METOPROLOL

सक्रिय सामग्री: Metoprolol
जब एथलीट: C07AB02
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: हेमोफार्म ए.डी. (सर्बिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म लेपित खोल गुलाबी रंग, दौर, lenticular, एक तरफ वैलियम के साथ.

[अंगूठी] कोलाइडयन निर्जल सिलिका, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, Polysorbate 80, तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लाल रंग डाई (ПОНСО 4R).

14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीले-सफेद को सफेद, दौर, lenticular, एक तरफ वैलियम के साथ.

[अंगूठी] कोलाइडयन निर्जल सिलिका, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, Polysorbate 80, तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण

औषधीय कार्रवाई

Cardioselective बीटा₁-आंतरिक sympathomimetic गतिविधि के बिना अवरोधक. यह hypotensive है, antianginalnoe और antiaritmicescoe कार्रवाई. Automaticity साइनस नोड को कम करती है, हृदय की दर को कम, ए वी-चालन धीमा कर देती है, airway और चिंता हमले कम कर देता है, कार्डियक आउटपुट कम कर देता है, दौरे ऑक्सीजन की मांग को कम करने. Catecholamines की उत्तेजना का प्रभाव दिल पर श्रम के दौरान शारीरिक और psychoemotional को रोकता है.

कारण gipotenzivny प्रभाव, कि 2-सप्ताह के पाठ्यक्रम अनुप्रयोग के अंत तक स्थिर है. जब स्ट्रोक वोल्टेज metoprolol आवृत्ति और हमलों की गंभीरता कम कर देता है. दिल ताल normalizes जब najeludockova tachycardia और अलिंद विकम् पन. उपयोग infarct में बाधा के ischemia हृदय की मांसपेशी के क्षेत्र और घातक arrhythmias का खतरा कम कर देता है, myocardial रोधगलन के पुनरावर्तन की संभावना कम कर देता है. जब चिकित्सकीय खुराक में इस्तेमाल किया ब्रांकाई और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर औसत कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, चयनात्मक बीटा-adrenoblokatora से.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Metoprolol के सेवन के बाद जल्दी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित पाचन तंत्र से, सी_{मैक्स} के माध्यम से प्राप्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ 1-2 नहीं. सक्रिय चयापचयों के गठन के साथ जिगर में गहन metabolised.

टी_1/2 metoprolol प्लाज्मा है 3-4 ज और उपचार के दौरान परिवर्तन नहीं करता है. अधिक 95% गुर्दे द्वारा secreted खुराक, इनमें से, केवल 3% – अपरिवर्तित रूप में.

गवाही

धमनी का उच्च रक्तचाप, एनजाइना हमलों की रोकथाम, दिल ताल गड़बड़ी (सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया, arrythmia), के बाद उपयोग रोधगलन माध्यमिक प्रोफिलैक्सिस, hyperkinetic हृदय सिंड्रोम (incl. अतिगलग्रंथिता, NDCS). माइग्रेन के हमलों को रोकने.

खुराक आहार

घूस औसत खुराक है तो है 100 मिलीग्राम / दिन 1-2 प्रवेश. यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक धीरे-धीरे वृद्धि हुई 200 मिलीग्राम. पर/एक एकल खुराक में – 2-5 मिलीग्राम; प्रभावी पुनः परिचय के माध्यम से संभव के अभाव में 5 एम.

अधिकतम खुराक: घूस खुराक – 400 मिलीग्राम, पर/एक एकल खुराक में – 15-20 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: संभव aetiology, हाइपोटेंशन, ए वी-चालन गड़बड़ी, दिल विफलता के लक्षण की उपस्थिति.

पाचन तंत्र से: चिकित्सा की शुरुआत में, वहाँ हो सकता है सूखापन मुँह में, मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज; कुछ मामलों में – असामान्य जिगर समारोह.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चिकित्सा संभव कमजोरी की शुरुआत, fatiguability, चक्कर आना, सिरदर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, ठंड महसूस हो और extremities में paresthesias; संभव कम secreta slezna तरल पदार्थ, कंजाक्तिविटिस, नासाशोथ, मंदी, नींद संबंधी विकार, बुरे सपने.

Hematopoietic प्रणाली से: कुछ मामलों में – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: मधुमेह के रोगियों में gipoglikemicakie राज्य.

