Klatsid सी.पी.

सक्रिय सामग्री: Clarithromycin
जब एथलीट: J01FA09
CCF: Macrolide एंटीबायोटिक दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): A46, जे01, J02, J03, J04, जे15, जे 20, J31, जे 32, J35.0, J37, जे 42, एल02, एल03, एल08.0, L73.9
पर KFU: 06.07.01
निर्माता: Abbott प्रयोगशालाओं लिमिटेड. (ग्रेट ब्रिटेन)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

निरंतर जारी-गोलियाँ, लेपित पीला रंग, अंडाकार; पार अनुभाग में दो परतों से पता चला: सफेद लगभग गिरी, एक पीले रंग की फिल्म से घिरे.

Excipients: साइट्रिक एसिड निर्जल हाइड्रोजन, सोडियम alginate, सोडियम कैल्शियम alginate, लैक्टोज, povidone K30, तालक, स्टीयरिक अम्ल, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 8000, रंजातु डाइऑक्साइड, क्विनोलिन पीले रंग (E104), सौरबिक तेजाब.

5 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
5 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Macrolide एंटीबायोटिक दवाओं. Clarithromycin माइक्रोबियल सेल में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है, बैक्टीरिया के 50 के दशक ribosomal सबयूनिट के साथ बातचीत.

Clarithromycin बैक्टीरिया के मानक और अलग संस्कृतियों दोनों के खिलाफ उच्च इन विट्रो गतिविधि का प्रदर्शन किया है. यह कई एरोबिक और anaerobic ग्राम पॉजिटिव और ग्राम-निगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी है. अनुसंधान, проведенные इन विट्रो, इस बात की पुष्टि उच्च प्रदर्शन кларитромицина в отношении लीजोनेला pneumophila и माइकोप्लाज्मा निमोनिया.

ये भी एरोबिक ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: स्टाफीलोकोकस ऑरीअस, स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, स्ट्रैपटोकोकस pyogenes, लिस्टेरिया monocytogenes; एरोबिक ग्राम नकारात्मक जीवों: हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेमोफिलस parainftuenzae, मोराक्सेला कैटरलीस, नेइसेरिया गोनोरहोई, लीजोनेला pneumophilis; अन्य सूक्ष्मजीवों: माइकोप्लाज्मा निमोनिया, क्लैमाइडिया निमोनिया (अनुदारपंथी), क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइक्रोबैक्टीरिया माइकोबैक्टीरियम लेप्री, माइकोबैक्टीरियम kansasii, माइकोबैक्टीरियम chelonae, माइकोबैक्टीरियम, माइकोबैक्टीरियम avium जटिल (मैक): माइकोबैक्टीरियम avium, Mycobacferium इंट्रासेल्युलर.

Clarithromycin संवेदन-शून्य Enterobacteriaceae, स्यूडोमोनास एसपीपी।, और अन्य, लैक्टोज नकारात्मक बैक्टीरिया विघटित नहीं है.

Β-लैक्टामेज़ का उत्पादन क्लेरीथ्रोमाइसिन की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है. Staphylococci के अधिकांश उपभेदों, मेथिसिलिन और oxacillin के लिए प्रतिरोधी, और यह क्लेरीथ्रोमाइसिन के लिए प्रतिरोधी है.

Clarithromycin इन विट्रो में और निम्न सूक्ष्मजीवों के सबसे उपभेदों के खिलाफ एक प्रभाव है (हालांकि, नैदानिक ​​व्यवहार में क्लेरीथ्रोमाइसिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता के नैदानिक ​​अध्ययन से इसकी पुष्टि नहीं की गई है, और व्यावहारिक महत्व अस्पष्ट बनी हुई है): एरोबिक ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों: स्ट्रेप्टोकोकस agalactiae, streptokokki (ग्रुप सी,एफ,जी), स्ट्रेप्टोकोकस समूह Viridans; एरोबिक ग्राम नकारात्मक सूक्ष्मजीवों: Bordeteila काली खांसी, पास्चरेला multocida; अवायवीय ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों: Сlostridium perfringens, Peptococcus नाइजर, प्रोपियोनीबैक्टीरियम एक्ने; अवायवीय ग्राम नकारात्मक सूक्ष्मजीवों: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, ट्रैपोनेमा पैलिडम, कैंपाइलोबैक्टर जेजुनी.

