LIDOKAIN (में / पर के लिए समाधान)

सक्रिय सामग्री: Lidokain
जब एथलीट: C01BB01
CCF: Antiarrhythmic दवाओं. Класс मैं बी
जब सीएसएफ: 01.11.01.01.02
निर्माता: बचाव फार्मास्यूटिकल्स पीएलसी (हंगरी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

समाधान में लिए स्पष्ट, बेरंग या पास बेरंग, गंध के बिना.

Excipients: पानी डी / और.

2 मिलीलीटर – बेरंग कांच की शीशियों (5) – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण

औषधीय कार्रवाई

कक्षा आईबी antiarrhythmic एजेंट, mestnый संवेदनाहारी, acetanilide के व्युत्पन्न. यह एक झिल्ली को स्थिर गतिविधि नहीं है. यह सोडियम उत्तेजनीय न्यूरोनल झिल्ली में चैनलों और cardiomyocytes की झिल्ली की नाकाबंदी का कारण बनता है.

संभावित कार्रवाई की अवधि और पुर्किन्जे फाइबर में प्रभावी आग रोक की अवधि कम कर देता है, उनके यंत्र को दबा. इस depolarized lidocaine के विद्युतीय गतिविधि को रोकता है, arrhythmogenic स्टेशनों, लेकिन सामान्य ऊतकों की विद्युतीय गतिविधि पर एक न्यूनतम प्रभाव. उच्च चिकित्सीय खुराक में इस्तेमाल किया शायद ही दौरे सिकुड़ना परिवर्तन और ए वी-चालन धीमा कर देती है. कार्रवाई की शुरूआत शुरुआत के माध्यम से / में एक विरोधी अतालता एजेंट के रूप में इस्तेमाल करते हैं 45-90 सेकंड, अवधि – 10-20 एम; जब मैं / एम प्रशासन कार्रवाई की शुरुआत के माध्यम से 5-15 एम, अवधि – 60-90 एम.

यह स्थानीय संज्ञाहरण के सभी प्रकार का कारण बनता है: टर्मिनल, घुसपैठ, provodnikovuju.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण की / मी लगभग पूरा हो गया है के बाद. जल्दी का वितरण, वी_घ के बारे में है 1 एल / किलो (दिल की विफलता के साथ रोगियों में निम्नलिखित). बाध्यकारी प्रोटीन प्लाज्मा में और सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता पर निर्भर है 60-80%. सक्रिय चयापचयों के गठन के साथ जिगर में मुख्य रूप से metabolized, जो चिकित्सीय और विषाक्त प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए योगदान कर सकते हैं, विशेष रूप से के लिए निषेचन के बाद 24 एच या अधिक.

टी_1/2 यह एक चरण वितरण के साथ Biphasic हो जाता है 7-9 एम. आमतौर टी_1/2 निर्भर खुराक, है 1-2 और ज करने के लिए बढ़ाया जा सकता है 3 एक लंबे समय / आसव दौरान घंटे या उससे अधिक (अधिक 24 नहीं). चयापचयों के रूप में गुर्दों द्वारा उत्सर्जित, 10% अपरिवर्तित रूप में.

गवाही

कार्डियोलॉजी अभ्यास में: उपचार और वेंट्रिकुलर अतालता की रोकथाम (arrythmia, क्षिप्रहृदयता, स्पंदन, फिब्रिलेशन), incl. तीव्र रोधगलन में, पेसमेकर प्रत्यारोपित जब, जब ग्लाइकोसाइड नशा, narkoze.

बेहोशी: टर्मिनल, घुसपैठ, तारों, मस्तिष्कमेरु (एपीड्यूरल) सर्जरी में संज्ञाहरण, प्रसूति एवं स्त्री रोग, मूत्रविज्ञान, नेत्र विज्ञान, दंत चिकित्सा, Otorhinolaryngology; परिधीय नसों और गैन्ग्लिया की नाकाबंदी.

खुराक आहार

एक antiarrhythmic वयस्कों में में / एक लोडिंग खुराक में दिलाई जब – 1-2 के लिए मिलीग्राम / किग्रा 3-4 एम; औसत एकल खुराक 80 मिलीग्राम. तब की दर से ड्रिप निषेचन पर सीधे जाओ 20-55 यूजी / किग्रा / मिनट. ड्रिप निषेचन के दौरान किया जा सकता है 24-36 नहीं. आवश्यक पृष्ठभूमि ड्रिप अर्क lidocaine के / सांस में खुराक में भी दोहराया जा सकता है 40 मिलीग्राम के बाद 10 पहले लोडिंग खुराक के बाद मिनट.

वी / मी से पेश कर रहे हैं 2-4 मिलीग्राम / किग्रा, यदि आवश्यक हो तो, फिर से शुरुआत के माध्यम से संभव है 60-90 एम.

