500); कैप्सूल की सामग्री – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, तालक, povidone K30, मकई स्टार्च, लैक्टोज bezvodnaya.

हार्ड जिलैटिन कैप्सूल की संरचना: रंजातु डाइऑक्साइड (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), जेलाटीन.

1 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
1 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

निषेचन के लिए समाधान बेरंग या थोड़ा रंग, स्पष्ट.

Excipients: सोडियम क्लोराइड, पानी डी / और.

100 मिलीलीटर – कांच की बोतल (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

रोधी एजेंट. Fluconazole, triazol′nyh-वर्ग antifungals के प्रतिनिधि, एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोध करनेवाला sterols संश्लेषण कोशिकाओं मशरूम में है.

इसके खिलाफ सक्रिय है अवसरवादी mycoses के कारणात्मक एजेंट, incl. कैंडिडा एसपीपी द्वारा के कारण होता, क्रिप्टोकोकस neoformans, Microsporum एसपीपी।, Trichophyton एसपीपी. भी स्थानिकमारी वाले माइकोसिस के मॉडल पर fluconazole की गतिविधि दिखाता है, संक्रमण सहित, द्वारा Blastomyces dermatitidis के कारण, Coccidioides immitis और Histoplasma capsulatum.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

अवशोषण

Fluconazole के सेवन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित है. Bioavailability है 90%. एक खाली पेट खुराक के अंदर दवा लेने के बाद 150 мг सी_{मैक्स} है 90% में प्लाज्मा की सामग्री पर पर/में एक खुराक दवा के परिचय में 2.5-3.5 मिलीग्राम / एल. एक साथ खाने घूस द्वारा अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है. सी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 0.5-1.5 प्रशासन fluconazole के बाद ज. प्लाज्मा खुराक के लिए सीधे आनुपातिक की एकाग्रता.

वितरण

90% सी_एसएस करने के लिए प्राप्त 4-5 दिन के उपचार (जब प्राप्त 1 समय / दिन).

सदमे खुराक की परिचय (एक दिन), में 2 बार औसत दैनिक खुराक, को प्राप्त करने के लिए आप की अनुमति देता है 90% स्तर C_एसएस ко 2-му дню. Кажущийся में_घ समग्र शरीर में पानी की सामग्री: प्रस्तावना. प्रोबूजेन निबंध – 11-12%.

Fluconazole शरीर के सभी तरल पदार्थ में प्रवेश. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. कवक मैनिंजाइटिस के साथ रोगियों में मस्तिष्कमेरु द्रव में fluconazole के स्तर के बारे में श्रृंगार 80% अपने स्तर से प्लाज्मा में.

Rogovom परत में, epidermis, पसीना और तरल पदार्थ हैं DermIS हासिल की उच्च सांद्रता, कि मट्ठा को पार.

कटौती

टी_1/2 के बारे में है 30 नहीं. Fluconazole लिखने मुख्य रूप से गुर्दे; के बारे में 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Fluconazole निकासी QC के लिए आनुपातिक है. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

गवाही

-Cryptococcosis, chriptokokkovi मैनिंजाइटिस और एचआईवी संक्रमण के अन्य स्थानीयकरण सहित (incl. फेफड़ों, त्वचा), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (incl. एड्स के साथ रोगियों में, जब अंग प्रत्यारोपण); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

-generalizovanny कैंडिडिआसिस, candidemia, कैंडिडिआसिस के प्रचारित किया और आक्रामक Candidal संक्रमण के अन्य रूपों (incl. peritoneum का संक्रमण, endokarda, आंख, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण). घातक ट्यूमर के साथ रोगियों में उपचार किया जा सकेगा, गहन देखभाल रोगियों, रोगियों, साइटोटोक्सिक या immunosuppressive साधन प्राप्त करना, और अन्य कारकों की उपस्थिति, कैंडिडिआसिस के विकास के लिए predisposing;