मानव में क्लेरीथ्रोमाइसिन के प्रमुख मेटाबोलाइट microbiologically सक्रिय मेटाबोलाइट 14 gidroksiklaritromitsin है. एक ही मेटाबोलाइट के सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि, सामग्री शुरू की, या में 1-2 सबसे सूक्ष्म जीवाणुओं के खिलाफ कमजोर टाइम्स. अपवाद Naemophilus इन्फ़्लुएन्ज़ा है, प्रभावकारिता जो मेटाबोलाइट के लिए 2 गुना ज्यादा. सामग्री शुरू और उसके प्रमुख मेटाबोलाइट योज्य के पास है या, बैक्टीरियल संस्कृति के आधार पर इन विट्रो में और vivo में Naemophilus इन्फ़्लुएन्ज़ा के खिलाफ एक synergistic प्रभाव.

लंबे समय से अभिनय की गोलियां सजातीय क्रिस्टल के आधार हैं, सक्रिय पदार्थ की निरंतर जारी जो यह सुनिश्चित करता है पाचन तंत्र के पारित होने.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

मौखिक प्रशासन के बाद, पूर्ण जैव उपलब्धता है 50%. दवा संचय की एक खुराक का बार-बार प्रशासन नहीं मिला है.

आप सी.पी. klatsid की एक खुराक प्राप्त करते हैं 500 संतुलन का मिलीग्राम और क्लेरीथ्रोमाइसिन 14 वर्ष की अधिकतम एकाग्रता gidroksiklaritromitsina है 1.3 यूजी / मिलीलीटर 0.48 , मिलीग्राम / स्नातकीय क्रमशः.

आप सी.पी. klatsid की एक खुराक प्राप्त करते हैं 1 г सी_एसएस^{मैक्स} क्लेरीथ्रोमाइसिन और gidroksiklaritromitsina के 14 2.4 यूजी / मिलीलीटर 0.67 , मिलीग्राम / स्नातकीय क्रमशः.

मात्रा में दवा से पहले 500 मिलीग्राम 1 ग्राम / दिन सी तक पहुँचने के लिए समय_{मैक्स} रक्त प्लाज्मा के बारे में है में 6 नहीं.

Clarithromycin पर प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है 70% की एकाग्रता में 0.45 को 4.5 यूजी / मिलीलीटर. जब एकाग्रता 45 यूजी / एमएल के लिए बाध्य करने की हद तक कम किया 41%, शायद बाध्यकारी साइटों की संतृप्ति का एक परिणाम के रूप में. यह सांद्रता में ही मनाया जाता है, बार-बार चिकित्सीय से अधिक.

Clarithromycin और 14 व्यापक रूप से ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ में वितरित gidroksiklaritromitsin. ऊतकों में क्लेरीथ्रोमाइसिन सामग्री के निम्नलिखित मौखिक प्रशासन आमतौर पर सीरम में अपनी एकाग्रता की तुलना में कई गुना बड़ा है. सीएसएफ में क्लेरीथ्रोमाइसिन एकाग्रता की मौखिक प्रशासन के बाद कम रहेगा (एक अक्षुण्ण बीबीबी है के साथ रोगियों 1-2% रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता).

चयापचय और उत्सर्जन

Clarithromycin साइटोक्रोम पी द्वारा metabolized है₄₅₀ isoenzyme CYP3A की भागीदारी के साथ. क्लेरीथ्रोमाइसिन के प्रमुख मेटाबोलाइट एक microbiologically सक्रिय मेटाबोलाइट 14 gidroksiklaritromitsin है. एक मानव शरीर की प्रकृति में दवा चयापचय की एक खुराक का बार-बार प्रशासन नहीं बदला है.