एक लोडिंग खुराक में / पर साथ बच्चे – 1 मिलीग्राम / किग्रा, यदि आवश्यक हो तो, फिर से परिचय हो सकता है की 5 एम. निरंतर / वी अर्क के लिए (लोडिंग खुराक की आमतौर पर निम्नलिखित प्रशासन) – 20-30 यूजी / किग्रा / मिनट.

शल्य चिकित्सा और प्रसूति व्यवहार में उपयोग के लिए, दंत चिकित्सा, ईएनटी-अभ्यास मोड व्यक्तिगत रूप से सेट, साक्ष्य के आधार पर, नैदानिक ​​स्थिति और खुराक फार्म.

अधिकतम खुराक: एक लोडिंग खुराक में / साथ वयस्कों – 100 मिलीग्राम, बाद में ड्रिप निषेचन पर – 2 मिलीग्राम / मिनट; जब मैं / एम प्रशासन – 300 मिलीग्राम (के बारे में 4.5 मिलीग्राम / किग्रा) दौरान 1 नहीं.

अंतराल पर फिर से लोडिंग खुराक के मामले में बच्चे 5 न्यूनतम कुल खुराक है 3 मिलीग्राम / किग्रा; निरंतर मैं / अर्क के साथ (लोडिंग खुराक की आमतौर पर निम्नलिखित प्रशासन) – 50 यूजी / किग्रा / मिनट.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, दुर्बलता, बेचैनी, nistagmo, बेहोशी, तंद्रा, दृश्य और श्रवण विकारों, स्पंदन, Trizm, आक्षेप (यह hypercapnia और एसिडोसिस की पृष्ठभूमि में विकास का खतरा बढ़ जाता है), सिंड्रोम “काउडा एक्विना” (पैर की पक्षाघात, paresthesia), stethoparalysis, सांस का रूक जाना, इंजन ब्लॉक और संवेदनशील, श्वसन पक्षाघात (जब अवजालतनिका संज्ञाहरण विकसित होने की संभावना), जीभ के सुन्नता (दंत चिकित्सा में उपयोग किया जाता है जब).

हृदय प्रणाली: वृद्धि हुई है या रक्तचाप में कमी आई, क्षिप्रहृदयता – vasoconstrictor दिलाई जब, perifericheskaya वाहिकाप्रसरण, पतन, सीने में दर्द.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, अनैच्छिक शौच.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, हीव्स (त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली पर), त्वचा में खुजली, वाहिकाशोफ, सदमा.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: रीढ़ की हड्डी संज्ञाहरण – पीठ में दर्द, एपीड्यूरल संज्ञाहरण के साथ – गलती से अंतरिक्ष अवजालतनिका में हो रही है; मूत्रविज्ञान में जब topically लागू – uretrit.

अन्य: अनैच्छिक पेशाब, metgemoglobinemiâ, लगातार संज्ञाहरण, कामेच्छा और / या शक्ति की कमी हुई, श्वसन अवसाद, बंद करने के लिए ऊपर, gipotermiя; दंत चिकित्सा में संज्ञाहरण के तहत: स्तब्ध हो जाना और होंठ और जीभ के paresthesias, संज्ञाहरण का विस्तार.

मतभेद

भारी खून बह रहा, झटका, हाइपोटेंशन, प्रस्तावित इंजेक्शन साइट संक्रमण, vыrazhennaya मंदनाड़ी, हृदयजनित सदमे, गंभीर क्रोनिक दिल विफलता, एसएसएस बुजुर्ग रोगियों, ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени (सिवाय, एक जांच निलय को प्रोत्साहित करने के लिए जब), गंभीर जिगर.

अवजालतनिका संज्ञाहरण के लिए – पूरा दिल ब्लॉक, खून बह रहा है, हाइपोटेंशन, झटका, संक्रमण स्थल काठ का पंचर, पूति.

लिडोकेन और एमाइड प्रकार के अन्य स्थानीय निश्चेतक के लिए वृद्धि की संवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान केवल स्वास्थ्य के लिए इस्तेमाल किया जा. Lidocaine स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है.

भ्रूण के विकास के उल्लंघन के लिए सावधानी paracervical के साथ प्रयोग किया प्रसूति अभ्यास में, अपरा कमी, कुसमयता, perenoshennosti, gestosis.

