Levodopa

जब एथलीट:
N04BA01

औषधीय कार्रवाई

Противопаркинсоническое средство. ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕВОВРАЩАЮЩИМ ИЗОМЕРОМ ДИОКСИФЕНИЛАЛАНИНА – ПРЕДШЕСТВЕННИКА ДОПАМИНА, में जो levodopa प्रभाव में कनवर्ट किया जाता है фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, टी. यह सीएनएस घुसना नहीं करता, इसके अलावा, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazide), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

फार्माकोकाइनेटिक्स

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1-2 घंटे घूस के बाद.

केवल 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

के बारे में 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 नहीं.

गवाही

पार्किंसंस रोग, पार्किंसंस सिंड्रोम (Parkinsonism सिवाय, вызванного нейролептиками).

खुराक आहार

व्यक्ति. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 ग्राम / दिन, средние терапевтические дозы – 4-5 ग्राम / दिन. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

अधिकतम दैनिक खुराक: घूस – 8 जी.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: अक्सर – ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, अतालता.

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, निगरणकष्ट, ulcerogenic कार्रवाई (संवेदनशील रोगियों में).

सीएनएस: अक्सर – सहज आंदोलन, नींद संबंधी विकार, ažitaciâ, चक्कर आना; शायद ही कभी – मंदी.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

मतभेद

जिगर के एक्सप्रेशंस, गुर्दे, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, गंभीर मनोविकृति, zakrыtougolynaya मोतियाबिंद, मेलेनोमा, повышенная чувствительность к леводопе, बचपन.

गर्भावस्था और स्तनपान

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

चेताते

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, प्रकाश, अंतःस्रावी, कार्डियोवास्कुलर, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, असामान्य दिल ताल; при психических нарушениях, यकृत रोग, पेप्टिक अल्सर, osteomalacia; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (incl. दमा), antihypertensive एजेंट.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (माओ-बी अवरोध करनेवाला सिवाय) सिफारिश नहीं की गई, так как возможны нарушения кровообращения, incl. धमनी का उच्च रक्तचाप, उत्तेजना, दिल की धड़कन, चेहरे की लाली, चक्कर आना.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

В период применения леводопы следует избегать деятельности, जो उच्च एकाग्रता और psychomotor गति प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

मनोविकार रोधी दवाओं का उपयोग करते समय (neuroleptics) butyrophenone डेरिवेटिव, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, phenothiazines, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन पर (माओ-बी अवरोध करनेवाला सिवाय) संभव संचार विकारों. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; संज्ञाहरण के लिए साधन के साथ – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, क्लोनिडीन, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.