संतुलन राज्य में 14 gidroksiklaritromitsina की एकाग्रता में वृद्धि हुई जब नहीं, а टी_1/2 क्लेरीथ्रोमाइसिन और उसके मेटाबोलाइट खुराक में वृद्धि के साथ वृद्धि हुई, उच्च मात्रा में ले लिया जब यह nonlinearity के चयापचय का संकेत है.

के बारे में 40% खुराक मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है, के बारे में 30% – आंत के माध्यम से.

आप सी.पी. klatsid की एक खुराक प्राप्त करते हैं 500 мг टी_1/2 क्लेरीथ्रोमाइसिन और 14 क्रमशः gidroksiklaritromitsina हैं 5.3 और वह 7.7 नहीं.

आप सी.पी. klatsid की एक खुराक प्राप्त करते हैं 1 г टी_1/2 क्लेरीथ्रोमाइसिन और 14 क्रमशः gidroksiklaritromitsina हैं 5.8 और वह 8.9 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

मध्यम और गंभीर यकृत हानि के साथ रोगियों में, लेकिन संरक्षित गुर्दे समारोह सी के साथ_एसएस क्लेरीथ्रोमाइसिन और प्रणालीगत निकासी स्वस्थ रोगियों में उन लोगों से अलग नहीं करना. सी_एसएस 14-नीचे बिगड़ा जिगर समारोह के साथ लोगों में gidroksiklaritromitsina, स्वस्थ स्वयंसेवकों में से.

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, सी वृद्धि हुई_{मैक्स} и सी_मिनट प्लाज्मा, टी_1/2, नीलामी кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина. लगातार उन्मूलन और कमी मूत्र उत्सर्जन. इन मानकों में परिवर्तन की हद तक गुर्दे हानि की डिग्री पर निर्भर.

क्लेरीथ्रोमाइसिन और 14-gidroksiklaritromitsina रक्त के बुजुर्ग मरीजों का स्तर अधिक था, और धीमी उन्मूलन, युवा वयस्कों की तुलना में. सोच, बुजुर्गों में फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन जुड़े रहे हैं, सबसे पहले, संशोधन QC और गुर्दे समारोह, लेकिन नहीं उम्र के साथ.

गवाही

- कम श्वसन तंत्र के संक्रमण (ऐसा, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया);

- ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण (ऐसा, कैसे गले में खराश, साइनसाइटिस);

- त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (ऐसा, लोम की तरह, मग).

खुराक आहार

वयस्क एसआर Klatsid की नियुक्ति 500 मिलीग्राम (1 टैब।) 1 समय / दिन. पर गंभीर संक्रमण खुराक में वृद्धि 1 जी (2 टैब।) 1 समय / दिन.

गोलियों भोजन के साथ लिया जाना चाहिए, पूरे निगलने, तोड़ने या चबाने के बिना.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – वेंट्रिकुलर अतालता, निलय क्षिप्रहृदयता सहित (क्यूटी अंतराल में वृद्धि के साथ).

पाचन तंत्र से: मतली, पेट दर्द, उल्टी, दस्त, gastralgia, अग्नाशयशोथ, जिह्वा की सूजन, मुखशोथ, मौखिक कैंडिडिआसिस, जीभ और दांत मलिनकिरण; शायद ही कभी - pseudomembranous आंत्रशोथ. आमतौर पर प्रतिवर्ती और दांतों के मलिनकिरण दंत चिकित्सक पर पेशेवर सफाई ठीक हो जाए. शायद ही बिगड़ा गया जिगर समारोह, incl. लीवर एंजाइम में वृद्धि, हेपैटोसेलुलर और / या पित्तरुद्ध हेपेटाइटिस पीलिया के साथ या बिना. जिगर समारोह की इन गड़बड़ी गंभीर हो सकती है, लेकिन आम तौर पर वे प्रतिवर्ती हैं. बहुत मुश्किल से ही काफी हद तक गंभीर सहवर्ती रोगों और / या सहवर्ती दवा की पृष्ठभूमि पर यकृत विफलता और मौत के मामले हुए हैं.

