KOSOPT

सक्रिय सामग्री: Dorzolamid, Timolol
जब एथलीट: S01ED51
CCF: Antiglaucoma दवा
आईसीडी 10 कोड (गवाही): H40.1
जब सीएसएफ: 26.01.01.09
निर्माता: मर्क शार्प & DOHME बी.वी.. (नीदरलैंड)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

आंखों में डालने की बूंदें एक पारदर्शी के रूप में, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Excipients: बैन्ज़लकोलियम क्लोराइड, सोडियम साइट्रेट, mannitol, gietelloza (hydroxyethyl), सोडियम हाइड्रॉक्साइड, पानी डी / और.

5 मिलीलीटर – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Antiglaucoma दवा, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, जो बारी में सोडियम और तरल पदार्थ की धीमी परिवहन करने के लिए सुराग.

Timolol Maleate – गैर चयनात्मक बीटा ब्लॉकर. Intraocular दबाव को कम करने में timolol Maleate की कार्रवाई की सटीक व्यवस्था अभी तक स्थापित नहीं किया गया है, कई अध्ययनों से शिक्षा की कमी से पता चला है, और तरल पदार्थ का बहिर्वाह की मामूली वृद्धि.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Дорзоламида гидрохлорид

जब topically लागू, dorzolamide प्रणालीगत संचलन में प्रवेश करती है. लम्बे समय तक उपयोग dorzolamide कार्बोनिक एनहाइड्रेस प्रकार द्वितीय के लिए बाध्य चयनात्मक का एक परिणाम के रूप में एरिथ्रोसाइट्स में जम जाता है, प्लाज्मा में नि: शुल्क दवा का एक अत्यंत कम मात्रा बनाए रखने के. केवल मेटाबोलाइट एन desetilny उत्पादित dorzolamide की चयापचय की एक परिणाम के रूप में, सामग्री शुरू की तुलना में कम हैं जो स्पष्ट ब्लॉक कार्बोनिक एनहाइड्रेस द्वितीय प्रकार है, लेकिन एक ही समय में कार्बोनिक एनहाइड्रेस प्रकार मैं रोकता (कम सक्रिय isoenzyme). Metabolite भी एरिथ्रोसाइट्स में जम जाता है, जहां यह कार्बोनिक एनहाइड्रेस प्रकार मैं करने के लिए मुख्य रूप से बांधता. के बारे में 33% dorzolamide प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है. Dorzolamide अपरिवर्तित और मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है. दवा dorzolamide अरेखीय के विच्छेदन लाल रक्त कोशिकाओं को धोया के बाद, कि शुरू में अपनी एकाग्रता की एक तेजी से कमी हो जाती है, और फिर उन्मूलन zamedlyaetsya.T_1/2 के बारे में है 4 महीने.

अंदर dorzolamide प्राप्त करते हैं, इसके सामयिक दौरान अधिकतम प्रणालीगत जोखिम अनुकरण करने के लिए, संतुलन के माध्यम से हासिल किया गया है 13 सप्ताह. प्लाज्मा में यह वास्तव में मुफ्त दवा या इसके चयापचयों पाया गया नहीं करता. एरिथ्रोसाइट्स की कार्बोनिक एनहाइड्रेस का निषेध अपर्याप्त था, गुर्दे और सांस पर एक औषधीय प्रभाव को प्राप्त करने के लिए. इसी प्रकार फार्माकोकाइनेटिक परिणामों dorzolamide हाइड्रोक्लोराइड की लंबी अवधि के सामयिक आवेदन में मनाया गया. बहरहाल, गुर्दे की कमी के साथ कुछ बुजुर्ग मरीजों में (सीसी 30-60 मिलीग्राम / मिनट) हम एरिथ्रोसाइट्स में मेटाबोलाइट की उच्च सांद्रता से पता चला, हालांकि यह कोई नैदानिक ​​महत्व था.

Timolol Maleate

timolol Maleate के स्थानीय आवेदन प्रणालीगत संचलन में प्रवेश. प्लाज्मा में timolol की एकाग्रता में अध्ययन किया गया था 6 रोगियों timolol Maleate के रूप में जब topically लागू 0.5% आंखों में डालने की बूंदें 2 बार / दिन. औसत सी_{मैक्स} सुबह आवेदन राशि के बाद 0.46 एनजी / एमएल, आवेदन के बाद दिन – 0.35 एनजी / एमएल. Intraocular दबाव की कमी के भीतर होता है 20 न्यूनतम टपकाना के बाद, के माध्यम से पहुंचता है 2 घंटा और कम से कम रहता है 24 नहीं.

गवाही

बुलंद intraocular दबाव के इलाज के लिए:

- खुले कोण मोतियाबिंद;

- Psevdoéksfoliativnoj मोतियाबिंद.

खुराक आहार

दवा के लिए निर्धारित है 1 प्रभावित आँख की नेत्रश्लेष्मला थैली में ड्रॉप (या दोनों आंखों) 2 बार / दिन.

