LYUKRIN डिपो
सक्रिय सामग्री: Leuprorelin
जब एथलीट: L02AE02
CCF: Gonadotropin हार्मोन जारी एक एनालॉग – डिपो
आईसीडी 10 कोड (गवाही): C61, D25, N80
जब सीएसएफ: 15.07.04.01
निर्माता: एबॉट की प्रयोगशालाएं S.A. (स्पेन)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.
| 1 फ्लोरिडा. | |
| leyprorelina एसीटेट | 3.75 मिलीग्राम |
Excipients: जेलाटीन, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.
विलायक: सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेल्युलोज़, mannyt, Polysorbate-80, पानी डी / और (को 2 मिलीलीटर).
बोतलें (1) एक साथ विलायक के साथ (amp के. 1 पीसी।) и набором для одноразового введения (सुई – 2 पीसी।, шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 पीसी।, салфетка, пропитанная спиртом – 1 पीसी।) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
कैंसर विरोधी दवा, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.
Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – महिला, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.
После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. कश्मीर 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (गर्भाशय फाइब्रॉएड, प्रोस्टेट कैंसर).
После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.
Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.
Биодоступность у мужчин – 98%, महिला – 75%.
वितरण
औसत वीघ संतुलन में – 27 एल. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 43-49%.
चयापचय और उत्सर्जन
Системный клиренс – 7.6 एल.
Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида ((I) metabolite), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).
समय सेल्सियस तक पहुंचने के लिएमैक्स в плазме крови основного метаболита (М-I) है 2-6 ч и соответствует 6% C . सेमैक्स лейпрорелина. के माध्यम से 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. सीएसएस के ज़रिए हासिल 7-14 сут после инъекции.
Лейпрорелин и М-I выводятся почками: कम 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.
गवाही
— прогрессирующий рак предстательной железы (प्रशामक देखभाल), incl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
- Endometriosis (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
- गर्भाशय फाइब्रॉएड (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).
खुराक आहार
Вводят в/м или п/к 1 बार / महीने. Место инъекции следует менять каждый месяц.
पर раке предстательной железы एकल खुराक – 3.75 मिलीग्राम या 7.5 मिलीग्राम.
पर эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 मिलीग्राम. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. इलाज की अवधि – अब और नहीं 6 महीने.
प्रजनन आयु की महिला первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 महीने.
इंजेक्शन के लिए समाधान प्रशासन से तुरंत पहले तैयार किया जाता है. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, शामिल 3.75 мг лейпрорелина ацетата.
दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली: सूजन, गण्डमाला, दिल की धड़कन, मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, अतालता, कोंजेस्टिव दिल विफलता, ईसीजी परिवर्तन, बढ़ा रक्तचाप, रोधगलन, किसी शिरा की दीवार में सूजन, दिल का आवेश फेफड़े के धमनी शाखाओं, स्ट्रोक, थ्रोमबाउसिस, क्षणिक कोरोनरी हमला.
पाचन तंत्र से: परिवर्तन (पदोन्नति, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, शुष्क मुँह या hypersalivation, प्यास, निगरणकष्ट, मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट फूलना, बढ़ाने या शरीर के वजन में कमी, जिगर ट्रांसएमिनेस और alkaline फॉस्फेट में वृद्धि.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: боли в молочных железах, पुंस्तनवृद्धि, थायरॉयड ग्रंथि की वृद्धि, androgenopodobnye प्रभाव – вирилизация, मुँहासे, seborrhea, усиление роста волос, की आवाज बदल.
Hematopoietic प्रणाली से: रक्ताल्पता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia, न्यूट्रोपेनिया, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: हड्डियों में दर्द, जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, सो अशांति (अनिद्रा), चिड़चिड़ापन, मंदी, थकान, paresthesia, स्मृति हानि, मतिभ्रम, hyperesthesia, оглушенность, भावात्मक दायित्व, व्यक्तित्व परिवर्तन, न्यूरोमस्कुलर विकार, perifericheskaya न्यूरोपैथी; शायद ही कभी – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
श्वसन प्रणाली: खांसी, सांस लेने में तकलीफ, नाक से खून, अन्न-नलिका का रोग, फुफ्फुस बहाव, фиброзные образования в легких, फेफड़ों में घुसपैठ, расстройства дыхания.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: जिल्द की सूजन, Xerosis, खुजली, लाल चकत्ते, सारक, खालित्य, giperpigmentatsiya, नाखून परिवर्तन; महिला – मुँहासे, hypertryhoz.
इन्द्रियों से: कंजाक्तिविटिस, बिगड़ा दृष्टि और सुनवाई, कान में शोर.
मूत्र प्रणाली से: dizurija.
प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: कष्टार्तव, योनि से खून बह रहा, сухость слизистой оболочки влагалища, योनिशोथ, सफेद, боль в предстательной железе, वृषण शोष, अंडकोष में दर्द, कमी हुई कामेच्छा.
प्रयोगशाला मापदंडों से: повышение азота мочевины в крови, अतिकैल्शियमरक्तता, giperkreatininemiя, हाइपरलिपिडीमिया (увеличение общего холестерина, Xc-एलडीएल, टीजी), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.
स्थानीय प्रतिक्रियाओं: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
अन्य: एलर्जी (incl. सदमा), पेरिफेरल इडिमा, изменение запаха тела, फ्लू जैसे लक्षण, चेहरे और सीने के ऊपरी हिस्से को रक्त की भीड़, बढ़ी हुई पसीना, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 उपचार के सप्ताह).
मतभेद
- Hirurgicheskaya बधिया;
- गर्भावस्था;
- दूध;
- अज्ञात एटियलजि की योनि से खून बह रहा;
- प्रोस्टेट कैंसर (гормононезависимый);
— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.
गर्भावस्था और स्तनपान
दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है.
चेताते
Люкрин депо® следует применять только под наблюдением врача.
प्रोस्टेट कैंसर
В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.
Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
Эндометриоз/фибромиома матки
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.
Применение Люкрина депо® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 इस महीने के. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.
ओवरडोज
Данные о передозировке у человека отсутствуют.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо® с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. इसके अलावा, के बारे में 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо® संभावना नहीं.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; स्थिर नहीं रहो. जीवनावधि – 3 वर्ष.