-कैंडिडिआसिस श्लेष्म झिल्ली, incl. मौखिक गुहा और ग्रसनी (मौखिक गुहा का atroficski कैंडिडिआसिस सहित, डेन्चर पहनने से जुड़ा), घेघा, неинвазивные бронхолегочные инфекции, candiduria, त्वचा candidosis; एड्स के साथ रोगियों में oropharyngeal कैंडिडिआसिस के पतन की रोकथाम;

जननांग कैंडिडिआसिस है: योनि कैंडिडिआसिस (तीव्र और जीर्ण आवर्तक), रोगनिरोधी १ए योनि कैंडिडिआसिस की आवृत्ति को कम करने के लिए उपयोग करें (3 या प्रति वर्ष और अधिक एपिसोड); kandidozny balanit;

-घातक ट्यूमर के साथ रोगियों में कवक संक्रमण की रोकथाम, जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमण से ग्रस्त हैं;

-mikozy त्वचा, mikozy पैर सहित, शव, वंक्षण क्षेत्र, chromophytosis, onihomikozy और कैंडिडिआसिस त्वचा;

-गहरे स्थानिक mikozy, coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, Sporotrichosis और histoplasmosis सामान्य उन्मुक्ति के साथ रोगियों में.

खुराक आहार

वयस्क पर kriptokokkovom मैनिंजाइटिस और अन्य संक्रमण kriptokokkovyh स्थानीयकरण पहले दिन पर नियुक्त 400 मिलीग्राम, और फिर एक खुराक में उपचार जारी 200-400 मिलीग्राम 1 समय / दिन. अवधि उपचार kriptokokkovyh संक्रमण के नैदानिक प्रभाव पर निर्भर करता है, सिद्ध mikologičeskim अनुसंधान; kriptokokkovom मैनिंजाइटिस थेरेपी के साथ आम तौर पर करने के लिए जारी, कम से कम, 6-8 सप्ताह.

को Cryptococcal एड्स रोगियों में दिमागी बुखार के पतन की रोकथाम एक खुराक में प्राथमिक उपचार flukonazolom चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

पर kandidemy, disseminirovannom 4-8 और अन्य इनवेसिव kandidozhnykh संक्रमण औसत खुराक 400 पहले दिन मिलीग्राम, और फिर – द्वारा 200 मिलीग्राम / दिन. खुराक के चिकित्सीय प्रभावकारिता की कमी के साथ करने के लिए बढ़ाया जा सकता है 400 मिलीग्राम / दिन. लंबाई चिकित्सा के चिकित्सीय प्रभावशीलता पर निर्भर करता है.

पर orofaringeal′nom 4-8 दवा के एक औसत निर्धारित है 50-100 मिलीग्राम 1 समय / दिन; उपचार की अवधि – 7-14 दिनों. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

पर मौखिक गुहा का atrofičeskom 4-8, डेन्चर पहनने से जुड़ा, उच्च मात्रा में दवा निर्धारित है 50 मिलीग्राम 1 के लिए बार / दिन 14 दिन, कृत्रिम अंग को हैंडल करने के लिए स्थानीय दवाइयों के साथ संयोजन में.

पर других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ), जैसे, ezofagite, neinvazivnom bronholegočnom हार, kandidurii, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, प्रभावी खुराक एक औसत है 50-100 मिलीग्राम/दिन उपचार की अवधि 14-30 दिनों.

को एड्स के साथ रोगियों में oropharyngeal कैंडिडिआसिस के पतन की रोकथाम प्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, fluconazole के लिए नामित किया जा सकता है 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह.

पर waginalnom 4-8 एक बार की खुराक के अंदर fluconazole ले 150 मिलीग्राम. योनि कैंडिडिआसिस के पुनरावर्तन की आवृत्ति को कम करने के लिए दवा की एक खुराक में उपयोग किया जा कर सकते हैं 150 मिलीग्राम 1 बार / महीने. उपचार की अवधि अलग-अलग निर्धारित किया गया हैं; यह से भिन्न होता है 4 को 12 महीने. कुछ रोगियों के अधिकाधिक उपयोग की आवश्यकता हो सकता है.