सीएनएस: क्षणिक सिर दर्द, चक्कर आना, चिंता, अनिद्रा, बुरे सपने, टिन्निटस, depersonalization, मतिभ्रम, आक्षेप, डर की भावना; शायद ही कभी – मनोविकृति, भ्रम की स्थिति; कुछ मामलों में – बहरापन (आप प्राप्त करना बंद जब क्लेरीथ्रोमाइसिन सुनवाई बहाल), गंध की भावना में परिवर्तन (आमतौर पर स्वाद के एक विकृत भावना के साथ).

एलर्जी: हीव्स, dermahemia, खुजली, तीव्रग्राहिता, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

प्रयोगशाला मापदंडों से: रक्त क्रिएटिनिन की वृद्धि; शायद ही कभी – gipoglikemiâ (hypoglycemic ड्रग्स लेने, जबकि).

अन्य: प्रतिरोध का विकास.

मतभेद

- मानव गुर्दे द्वारा व्यक्त (कम से कम क्यूसी पर 30 मिलीग्राम / मिनट); ऐसे रोगियों प्रशासित तत्काल रिहाई की क्लेरीथ्रोमाइसिन;

- एक साथ स्वागत समारोह astemizole, cisapride, pimozida, Terfenadine;

- Porphyria;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- Macrolide एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान क्लेरीथ्रोमाइसिन की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है.

ज्ञात, कि क्लेरीथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है.

इसलिए गर्भावस्था के दौरान दवा Klatsid सी.पी. का उपयोग करें और स्तनपान चाहिए केवल मामलों में, कोई सुरक्षित विकल्प है जब वहाँ, और जोखिम, इस बीमारी में ही करने के लिए संबंधित, मां और भ्रूण के लिए संभावित नुकसान की तुलना.

चेताते

देखभाल के साथ बिगड़ा यकृत समारोह के साथ रोगियों के लिए एक दवा लेने की सलाह. आप जीर्ण जिगर की बीमारी है, तो सीरम एंजाइमों की नियमित निगरानी बाहर किया जाना चाहिए.

यह भी ध्यान गुर्दे हानि हल्के उदारवादी के साथ रोगियों के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए. जब गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट) तत्काल रिहाई की क्लेरीथ्रोमाइसिन प्रशासित किया जाना चाहिए (गोलियाँ 250 मिलीग्राम या 500 मिलीग्राम).

वारफ़रिन या अन्य अप्रत्यक्ष anticoagulants के साथ एक संयुक्त नियुक्ति के मामले में प्रोथ्रोम्बिन समय नजर रखने की जरूरत.

ओवरडोज

लक्षण: मतली, उल्टी, पेट दर्द, दस्त. क्लेरीथ्रोमाइसिन की एक खुराक प्राप्त करने के बाद द्विध्रुवी विकार के इतिहास के साथ एक रोगी 8 जी मानसिक स्थिति बदल रहे थे, paranoidalynoe व्यवहार, hypokalemia और hypoxemia.

इलाज: जठरांत्र संबंधी मार्ग और रोगसूचक उपचार से अनवशोषित दवा को दूर करना चाहिए. हीमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस क्लेरीथ्रोमाइसिन के सीरम स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है, जो अन्य macrolide दवाओं के लिए विशिष्ट है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

दवाओं के साथ क्लेरीथ्रोमाइसिन के साथ-साथ प्रशासन, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, इन दवाओं की वृद्धि हुई प्लाज्मा सांद्रता के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, अल्प्राजोलम के रूप में, astemizol, कार्बमेज़पाइन, cilostazol, cisapride, साइक्लोस्पोरिन, disopyramide, अरगट alkaloids, Lovastatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, मौखिक anticoagulants (ऐसे वारफ़रिन के रूप में), pimozid, quinidine, rifabutin, sildenafil, Simvastatin, tacrolimus, Terfenadine, triazolam, vynblastyn. दवाओं के उपयोग के साथ देखा बातचीत के इस तरह के एक तंत्र, साइटोक्रोम पी के अन्य isoenzymes द्वारा metabolized₄₅₀, – फ़िनाइटोइन, थियोफाइलिइन और वैल्प्रोएट. क्लेरीथ्रोमाइसिन साथ थियोफाइलिइन और carbamazepine का एक साथ उपयोग के साथ मध्यम विख्यात, लेकिन महत्वपूर्ण (पी<0.05) सीरम में थियोफाइलिइन और carbamazepine का ऊंचा स्तर.