श्वसन प्रणाली: प्रवण रोगियों ब्रोन्कियल रुकावट के लक्षण का कारण हो सकता है.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली.

मतभेद

ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени, sinoatrialynaya नाकाबंदी, मंदनाड़ी (मानव संसाधन कम 50 स्ट्रोक/मिनट), एसएसएस, हाइपोटेंशन, क्रोनिक हार्ट विफलता चरण IIB-III, तीव्र दिल की विफलता, हृदयजनित सदमे, चयाचपयी अम्लरक्तता, मानव परिधीय रक्त परिसंचरण व्यक्त की, metoprololu को अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

अनुप्रयोग गर्भावस्था के मामले में ही संभव है, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब. Metoprolol penetrates placental बाधा के माध्यम से. नवजात शिशु में bradycardia के संभावित विकास के संबंध में, हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया और आप श्वास रोक के लिए metoprolol रद्द करने की आवश्यकता 48-72 वितरण की योजना बनाई अवधि से पहले घंटे. प्रसव के बाद आपको यह सुनिश्चित करना चाहिए के दौरान नवजात बच्चे की सख्त निगरानी 48-72 नहीं.

स्तन दूध कम मात्रा में Metoprolol है. दुद्ध निकालना के दौरान का उपयोग अनुशंसित नहीं है.

चेताते

क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव सांस की बीमारियों के साथ रोगियों में सावधानी लागू करने के लिए, मधुमेह (विशेष रूप से जब labil′nom तक पहुँचता है), Raynaud की बीमारी और परिधीय धमनियों के obliterating रोग, feohromotsytoma (alpha-adrenergic के साथ संयोजन के रूप में इस्तेमाल किया जाना चाहिए), गुर्दे और यकृत के गंभीर उल्लंघन.

Metoprolol के साथ उपचार slezna तरल पदार्थ को कम कर सकते हैं, जो मरीजों के लिए निहितार्थ है, संपर्क लेंस का उपयोग कर.

उपचार का एक लंबा कोर्स के पूरा होने, metoprolol धीरे-धीरे होना चाहिए (कम से कम 10 दिनों) एक चिकित्सक की देखरेख में.

माओ inhibitors के साथ metoprolol के एक साथ आवेदन अनुशंसित नहीं.

Clonidine के साथ संयोजन चिकित्सा में अंतिम प्रवेश metoprolol के उठाने के बाद कुछ दिन जारी रखना चाहिए, gipertoniceski kriza से बचने के लिए. सुधार का मतलब है के उपयोग के साथ उनके hypoglycemic खुराक आवश्यक.

कुछ दिन पहले संज्ञाहरण metoprolol लेने बंद करो या कम से कम नकारात्मक inotropic प्रभाव के साथ narcosis उपकरण के लिए चुनना चाहिए.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

मरीजों को, गतिविधियों है कि ध्यान में वृद्धि की आवश्यकता, आउट पेशेंट की स्थापना में metoprolol के आवेदन का सवाल केवल मरीज की अलग-अलग प्रतिक्रियाओं के एक आकलन के बाद संबोधित किया जाना चाहिए.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Antihypertensive एजेंटों के साथ एक साथ आवेदन पर, Diuretics, antiaritmicakimi का अर्थ है, nitratami, धमनी व्यक्त hypotension के जोखिम को जन्म देती है, bradycardia, ए वी-नाकाबंदी.

यदि आप barbituratami के साथ आवेदन कर रहे हैं metoprolol के चयापचय accelerates, जो अपने प्रभाव को कम कर देता है.

Hypoglycemic के उपयोग के साथ की gipoglikemicakih फंड को मजबूत बनाने का मतलब है.

NSAIDS का उपयोग के साथ gipotenzivnogo क्रियाएँ metoprolol को कम कर सकते हैं.

Opioid दर्दनाशक दवाओं के उपयोग के साथ एक साथ पारस्परिक रूप से प्रबलित kardiodepressivnyj प्रभाव.

यदि आप perifericescimi miorelaxanthami के साथ संभावित आवेदन कर रहे हैं वृद्धि neuromuscular नाकाबंदी.

यदि आप करने के लिए आवेदन कर रहे हैं साँस लेना narcosis के साधन उपयोग समारोह के जोखिम और उत्पीड़न, धमनी hypotension के विकास बढ़ जाती है.