पर balanite, Candida के कारण होता, fluconazole नियुक्त एक खुराक 150 मिलीग्राम मौखिक रूप से.

को कैंडिडिआसिस के प्रोफिलैक्सिस fluconazole की सिफारिश की खुराक है 50-400 मिलीग्राम 1 फंगल संक्रमण के जोखिम की डिग्री पर निर्भर करता है बार / दिन. अगर वहाँ है सामान्यीकृत संक्रमण का उच्च जोखिम, उदाहरण के लिए अपेक्षित जारी या लंबे समय तक व्यक्त की neitropenia के साथ रोगियों में, की सिफारिश की खुराक है 400 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Fluconazole neutropenia के प्रत्याशित उद्भव से पहले कुछ दिनों के लिए निर्धारित है; 1000/l उपचार पर Klebsiella की संख्या में वृद्धि के बाद के लिए जारी रखा 7 घ.

पर त्वचा mikozah, mikozy पैर सहित, चिकनी त्वचा, कमर और कैंडिडिआसिस त्वचा, की सिफारिश की खुराक है 150 मिलीग्राम 1 раз/неделю или 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन. सामान्य मामलों में उपचार की अवधि है 2-4 सप्ताह की, हालाँकि, जब mikozah पैर एक अधिक लंबे समय तक चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती (को 6 सूर्य).

पर महत्वपूर्ण otrubevidne की सिफारिश की खुराक है 300 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह. दौरान 2 सप्ताह; कुछ रोगियों एक तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है 300 मिलीग्राम / सूर्य, जबकि कुछ मामलों बदल जाता है बाहर में पर्याप्त दवा खुराक एक बार प्रवेश किया जा करने के लिए 300-400 मिलीग्राम. दवाओं के उपयोग के द्वारा उपचार की कोई वैकल्पिक योजना है 50 मिलीग्राम 1 के लिए बार / दिन 2-4 सूर्य.

पर onixomikoze की सिफारिश की खुराक है 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह. उपचार संक्रमित नाखून के प्रतिस्थापन तक जारी रखना चाहिए (नाखून रोग-मुक्त हो जाना). फिर से विकास के लिए हाथ और पैर ठीक की आवश्यकता की उंगलियों पर नाखूनों की 3-6 महीने और 6-12 महीने के क्रमशः.

पर गहरी स्थानिक mikozah आप में एक खुराक दवा का उपयोग करने के लिए चाहते हैं हो सकता है 200-400 अप करने के लिए मिलीग्राम/दिन के लिए 2 वर्षों. उपचार की अवधि अलग-अलग निर्धारित किया गया हैं; वह है 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 महीने – при паракокцидиомикозе, 1-16 महीने – при споротрихозе и 3-17 महीने – при гистоплазмозе.

में बच्चे, как и при сходных инфекциях वयस्क, नैदानिक और mikologičeskogo प्रभाव पर उपचार की अवधि निर्भर करता है. में बच्चे препарат не следует применять в суточной дозе, ऐसे वयस्कों से अधिक. Препарат применяют ежедневно 1 समय / दिन.

के उपचार के लिए सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और cryptococcal संक्रमण की सिफारिश की खुराक है 6-12 रोग की गंभीरता के आधार पर मिलीग्राम प्रतिदिन किलो /.

को профилактики грибковых инфекций у बच्चे со сниженным иммунитетом, जिसका संक्रमण के जोखिम की neutropenia के साथ जुड़े, परिणामस्वरूप साइटोटोक्सिक कीमोथेरपी या विकिरण चिकित्सा का विकास, दवा के लिए निर्धारित है 3-12 neutropenia mg/kg/दिन गंभीरता और संरक्षण की अवधि के आधार पर प्रेरित.