एक ही समय में एचएमजी सीओए रिडक्टेस की inhibitors के साथ क्लेरीथ्रोमाइसिन ले रही है (जैसे, Lovastatin और Simvastatin) rhabdomyolysis के वर्णित दुर्लभ मामलों.

Cisapride साथ क्लेरीथ्रोमाइसिन का एक साथ इस्तेमाल cisapride की एकाग्रता में वृद्धि के साथ मनाया गया. इस क्यूटी अंतराल में वृद्धि के कारण हो सकता है, aritmiju, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, फिब्रिलेशन और torsades de pointes. इसी तरह के प्रभावों के रोगियों में मनाया गया, pimozide के साथ समवर्ती क्लेरीथ्रोमाइसिन ले रही है.

Macrolide Terfenadine की चयापचय को प्रभावित योगों. खून बढ़ता Terfenadine में स्तर, क्यूटी अंतराल में वृद्धि के साथ हो सकता है जो, अतालता, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, फिब्रिलेशन और torsades de pointes. Terfenadine बढ़ जाती है की अम्लीय चयापचयों की सामग्री 2-3 टाइम्स, क्यूटी अंतराल बढ़ जाती है, हालांकि, इस नैदानिक ​​के किसी भी अभिव्यक्तियों का कारण नहीं है. दवाओं macrolide साथ astemizole ले रही है, जबकि एक ही पैटर्न मनाया गया.

Pointes डे torsades के विकास के बारे में रिपोर्ट कर रहे हैं, quinidine और disopyramide साथ क्लेरीथ्रोमाइसिन का उपयोग करते हुए. इन दवाओं के सहवर्ती प्रशासन रक्त में उनकी एकाग्रता की निगरानी की आवश्यकता होती है जब.

Digoxin साथ क्लेरीथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग के साथ digoxin सीरम की वृद्धि देखी गई. इन रोगियों को सीरम digoxin की सामग्री की निगरानी करने की जरूरत है.

एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्लेरीथ्रोमाइसिन और zidovudine के साथ-साथ मौखिक प्रशासन zidovudine का संतुलन स्तर एकाग्रता में कमी थी. क्लेरीथ्रोमाइसिन zidovudine के अवशोषण को प्रभावित करता है क्योंकि, इन दोनों के ड्रग्स लेने के समय में अलग किया जाना चाहिए.

ले रही है जबकि ritonavir, क्लेरीथ्रोमाइसिन की चयापचय धीमा. सी का मूल्य_{मैक्स} Clarithromycin की वृद्धि हुई है 31%, सी_मिनट – पर 182%, नीलामी – पर 77%. एक 14 hydroxyclarithromycin के गठन की प्रक्रिया में एक महत्वपूर्ण मंदी की गई है. इस मामले में, गुर्दे हानि के बिना रोगियों में क्लेरीथ्रोमाइसिन की खुराक को समायोजित करने के लिए आवश्यक नहीं है. सीसी हैं 60-30 मिलीग्राम / क्लेरीथ्रोमाइसिन की खुराक न्यूनतम द्वारा कम किया जाना चाहिए 50% की अधिकतम खुराक के लिए ऊपर 500 मिलीग्राम (1 निरंतर जारी-गोली) 1 समय / दिन. Ritonavir प्राप्त एक ही समय में नहीं होना चाहिए जब क्लेरीथ्रोमाइसिन की एक खुराक की नियुक्ति 1 ग्राम / दिन.

क्लेरीथ्रोमाइसिन और अन्य macrolide दवाओं के बीच क्रॉस-प्रतिरोध की शायद विकास, और lincomycin और clindamycin.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 3 वर्ष.