LORISTA एन डी
सक्रिय सामग्री: Gidroxlorotiazid, Lozartan
जब एथलीट: C09DA01
CCF: Antihypertensive दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10
जब सीएसएफ: 01.09.16.05
निर्माता: Krka d.d. (स्लोवेनिया)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, अंडाकार, थोड़ा उभयावतल.
| 1 टैब. | |
| lozartan पोटैशियम | 100 मिलीग्राम |
| gidroxlorotiazid | 25 मिलीग्राम |
Excipients: pregelatinized स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate, भ्राजातु स्टीयरेट.
खोल की संरचना: gipromelloza, macrogol 4000, क्विनोलिन पीले रंग (E104), रंजातु डाइऑक्साइड (E171), तालक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (8) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (12) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (14) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (9) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (7) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
संयुक्त antihypertensive दवा.
Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 nebelkova प्रकृति.
जैसे लोसरटान और karboksil′nyj की अपनी biologically सक्रिय metabolite के इन विट्रो में और vivo में (EXP-3174) ब्लॉक physiologically सब सार्थक प्रभाव angiotenzina द्वितीय पर1-जिस तरह से स्वतंत्र रिसेप्टर्स इसके संश्लेषण: बढ़ी हुई प्लाज्मा रेनिन गतिविधि करने के लिए सुराग, रक्त प्लाज्मा में aldosterone की एकाग्रता कम कर देता है.
जैसे लोसरटान परोक्ष रूप से इस अल का कारण बनता है2-रिसेप्टर्स एन्जियोटेन्सिन द्वितीय के स्तर में वृद्धि के द्वारा. जैसे लोसरटान कोई kininazy द्वितीय की गतिविधि को रोकता है, एंजाइम, जो bradykinin के चयापचय में शामिल है.
पीआर कम कर देता है, रक्त परिसंचरण की छोटी सी सर्कल में दबाव; postnagruzku कम कर देता है, dioreticeski प्रभाव प्रदान करता है.
Myocardial अतिवृद्धि के विकास को रोकता है, जीर्ण दिल विफलता के साथ रोगियों में शारीरिक गतिविधि के लिए सहनशीलता बढ़ जाती है.
जैसे लोसरटान का स्वागत 1 बार / दिन systolic और diastolic नरक की एक सांख्यिकीय महत्वपूर्ण कमी में के परिणामस्वरूप. दौरान जैसे लोसरटान के दिन नरक समान रूप से नियंत्रित, जबकि antigipertenzivny प्रभाव cirkadnomu की प्राकृतिक लय से मेल खाता है. एक खुराक के अंत में कम विज्ञापन लगभग था 70-80% औषध क्रिया के शिखर से, के माध्यम से 5-6 प्रशासन के बाद ज. सिंड्रोम स्वीकार्य नहीं है; जैसे लोसरटान भी दिल की दर पर कोई चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है.
जैसे लोसरटान पुरुषों और महिलाओं के लिए प्रभावी है, के रूप में रूप में पुराने ठीक है (≥ 65 साल) और युवा मरीजों (≤65 лет).
Gidroxlorotiazid – मूत्रवर्धक tiazidnyj, जिसका मूत्रवर्धक प्रभाव सोडियम आयनों के पुन:अवशोषण के उल्लंघन से जुड़ा है, क्लोरीन, पोटैशियम, मैगनीशियम, डिस्टल नेफ्रॉन में पानी; कैल्शियम आयनों के उत्सर्जन में देरी करता है, यूरिक एसिड. Antigipertenzivei गुण के पास; gipotenzivne प्रभाव arterioles के विस्तार के माध्यम से विकसित. सामान्य रक्तचाप पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं. Dioreticeski प्रभाव है 1-2 नहीं, के माध्यम से पहुंचता है 4 ч и продолжается 6-12 नहीं.
Antihypertensive प्रभाव के माध्यम से होती है 3-4 दिन, लेकिन एक इष्टतम उपचारात्मक प्रभाव को प्राप्त करने के लिए आवश्यक हो सकता है 3-4 सप्ताह की.
फार्माकोकाइनेटिक्स
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.
Lozartan
अवशोषण
Хорошо всасывается из ЖКТ. भोजन के साथ दवा लेने अपनी सीरम एकाग्रता पर कोई चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है. सीमैक्स जैसे लोसरटान में प्लाज्मा के माध्यम से हासिल किया 1 घंटे घूस के बाद, а सीमैक्स ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.
वितरण
अधिक 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, ज्यादातर एल्बुमिन को. वीघ जैसे लोसरटान है 34 एल. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
चयापचय
Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) और कई निष्क्रिय चयापचयों. Bioavailability के बारे में है 33%.
कटौती
प्लाज्मा निकासी जैसे लोसरटान और EXP 3174 के लगभग है 10 एमएल / एस (600 मिलीग्राम / मिनट) और 0.83 एमएल / एस (50 मिलीग्राम / मिनट) क्रमश:. गुर्दे की klirens जैसे लोसरटान और EXP 3174 के बारे में है 1.23 एमएल / एस (74 मिलीग्राम / मिनट) और 0.43 एमएल / एस (26 मिलीग्राम / मिनट), क्रमश:. टी1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, क्रमश:. के बारे में 58% दवा jelchew के लिए प्रकट होता है, 35% – с мочой.
Gidroxlorotiazid
अवशोषण और वितरण
Всасывается, मुख्य रूप से, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. अवशोषण sostavlyaet 70% और की वृद्धि 10% भोजन के साथ लिया जब. सीमैक्स в сыворотке крови достигается через 1.5 - 5 नहीं.
