KVENTIAKS

399 8 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Quetiapine
जब एथलीट: N05AH04
CCF: Antipsychotic दवा (anxiolytic)
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
जब सीएसएफ: 02.01.02.04
निर्माता: KRKA-रस ओओओ (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित коричневато-красного цвета, दौर, lenticular, chamfered.

	1 टैब.
кветиапина фумарат	28.78 मिलीग्राम,
что соответствует содержанию кветиапина	25 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज monohydrate, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट dihydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, povidone, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 4000, डाई ऑक्साइड लोहा पीले (E172), लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (9) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीली रोशनी, दौर, lenticular.

	1 टैब.
кветиапина фумарат	115.13 मिलीग्राम,
что соответствует содержанию кветиапина	100 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 4000, डाई ऑक्साइड लोहा पीले (E172).

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, lenticular, chamfered.

	1 टैब.
кветиапина фумарат	172.69 मिलीग्राम,
что соответствует содержанию кветиапина	150 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 4000.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, lenticular.

	1 टैब.
кветиапина фумарат	230.26 मिलीग्राम,
что соответствует содержанию кветиапина	200 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 4000.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, अंडाकार, lenticular.

	1 टैब.
кветиапина фумарат	345.39 मिलीग्राम,
что соответствует содержанию кветиапина	300 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), macrogol 4000.

औषधीय कार्रवाई

Antipsychotic दवा (anxiolytic). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-रिसेप्टर, чем к допаминовым D₁– और डी₂-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-adrenoceptor, и меньшим сродством по отношению к α₂-adrenoceptor. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-रिसेप्टर्स. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (मात्रा 75-750 मिलीग्राम / दिन) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 खुराक के बाद ज.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

अवशोषण – उच्च, खाने की bioavailability को प्रभावित नहीं करता. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

चयापचय

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, कम से कम, में 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 को 450 मिलीग्राम / दिन.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

कटौती

टी_1/2 लगभग 7 नहीं. Выводится почками примерно 73% और आंत के माध्यम से – 21%. कम 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% कम, чем у пациентов в возрасте от 18 को 65 वर्षों.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (क्रिएटिनिन निकासी < 30 मिलीग्राम / मिनट / 1.73 मीटर³) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

गवाही

— лечение острых и хронических психозов, सहित एक प्रकार का पागलपन;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

खुराक आहार

दवा के अंदर निर्धारित है, 2 बार / दिन, की परवाह किए बिना भोजन की.

पर лечении острых и хронических психозов, सहित एक प्रकार का पागलपन, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-दिन – 50 मिलीग्राम; 2-दिन – 200 मिलीग्राम; 3-दिन – 200 мг и 4-й день – 300 मिलीग्राम. 4 दिन से शुरू, दैनिक खुराक है 300 मिलीग्राम. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 मिलीग्राम/दिन अप करने के लिए 750 मिलीग्राम / दिन. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 मिलीग्राम.

पर лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-दिन – 100 मिलीग्राम; 2-दिन – 200 मिलीग्राम; 3-दिन – 300 мг и 4-й день – 400 मिलीग्राम. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 मिलीग्राम. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 मिलीग्राम/दिन अप करने के लिए 800 मिलीग्राम / दिन. आमतौर पर, эффективная доза составляет от 400 मिलीग्राम 800 मिलीग्राम / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 800 मिलीग्राम.

बेवजह. плазменный клиренс кветиапина у बुजुर्ग रोगी снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, उपचार में विशेष रूप से जल्दी. Стартовая доза – 25 मिलीग्राम / दिन, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

में пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 मिलीग्राम / दिन. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

दुष्प्रभाव

Классификация частоты развития побочных эффектов (डब्ल्यूएचओ): अक्सर (> 1/10), अक्सर (> 1/100, < 1/10), कभी कभी (> 1/1000, < 1/100), शायद ही कभी (>1/10 000, < 1/1000), शायद ही कभी (< 1/10 000, अलग रिपोर्टों सहित).

Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर – leukopenia; कभी कभी – eozinofilija; शायद ही कभी – न्यूट्रोपेनिया.

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: очень часто — головокружение, तंद्रा, सिरदर्द; अक्सर – बेहोशी; कभी कभी – चिंता, उत्तेजना, अनिद्रा, मनोव्यथा, स्पंदन, आक्षेप, मंदी, paresthesia; शायद ही कभी – न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन (अतिताप, चेतना की अशांति, मांसपेशी कठोरता, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); शायद ही कभी – pozdnyaya dyskinesia.

हृदय प्रणाली: अक्सर – क्षिप्रहृदयता, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, удлинение интервала QT на ЭКГ.

श्वसन प्रणाली: नासाशोथ, अन्न-नलिका का रोग.

पाचन तंत्र से: अक्सर – शुष्क मुँह, कब्ज, दस्त, अपच, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); शायद ही कभी – पीलिया, मतली, उल्टी, पेट में दर्द; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस.

एलर्जी: कभी कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं; शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: शायद ही कभी – priapism.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: अक्सर – भार बढ़ना (преимущественно в первые недели лечения); शायद ही कभी – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

प्रयोगशाला निष्कर्षों: कभी कभी – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), hypercholesterolemia; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

अन्य: अक्सर – पेरिफेरल इडिमा, शक्तिहीनता; शायद ही कभी – पीठ के निचले हिस्से में दर्द, सीने में दर्द, subfebrilitet, मांसलता में पीड़ा, Xerosis, ослабление зрения.

मतभेद

- दूध पिलाना;

— дети и подростки до 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

से सावधानी следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, धमनी हाइपोटेंशन के लिए predisposing, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал क्यूटी, कोंजेस्टिव दिल विफलता, kaliopenia, gipomagniemiya), यकृत विफलता, मिरगी, судорожных припадках в анамнезе, गर्भावस्था, बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

चेताते

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (वापसी) – मतली, उल्टी, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (मनोव्यथा, dystonia, dyskinesia). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал क्यूटी, ख्याल रखना चाहिए, विशेष रूप से बुजुर्ग मरीजों में, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

ध्यान में रखते हुए, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. लेकिन, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, मांसपेशी कठोरता, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, से अधिक 30 जी. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

लक्षण: chrezmernaya बेहोश करने की क्रिया, तंद्रा, क्षिप्रहृदयता, कम रक्त दबाव.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा, घटनाक्रम, направленные на поддержание функции дыхания, कार्डियोवास्कुलर, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, रिफाम्पिसिन, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (जैसे, वैल्प्रोइक एसिड).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), फ्लुक्सोटाइन (ингибитор CYP3A4 CYP2D6 и) или антидепрессанта имипрамина (CYP2D6 अवरोध करनेवाला).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), टी. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

ड्रग्स, सीएनएस अवसाद, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, जब तापमान 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर नहीं है. जीवनावधि – 2 वर्ष.

समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

399 8 मिनट पढ़ें