Kosopt मोतियाबिंद के इलाज के लिए एक और नेत्र तैयारी के लिए एक स्थानापन्न के रूप में नियुक्त हैं, बाद के आवेदन Kosopta एक दिन पहले रद्द कर दिया जाना चाहिए.

दूसरी आँख बूंदों के साथ संयुक्त उपयोग के मामले में कम से कम नहीं के अंतराल पर Kosopt प्रशासित किया जाना चाहिए 10 एम.

Kosopt एक बाँझ समाधान है, इसलिए मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए, बोतल का उपयोग कैसे करें.

उपयोग के लिए निर्देश

1. दवा का पहला प्रयोग करने से पहले यह सुनिश्चित करने के लिए आवश्यक है, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. शीशी मोड़ो, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 और 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

दुष्प्रभाव

दवा आम तौर पर अच्छी तरह सहन किया है. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, नहीं मनाया. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 रोगियों. पर लगभग 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. लगभग 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, स्वाद के विरूपण, कॉर्निया कटाव, инъекции конъюнктивы, धुंधली दृष्टि, lacrimation.

में постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: सांस लेने में तकलीफ, सांस की कमी, संपर्क त्वचाशोथ, मंदनाड़ी, ए वी блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, मतली. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

दृष्टि का अंग की ओर: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, कबरा स्वच्छपटलशोथ, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата),

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, астения/усталость, paresthesia.

एलर्जी प्रतिक्रिया: वाहिकाशोफ, bronchospasm, हीव्स, खुजली.

अन्य: नाक से खून, раздражение глотки, शुष्क मुँह, लाल चकत्ते.

Timolol Maleate

जब topically लागू

दृष्टि का अंग की ओर: कंजाक्तिविटिस, .Aloe, keratit, कॉर्निया संवेदनशीलता की कमी हुई, शुष्कता; दृश्य गड़बड़ी, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), व्दिदृष्टिता, वर्त्मपात.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: звон в ушах парестезии, सिरदर्द, शक्तिहीनता, थकान, चक्कर आना; मंदी, अनिद्रा, बुरे सपने, स्मृति गिरावट, нарастание симптомов миастении.

हृदय प्रणाली: अतालता, gipotenziya, बेहोशी, हृदय रोगों, अतालता, हृदय गति रुकना, सूजन, है Raynaud सिंड्रोम, снижение температуры рук и ног.

श्वसन प्रणाली: bronchospasm (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), खांसी, सीने में दर्द.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: खालित्य, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

एलर्जी: तीव्रग्राहिता, वाहिकाशोफ, हीव्स, локальные или генерализованные высыпания.

पाचन तंत्र से: दस्त, अपच, शुष्क मुँह.

अन्य: कमी हुई कामेच्छा, पेरोनी रोग, एसएलई.

प्रणालीबद्ध प्रशासित जब

हृदय प्रणाली: धीरज के लिए कम सहनशीलता, ए वी блокада 2 और 3 डिग्री, синоаурикулярная блокада, फुफ्फुसीय शोथ, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, वाहिकाप्रसरण.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: खुजली, बढ़ी हुई पसीना, exfoliative जिल्द की सूजन.

सीएनएस: चक्कर आना, दुर्बलता, कमज़ोर एकाग्रता, अतिनिद्रा.

अन्य: हाथ पैरों में दर्द, उल्टी, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, crepitation, जोड़ों का दर्द, नपुंसकता, उल्लंघन पेशाब.

प्रयोगशाला मापदंडों से: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, कोलेस्ट्रॉल, एचडीएल, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

मतभेद

- दमा (incl. इतिहास);

— тяжелая ХОБЛ;

— sinusova aetiology;

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени;

— выраженная сердечная недостаточность;

- हृदयजनित सदमे;

- गंभीर गुर्दे की कमी (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट);

— дистрофические процессы в роговице;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (टी. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है (दूध पिलाना).

चेताते

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 और पुराने, 13% रोगियों – वृद्ध 75 और पुराने. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. बहरहाल, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, इस प्रकार, побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, incl. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetal एनजाइना), нарушения периферического и центрального кровообращения, हाइपोटेंशन. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, टी. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 ऑपरेशन से पहले घंटे, टी. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 टपकाना के बाद मिनट. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

ओवरडोज

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: चक्कर आना, सिरदर्द, सांस लेने में तकलीफ, मंदनाड़ी, bronchospasm, हृदय गति रुकना.

Наиболее ожидаемыми लक्षण передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

इलाज: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. बहरहाल, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, बीटा अवरोधक, antiarrhythmics (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (जैसे, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (जैसे, снижение частоты ЧСС, मंदी).

के बावजूद, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. बहरहाल, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (जैसे, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

के बावजूद, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. बेवजह. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 सप्ताह.