चेताते

सी सावधानी जब शर्तों इस्तेमाल किया जाना चाहिए, यकृत रक्त के प्रवाह में कमी के साथ (incl. क्रोनिक दिल विफलता में, यकृत रोग), प्रगतिशील संचार कमी (आमतौर पर दिल ब्लॉक और सदमे का एक परिणाम के रूप में), भारी और दुर्बल रोगियों में, बुजुर्ग मरीजों में (वरिष्ठ 65 वर्षों); एपीड्यूरल संज्ञाहरण के लिए – मस्तिष्क संबंधी बीमारियों, पूति, रीढ़ की हड्डी में विकृति के कारण पंचर के असंभव; अवजालतनिका संज्ञाहरण के लिए – जब पीठ दर्द, मस्तिष्क में संक्रमण, मस्तिष्क के सौम्य और घातक ट्यूमर, विभिन्न मूल में coagulopathies, माइग्रेन, सबाराकनॉइड हैमरेज, उच्च रक्तचाप, हाइपोटेंशन, paresthesia, मनोविकृति, हिस्टीरिया, असहयोगी रोगियों में, रीढ़ की हड्डी में विकृति के कारण पंचर के असंभव.

सावधानी प्रचुर मात्रा vascularization के साथ ऊतक में लिडोकेन दिलाई है (जैसे, थायराइड सर्जरी के साथ गर्दन में), ऐसे मामलों में, लिडोकेन छोटी खुराक में इस्तेमाल किया.

बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, सिमेटिडाइन lidocaine के खुराक में कमी की आवश्यकता है; polymyxin बी – श्वसन समारोह की निगरानी करनी चाहिए.

उपचार के दौरान माओ inhibitors lidocaine के पैरेंट्रल नहीं किया जाना चाहिए.

इंजेक्शन के लिए समाधान, एपिनेफ्रीन और norepinephrine की रचना, नहीं में / पर के लिए बनाया गया.

Lidocaine रक्ताधान को जोड़ा नहीं जा सकता.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Lidocaine के आवेदन गतिविधियों में संलग्न करने के लिए सिफारिश नहीं है, के बाद, यह ध्यान की उच्च एकाग्रता और तेजी से मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

बार्बिटुरेट्स के साथ एक आवेदन पत्र में (incl. phenobarbital) जिगर में lidocaine के चयापचय वृद्धि हो सकती है, कम करने प्लाज्मा सांद्रता और, जिससे, अपनी चिकित्सीय प्रभाव की कमी.

बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय (incl. प्रोप्रानोलोल साथ, nadololom) lidocaine के प्रभाव को बढ़ा सकता है (incl. विषैला), जाहिरा, जिगर में अपने चयापचय धीमी गति के कारण.

स्थानीय संवेदनाहारी lidocaine कार्रवाई में वृद्धि हो सकती माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन पर.

दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, न्यूरोमस्कुलर संचरण का एक नाकाबंदी के कारण (incl. suxamethonium क्लोराइड के साथ) दवाओं के प्रभाव को बढ़ा सकता है, न्यूरोमस्कुलर संचरण का एक नाकाबंदी के कारण.

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसाद के प्रभाव में वृद्धि हो सकती दवाओं और शामक के साथ एक आवेदन पत्र में; aymalinu साथ, xinidinom – cardiodepressive कार्रवाई वृद्धि हो सकती है; अमिओदरोने साथ – बरामदगी और एसएसएस के वर्णित मामलों.

Geksenalom के साथ एक आवेदन पत्र में, thiopental सोडियम (मैं /) संभव श्वसन अवसाद.

Lidocaine के mexiletine की वृद्धि की विषाक्तता के साथ एक साथ आवेदन पर; midazolam साथ – प्लाज्मा में लिडोकेन की एकाग्रता में उदारवादी कमी; अफ़ीम के साथ – अफ़ीम की एनाल्जेसिक प्रभाव को मजबूत बनाने.

एक आवेदन में वेंट्रिकुलर अतालता प्रकार के prenylamine जोखिम के साथ विकसित “पिरुएट”.

उत्तेजना के मामलों रहे हैं, procainamide का उपयोग करते हुए मतिभ्रम.

Propafenone के उपयोग की अवधि बढ़ाने के लिए और सीएनएस से साइड इफेक्ट की गंभीरता को बढ़ा सकता है.

यह माना जाता है, रिफाम्पिसिन के प्रभाव के तहत प्लाज्मा में लिडोकेन एकाग्रता में कमी आ सकती है कि.

लिडोकेन और फ़िनाइटोइन की / वी अर्क दोनों केंद्रीय मूल के साइड इफेक्ट वृद्धि हो सकती है जब; कारण योज्य के कार्रवाई cardiodepressive लिडोकेन और फ़िनाइटोइन करने के मामले सिनोट्रायल नाकाबंदी वर्णित.

मरीजों को, निरोधी के रूप में फ़िनाइटोइन प्राप्त, प्लाज्मा में लिडोकेन की एकाग्रता में कमी संभव, कारण फ़िनाइटोइन के प्रभाव में यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों के शामिल होने के लिए.

सिमेटिडाइन के साथ एक आवेदन पत्र में मामूली lidocaine के निकासी को कम करने और रक्त प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता बढ़ जाती है, lidocaine की वृद्धि की साइड इफेक्ट का खतरा है.