पर 4-8 श्लेष्म झिल्ली fluconazole की सिफारिश की खुराक है 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. पर पहले दिन एक सदमे खुराक के रूप में निर्दिष्ट किया जा सकता 6 mg/kg, स्थायी संतुलन सांद्रता की और अधिक तेजी से उपलब्धि की दृष्टि से.

При назначении раствора д/инфузии नवजात следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в पहले 2 जीवन के सप्ताह препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), что и детям более старшего возраста, लेकिन एक अंतराल के साथ 72 नहीं. बच्चों के लिए 3 और 4 सप्ताह की жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 नहीं.

में ख़राब गुर्दे समारोह के साथ बच्चों दैनिक खुराक कम किया जाना चाहिए (उसी अनुपात में, कि वयस्कों में) गुर्दे की विफलता की गंभीरता की डिग्री के अनुसार.

में बुजुर्ग रोगी गुर्दे की विफलता के लक्षण के अभाव में दवा की पारंपरिक खुराक के लिए का पालन करना चाहिए.

गुर्दे की कमी के साथ रोगियों (सीसी<50 मिलीग्राम / मिनट) सुधार मोड की आवश्यकता है.

Fluconazole मुख्य रूप से एक unmodified रूप में मूत्र के साथ उत्सर्जित है. एक एकल प्रवेश के लिए इसे नहीं आवश्यक खुराक. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 मिलीग्राम 400 मिलीग्राम.

पर सीसी>50 मिलीग्राम / मिनट खुराक की सिफारिश की औसत पर लागू होता है; पर से के.के. 11 को 50 मिलीग्राम / मिनट एप्लाइड खुराक, घटक 50% अनुशंसित से. मरीजों को, gemodialise में नियमित रूप से, एक खुराक प्रत्येक हीमोडायलिसिस सत्र के बाद दिलाई.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 मिलीग्राम (10 मिलीलीटर) प्रति मिनट. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% Dextrose (ग्लूकोज़), घंटी, हार्टमैन का समाधान, раствор хлорида калия в декстрозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, पेट फूलना, पेट दर्द, दस्त; शायद ही कभी – असामान्य जिगर समारोह (giperʙiliruʙinemija, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, IS, ЩФ/).

सीएनएस: सिरदर्द; शायद ही कभी – आक्षेप.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, agranulocytosis.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते; शायद ही कभी – घातक स्त्रावी पर्विल (स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.

अन्य: शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि, खालित्य, hypercholesterolemia, हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया, kaliopenia.

मतभेद

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал क्यूटी;

- उम्र तक के बच्चों 6 महीने (मौखिक रूप से);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, फंगल संक्रमण का गंभीर या जीवन के लिए खतरा रूपों को छोड़कर, माँ के लिए अनुमानित लाभ outweighs यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम.

Fluconazole उसी एकाग्रता में मां के दूध में पाया जाता है, प्लाज्मा में के रूप में, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

चेताते

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, incl. घातक, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Gepatotoksicescoe flukonazola आमतौर पर प्रतिवर्ती; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, दवा बंद किया जाना चाहिए.

एड्स रोगियों और अधिक कई दवाओं के उपयोग के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं को विकसित करने की संभावना है. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, दाने, которую можно связать с флуконазолом, दवा बंद किया जाना चाहिए. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, उन izofermentami zitohroma P450.

ओवरडोज

लक्षण: मतिभ्रम, paranoidalynoe व्यवहार.

इलाज: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 मौखिक दवाओं – सल्फोनिलयूरिया (hlorpropamyda, glibenclamide, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола на 20%. मरीजों को, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, टी. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

बीमार, которые получают теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, थियोफाइलिइन के ओवरडोज़ के लक्षणों का जल्दी पता लगाने की दृष्टि से निगरानी की जानी चाहिए, टी. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа “पिरुएट”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

शर्तें और शर्तों

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. कैप्सूल के शेल्फ जीवन – 5 वर्षों, раствора для инфузий – 2 वर्ष.