LOPIREL
सक्रिय सामग्री: क्लोपिडोग्रेल
जब एथलीट: B01AC04
CCF: Antiplatelet
आईसीडी 10 कोड (गवाही): I20.0, I21, I63, I74, I82
जब सीएसएफ: 01.12.11.06.01
निर्माता: ACTAVIS ग्रुप HF. (आइसलैंड)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित गुलाबी रंग, दौर, lenticular, उत्कीर्ण “मैं” एक तरफ.
| 1 टैब. | |
| clopidogrel हाइड्रोजन सल्फेट | 97.87 मिलीग्राम, |
| что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon (типа А), glyceryl dibegenat, तालक, Opadry II 85 G34669 розовый (पॉलीविनायल अल्कोहल, तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 3350, लेसितिण (E322), लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172)).
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Antiplatelet दवा, प्लेटलेट एकत्रीकरण के विशिष्ट और शक्तिशाली अवरोध करनेवाला. यह vasodilatig कार्रवाई की है. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, इस प्रकार, प्लेटलेट जमा होना. यह प्लेटलेट एकत्रीकरण कम कर देता है, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, यह PDE की गतिविधि को प्रभावित नहीं किया. यह ADP रिसेप्टर्स प्लेटलेट करने के लिए अचल बांधता, ADP उत्तेजना जीवन चक्र के लिए अभेद्य बने हुए हैं जो (के बारे में 7 दिनों).
प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध में मनाया 2 प्रशासन के बाद ज (40% निषेध) प्रारंभिक खुराक 400 मिलीग्राम. अधिकतम प्रभाव (60% एकत्रीकरण का दमन) के माध्यम से विकसित करता है 4-7 की एक खुराक पर लगातार प्रयोग के दिन 50-100 मिलीग्राम / दिन. Antiplatelet प्रभाव प्लेटलेट्स के जीवन की पूरी अवधि तक रहता है (7-10 दिनों).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (मस्तिष्कवाहिकीय, हृदय या परिधीय घावों).
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
अवशोषण vыsokaya, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 यूजी / एल).
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 94-98%.
चयापचय
यह जिगर में चयापचय होता है. प्रमुख मेटाबोलाइट – एक कार्बोक्जिलिक एसिड के निष्क्रिय व्युत्पन्न. После приема внутрь в повторных дозах 75 мг सीमैक्स метаболита в плазме крови составляет около 3 मिलीग्राम / एल और के माध्यम से हासिल की है 1 नहीं.
कटौती
समाचार रिपोर्ट - 50%, आंत के माध्यम से – 46% (दौरान 120 घंटे इंजेक्शन के बाद). टी1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 नहीं. गुर्दों द्वारा उत्सर्जित चयापचयों की सांद्रता – 50%.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
एक खुराक पर दवा लेने के बाद 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (सीसी 5-15 मिलीग्राम / मिनट), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (से के.के. 30 को 60 मिलीग्राम / मिनट) और स्वस्थ व्यक्तियों.
गवाही
Профилактика атеротромбоза:
— у пациентов, रोधगलन, इस्कीमिक स्ट्रोक, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन में.
खुराक आहार
दवा के अंदर निर्धारित है 75 मिलीग्राम 1 की परवाह किए बिना भोजन के समय / दिन.
उपचार के कुछ ही दिनों की अवधि से पहले के भीतर शुरू करना चाहिए 35 रोगियों में दिनों रोधगलन और तक 7 एक दिन पहले 6 месяцев у пациентов इस्कीमिक स्ट्रोक के बाद.
मरीजों के साथ острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 मिलीग्राम, а затем продолжают в дозе 75 मिलीग्राम 1 समय / दिन (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 मिलीग्राम / दिन). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 महीने, максимальный эффект отмечают через 3 उपचार की दीक्षा के बाद महीनों.
दुष्प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रिया की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (>1/100, <1/10), कभी कभी (>1/1000, <1/100), शायद ही कभी (>1/10 000, <1/1000), शायद ही कभी (<1/10 000).
सीएनएस: कभी कभी – सिरदर्द, चक्कर आना, paraesthesia; शायद ही कभी – भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम, dysgeusia.
पाचन तंत्र से: अक्सर – अपच, पेट में दर्द, दस्त; कभी कभी – मतली, जठरशोथ, पेट फूलना, कब्ज, उल्टी, पेप्टिक अल्सर; शायद ही कभी – कोलिटिस (incl. язвенный или лимфоцитарный), अग्नाशयशोथ.
Со стороны гепато-билиарной системы: शायद ही कभी – हैपेटाइटिस, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.
Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – leukopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, प्लेटलेट्स की संख्या में कमी; शायद ही कभी – tyazhelaya थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (количество тромбоцитов ≤30-109/एल), granulocytopenia, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия/панцитопения.
रक्त जमावट प्रणाली से: कभी कभी – समय खून बह में वृद्धि; शायद ही कभी – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya पर्प्यूरा (1 का मामला 200 000 रोगियों); अक्सर – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (पर्प्यूरा), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, रक्तगुल्म), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), nosebleeds, из респираторного тракта (बलगम में खून आना, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – दाने और खुजली; शायद ही कभी – bullous दाने (पर्विल मल्टीफॉर्म), erythematous दाने, लाइकेन प्लानस.
एलर्जी: शायद ही कभी – हीव्स, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.
हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – वाहिकाशोथ, हाइपोटेंशन.
श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – bronchospasm.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द, गठिया.
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – ग्लोमेरुलोनेफ्रितिस, सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि.
अन्य: शायद ही कभी – बुखार.
मतभेद
- गंभीर यकृत हानि;
— геморрагический синдром;
— острое кровотечение (incl. इंट्राक्रेनियल हेमोरेज) और बीमारियाँ, предрасполагающие к его развитию (तीव्र चरण में गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर, nespetsificheskiy yazvennыy कोलाइटिस, यक्ष्मा, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);
- गर्भावस्था;
- दूध (दूध पिलाना);
— неонатальный период;
- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
- Galactose असहिष्णुता, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (टी. लैक्टोज उत्पाद है);
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, आघात, शल्यक्रिया पूर्व; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, एनएसएआईडी (कॉक्स -2 inhibitors सहित), varfarinom, тромболитическими средствами, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.
चेताते
У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (कम 7 दिनों).
При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, प्लेटलेट गिनती, प्लेटलेट समारोह परीक्षण) и функциональной активности печени.
Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, एनएसएआईडी, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В случае оперативных вмешательств, antiplatelet प्रभाव वांछनीय नहीं है अगर, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 दिनों सर्जरी से पहले.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.
ओवरडोज
लक्षण: возможно увеличение времени кровотечения.
इलाज: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. कोई विशिष्ट मारक
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (इस संयोजन की सिफारिश नहीं है).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, प्रेरित कोलेजन. बहरहाल, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 मिलीग्राम 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
एक नैदानिक अध्ययन में, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
डेटा, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, इंगित करता है, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2.5 वर्ष.