मौखिक गर्भ निरोधकों के उपयोग के साथ, Hydralazine, ranitidine, एकाग्रता metoprolola प्लाज्मा cimetidine बढ़ाता है.

Amiodarone संभव धमनी gipotenzia के उपयोग के साथ, मंदनाड़ी, वेंट्रिकुलर फिब्रिलेशन, asistolija.

(C) Verapamil के उपयोग के साथ बढ़ जाती है_{मैक्स} रक्त प्लाज्मा और metoprolol की नीलामी में. एक मिनट और दिल का प्रभाव छोड़ने, पल्स दर, हाइपोटेंशन. दिल की विफलता विकसित हो सकता है, Dyspnea और साइनस नोड की नाकाबंदी.

पर/प्रवेश verapamila metoprolol वहाँ की पृष्ठभूमि के खिलाफ शुरूआत में कार्डियक गिरफ्तारी का कोई खतरा नहीं है.

Bradycardia वृद्धि हो सकती है यदि आप आवेदन कर रहे हैं, Digitalis glycosides द्वारा के कारण होता.

Metoprolol का पता चलता के उपयोग dextrapropoxiphen के साथ बढ़ जाती है.

Diazepam के उपयोग के साथ निकासी और diazepam की नीलामी में वृद्धि को कम कर सकते हैं, जो इसके प्रभाव के मजबूत करने के लिए नेतृत्व सकता है और गति psychomotor प्रतिक्रियाओं को कम.

Diltiazem के उपयोग के साथ अपनी चयापचय diltiazem के प्रभाव में बाधा के परिणामस्वरूप एकाग्रता metoprolola प्लाज्मा रक्त बढ़ाता है. Additively दीन हृदय ऑपरेशन खर्च ए वी नोड के माध्यम से गति में मंदी के संबंध में, द्वारा diltiazem के कारण. Bradycardia के जोखिम को जन्म देती है, महत्वपूर्ण प्रभाव कमी और मिनट की मात्रा.

Lidocaine के उपयोग के साथ उत्सर्जन lidocaine के ख़राब हो सकता है.

के साथ कम गतिविधि CYP2D6 के साथ रोगियों में mibefradilom का उपयोग कर सकते हैं izofermenta metoprolola प्लाज्मा की एकाग्रता को बढ़ाने और विषाक्त प्रभाव के जोखिम में वृद्धि.

अनुप्रयोग norapinefrinom के साथ, एपिनेफ्रीन, अन्य एड्रेनो- और sympathomimetics (incl. एक protivokashlevykh फंड में या आई ड्रॉप के रूप में) शायद कुछ विज्ञापन.

एकाग्रता metoprolola प्लाज्मा propafenonom के उपयोग के साथ बढ़ जाती है और विषाक्त प्रभाव विकसित. यह माना जाता है, कि जिगर में propafenone metoprolol के चयापचय को रोकता है, निकासी को कम करने और सीरम सांद्रता में वृद्धि.

यदि आप rezerpinom के साथ आवेदन कर रहे हैं, guanfacinom, metildopoj, clonidine bradycardia विकसित हो सकता है.

एकाग्रता metoprolola प्लाज्मा रिफैम्पिसिन के उपयोग के साथ कम.

Metoprolol थियोफाइलिइन के निकासी में मामूली कमी वालों मरीजों में कारण हो सकता है.

CYP2D6 CYP Fluoxetine रोकता, इस metoprolol और अपने cumulation के चयापचय का दमन करने के लिए होता है, कि बढ़ाने के लिए और कार्रवाई cardiodepressivne bradycardia का कारण बन सकता है. मामला विकास सुस्ती.

लंबे टी द्वारा विशेषता हैं fluoxetine हैं और मुख्य रूप से इसकी चयापचयों_1/2, इसलिए दवा बातचीत की संभावना fluoksetina के बाद कुछ दिनों के बाद भी संरक्षित है.

वहाँ ciprofloxacin का उपयोग के साथ शरीर से metoprolol की निकासी में कमी की रिपोर्ट किया गया था.

यदि आप संभवतः उल्लंघन के परिधीय रक्त परिसंचरण बढ़ रही ergotaminom के साथ आवेदन कर रहे हैं.

एस्ट्रोजन का उपयोग के साथ घटता है antihypertensive गतिविधि metoprolol.

Metoprolol लागू करते समय रक्त में इथेनॉल की एकाग्रता बढ़ जाती है और इसके उत्सर्जन lengthens.