Merkaptopurin

जब एथलीट:
L01BB02

विशेषता.

Antimetaʙolit, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), यह है тиоловым производным. पीला क्रिस्टलीय पाउडर. पानी और शराब में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, गर्म पानी में घुलनशील, в растворах щелочей. आणविक वजन 170,19.

औषधीय कार्रवाई.
अर्बुदरोधी, प्रतिरक्षादमनकारी.

आवेदन.

एक्यूट ल्यूकेमिया lymfoblastnыy, острый миелолейкоз (incl. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, horionepitelioma गर्भाशय, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, резистентность опухоли, अस्थि मज्जा समारोह का दमन (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/एल, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/एल), vetryanaya सक्षम, опоясывающий лишай и другие инфекции, जिगर और गुर्दे, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था में contraindicated. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - डी. (मानव भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद, दवा जानलेवा स्थितियों या गंभीर बीमारी में की जरूरत है अगर, सुरक्षित एजेंटों का इस्तेमाल किया या अप्रभावी कर रहे हैं नहीं किया जाना चाहिए जब।)

स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, दुर्बलता.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त: наиболее часто — анемия, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त, भूख में कमी, гепатотоксическое действие (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) или холестаз (पीले रंग की त्वचा या श्वेतपटल); शायद ही कभी रोग है (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, यकृत मस्तिष्क विधि.

Genitourinary प्रणाली के साथ: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

त्वचा के लिए: dermatomelasma, त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली.

अन्य: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

सहयोग.

Allopurinol, प्रोबेनेसिड, sulfinpirazon, колхицин повышают (परस्पर) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. अन्य immunosuppressants (glucocorticoids, azathioprine, chlorambucil, kortikotropin, साइक्लोफॉस्फेमाईड, साइक्लोस्पोरिन) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

ओवरडोज.

लक्षण: немедленные — анорексия, मतली, उल्टी, दस्त; отсроченные — миелосупрессия, यकृत रोग, आंत्रशोथ.

इलाज: रोगसूचक (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).

Dosing और प्रशासन.

अंदर. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (औसत, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Возможно повышение дозы до 5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (अब और नहीं) दौरान 4 सूर्य. अनुरक्षण खुराक: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² प्रतिदिन. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300-600 मिलीग्राम/दिन) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

सावधानियां.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (वृक्क रोग उम्र अधिक होने की संभावना) и детям (यह खुराक में कमी की आवश्यकता है), रोगियों, जो पहले से विकिरण या रसायन चिकित्सा थे, गुर्दे के ट्यूमर के साथ रोगियों, गुर्दे और जिगर की विफलता में.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

चिकित्सकीय हस्तक्षेप चिकित्सा शुरुआत से पहले पूरा किया जाना चाहिए या रक्त चित्र के सामान्यीकरण के लिए स्थगित करने के लिए (सूक्ष्म जीवाणु संक्रमण का खतरा बढ़ सकता है, उपचार की प्रक्रिया को धीमा, krovotochivosty सही). उपचार के दौरान सावधानी टूथब्रश का उपयोग करते समय, सूत्र या toothpicks.

संयोजन चिकित्सा में सावधानी बरतें; प्रत्येक उत्पाद के कारण समय में लिया जाना चाहिए.

उपचार के दौरान, यह बाद में प्रवर्धन युरीकोसुरिक प्रदान करने के लिए महत्वपूर्ण पर्याप्त तरल पदार्थ का सेवन और मूत्र उत्पादन है.

उपचार के दौरान टीकाकरण वायरल टीकों की सिफारिश नहीं है, लोगों के साथ संपर्क से बचें, पोलियो के खिलाफ टीका प्राप्त, जीवाणु संक्रमण के साथ रोगियों. नहीं होना चाहिए छूट में ल्यूकेमिया से पीड़ित रोगियों में जीवित वायरस के टीके का प्रयोग कम से कम 3 कीमोथेरेपी के अंतिम चक्र के बाद महीनों. मौखिक पोलियो वैक्सीन लोगों का टीकाकरण, यह मरीज के साथ निकट संपर्क में है, विशेष रूप से परिवार के सदस्यों को, स्थगित किया जाना चाहिए.

अस्थि मज्जा समारोह का अवसाद के लक्षण की उपस्थिति, असामान्य रक्तस्राव या नकसीर, काला बासना मल, त्वचा पर मूत्र या मल या लाल धब्बे के अंक में रक्त तत्काल डॉक्टर की सलाह की आवश्यकता होती है.

तेज वस्तुओं के साथ आकस्मिक कटौती से बचने के लिए सावधानी बरतें (सुरक्षा उस्तरा, कैंची), संपर्क के खेल या अन्य स्थितियों से बचने, नकसीर या मानसिक आघात की संभावना है जो.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (सीमा आवृत्ति venipuncture, / मी इंजेक्शन की अस्वीकृति, एक मूत्र परीक्षण, मल और गुप्त मनोगत रक्त; कब्ज को रोकने के, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, आदि के उपयोग का इनकार)

चेताते.

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (दौरान 2 सूर्य) कम से कम 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, यदि आवश्यक है, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Leukopenia विकसित करने वाले मरीजों को ध्यान से संक्रमण के लक्षण के लिए निगरानी की जानी चाहिए, यदि आवश्यक हो, एंटीबायोटिक दवाओं लिख. जीवाणु परीक्षाओं के परिणाम जब तक अनुभव से निर्धारित व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के शरीर के तापमान में वृद्धि के साथ Neutropenic रोगियों और संबंधित नैदानिक ​​परीक्षण.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.