वीघ के बारे में 3 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – 40%, накапливается в эритроцитах.
चयापचय और उत्सर्जन
जिगर में metabolized न करें.
के बारे में 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 एमएल / एस (335 मिलीग्राम / मिनट). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. टी1/2 के प्रारंभिक चरण में 2 नहीं, अंतिम चरण में (через 10–12 ч после приема) – около 10 नहीं.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप (रोगियों, जो संयोजन चिकित्सा से पता चलता है);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
खुराक आहार
दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की. Лористу® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.
पर उच्च रक्तचाप начальная и поддерживающая доза – 1 टैब. (100/25 मिलीग्राम) 1 समय / दिन. आमतौर पर, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы® एन (50/12.5 मिलीग्राम). के भीतर अधिकतम antihypertensive प्रभाव हासिल की है 3 चिकित्सा का सप्ताह. अधिकतम दैनिक खुराक है 1 टैब. Лористы® सकल घरेलू उत्पाद में.
При сниженном ОЦК (जैसे, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В связи с этим терапию Лористой® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
में пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (सीसी 30-50 मिलीग्राम / मिनट), включая находящихся на диализе, प्रारंभिक खुराक के आवश्यक सुधार नहीं है.
को снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन. मरीजों को, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 मिलीग्राम / दिन, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 मिलीग्राम), और, ज़रूरत के समय, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 मिलीग्राम / दिन, आगे – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 टैब। / दिन.
दुष्प्रभाव
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – सिरदर्द, системное и несистемное головокружение, अनिद्रा, fatiguability; कभी कभी – माइग्रेन.
हृदय प्रणाली: अक्सर – ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन (dozozawisimaya), धकधकी, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी – वाहिकाशोथ.
श्वसन प्रणाली: अक्सर – खांसी, ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण, faringitы, rhinedema.
पाचन तंत्र से: अक्सर – दस्त, अपच, मतली, उल्टी, पेट में दर्द; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस, असामान्य जिगर समारोह; शायद ही कभी – повышение активности ферментов печени и билирубина.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – मांसलता में पीड़ा, पीठ में दर्द; कभी कभी – artralgii.
Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – रक्ताल्पता, पर्प्यूरा Shenleyna-जेनोवा.
प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर – hyperkalemia, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (चिकित्सकीय महत्वपूर्ण नहीं); कभी कभी – मॉडरेट यूरिया और सीरम में क्रिएटिनिन की परवरिश.
एलर्जी: कभी कभी – हीव्स, खुजली; शायद ही कभी – anaphylactic प्रतिक्रियाओं, वाहिकाशोफ (गले और जीभ की सूजन सहित, श्वसन तंत्र की बाधा और/या चेहरे की सूजन बुला, होठों, गला).
अन्य: अक्सर – शक्तिहीनता, दुर्बलता, पेरिफेरल इडिमा, सीने में दर्द.
मतभेद
- Anurija;
- मानव गुर्दे द्वारा व्यक्त (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट);
-hyperkalemia;
-निर्जलीकरण (incl. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
- अभिव्यक्त किए जाते हैं मानव यकृत;
— рефрактерная гипокалиемия;
- Hypotension;
— дефицит лактазы;
— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- गर्भावस्था;
- दूध;
- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
से सावधानी следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, gipohloremicheskiй alkalosis, gipomagniemiya, kaliopenia), द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या धमनी ही गुर्दे की एक प्रकार का रोग, मधुमेह, अतिकैल्शियमरक्तता, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, incl. ऐस inhibitors) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (incl. при СКВ), одновременно с НПВС (incl. कॉक्स -2 अवरोधकों).
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था में जैसे लोसरटान के प्रयोग पर डेटा नहीं है. भ्रूण के गुर्दे की छिड़काव, कि रेनिन-एन्जियोटेन्सिन सिस्टम के विकास पर निर्भर करता है, गर्भावस्था की तीसरी तिमाही में शुरू होता है. भ्रूण के लिए जोखिम बढ़ जाती है जब जैसे लोसरटान लेने में द्वितीय और तृतीय trimestrah, टी. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.
Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
При установлении беременности терапию Лористой® НД следует немедленно прекратить.
यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान की समाप्ति के मुद्दे को तय करना चाहिए.
चेताते
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, gipohloremicheskiй alkalosis, гипомагниемию, hypokalemia), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Lorista® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста® НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (जैसे, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, इस प्रकार, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, अधिक से अधिक ध्यान देने की जरूरत, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.
ओवरडोज
Lozartan
लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी, обусловленная парасимпатической (vagal) стимуляцией.
इलाज: diurez, simptomaticheskaya चिकित्सा, гемодиализ неэффективен.
Gidroxlorotiazid
लक्षण: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
इलाज: रोगसूचक चिकित्सा
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Lozartan
В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, सिमेटिडाइन, fenoʙarʙitalom, ketoconazole और इरिथ्रोमाइसिन.
Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).
Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (स्पैरोनोलाक्टोंन, triamterene, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
एनएसएआईडी, incl. चयनात्मक कॉक्स -2 inhibitors, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (कॉक्स -2 inhibitors सहित), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.
Gidroxlorotiazid
При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.
वैलियम के साथ एक साथ आवेदन पर, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, विशेष रूप से, kaliopenia.
Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (जैसे, एपिनेफ्रीन, नोरेपिनेफ्रिने).
Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (जैसे, tuʙokurarina).
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (समवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है).
एनएसएआईडी (कॉक्स -2 inhibitors सहित) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.
В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.
