КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

296 9 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Carvedilol
जब एथलीट: C07AG02
CCF: बीटा₁-,बीटा₂-adrenoblokator. अल्फा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.01.01.01.02
निर्माता: हेक्सल एजी (जर्मनी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां हल्का गुलाबी, दौर, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” एक तरफ.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	3.125 मिलीग्राम

Excipients: लोहे के आक्साइड लाल, लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon, povidone K30, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.

गोलियां पीला रंग, दौर, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” एक तरफ.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	6.25 मिलीग्राम

Excipients: लोहे के आक्साइड पीला, लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon, povidone K30, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

गोलियां розовато-бежевого цвета, दौर, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “सी 3” एक तरफ.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	12.5 मिलीग्राम

Excipients: लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon, povidone K30, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

गोलियां белого или практически белого цвета, दौर, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” एक तरफ.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	25 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon, povidone K30, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

गोलियां белого или практически белого цвета, दौर, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “सी 5” एक तरफ.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	50 मिलीग्राम

औषधीय कार्रवाई

बीटा₁-,बीटा₂-adrenoblokator. अल्फा₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, अल्फा₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, मुख्य रूप से, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – के माध्यम से 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 नहीं. लंबे समय तक उपचार के बाद, अधिकतम प्रभाव देखा जाता है 3-4 सप्ताह की.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- और दिल पर आफ्टरलोड. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, और इस्केमिक दिल की विफलता. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, साथ ही परिधीय और फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध. इजेक्शन अंश और कार्डियक इंडेक्स सामान्य हृदय क्रिया के साथ नहीं बदलते हैं.

बाएं वेंट्रिकल की शिथिलता के मामले में, अल्फा₁-कार्वेडिलोल की एड्रेनोसेप्टर अवरुद्ध क्रिया धमनी के विस्तार की ओर ले जाती है और, कम, शिरापरक वाहिकाओं. स्थापित, कि कार्डियक ग्लाइकोसाइड की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक अतिरिक्त नियुक्ति के साथ, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, रोग की प्रगति को धीमा कर देता है और रोग की गंभीरता की परवाह किए बिना रोगी की सामान्य स्थिति में सुधार करता है. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 यू के। / मिनट) и низкой фракцией выброса (कम 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1 खुराक के बाद ज. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Bioavailability के बारे में है 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के बारे में है बाध्यकारी 98-99%. वी_घ – के बारे में 2 एल / किलो.

यह अपरा बाधा के माध्यम से प्रवेश और स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है.

चयापचय

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

कटौती

टी_1/2 карведилола составляет 6-10 नहीं, प्लाज्मा की मंजूरी – के बारे में 590 मिलीग्राम / मिनट. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – गुर्दे के माध्यम से.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 गुना ज्यादा, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 गुना ज्यादा, सामान्य से अधिक.

वी_घ बढ़ जाती है (पर 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% उच्चतर, чем в молодом возрасте.

Carvedilol मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से उत्सर्जित होता है।, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

गवाही

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- स्थिर एनजाइना;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, डिगॉक्सिन या एसीई अवरोधक.

खुराक आहार

Карведилол Сандоз^® अंतस है, तरल पदार्थ पीने के बहुत सारे.

धमनी का उच्च रक्तचाप

प्रारंभिक खुराक – 12.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, फिर – द्वारा 25 मिलीग्राम 1 समय / दिन. If के माध्यम से आवश्यक 14 дней доза может быть увеличена. अधिकतम खुराक – 50 मिलीग्राम / दिन 1 या 2 प्रवेश (सुबह और शाम में).

में बुजुर्ग रोगी в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

एनजाइना

प्रारंभिक खुराक – द्वारा 12.5 मिलीग्राम 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, फिर – द्वारा 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन (सुबह और शाम में). यदि आवश्यक हो, के बाद 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, अवयव 100 मिलीग्राम / दिन, के razdelennoy 2 प्रवेश.

में बुजुर्ग रोगी अधिकतम दैनिक खुराक है 50 मिलीग्राम, द्वारा विभाजित 2 प्रवेश.

कोंजेस्टिव दिल विफलता

खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 एच पहली खुराक के बाद या पहली बढ़ी हुई खुराक के बाद. Доза и назначение других лекарственных средств, जैसे डिगॉक्सिन, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® यह भोजन के साथ लिया जाना चाहिए (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए).

प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की है 3.125 मिलीग्राम 2 के लिए बार / दिन 14 दिनों. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर – को 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन. मरीजों को अधिकतम सहनशील खुराक दी जाती है।. Максимальная рекомендуемая доза – द्वारा 25 मिलीग्राम 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 किलोग्राम और 50 मिलीग्राम 2 बार / दिन – को больных с массой тела более 85 किलोग्राम.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, टी. दिल की विफलता का संभावित बिगड़ना. द्रव प्रतिधारण विकसित कर सकता है, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, इसके अलावा, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

दुष्प्रभाव

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® अच्छी तरह सहन किया, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

पाचन तंत्र से: मतली, शुष्क मुँह, पेट दर्द, दस्त या कब्ज, उल्टी, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.

सीएनएस: सिरदर्द, चक्कर आना, थकान महसूस कर रहा हूँ, बेहोशी, मांसपेशियों में कमजोरी (आमतौर पर, उपचार की शुरुआत में), सो अशांति, मंदी, paresthesia.

इन्द्रियों से: уменьшение слезовыделения.

Genitourinary प्रणाली के साथ: нарушения со стороны функции почек, सूजन.

Hematopoiesis की ओर से: leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

हृदय प्रणाली: मंदनाड़ी, отростатическая гипотензия, गण्डमाला, ए वी блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (ठंड extremities), दिल की विफलता की प्रगति.

एलर्जी: हीव्स, खुजली, चकत्ते, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, नाक बंद, bronchospasm, सांस लेने में तकलीफ (संवेदनशील रोगियों में); शायद ही कभी – तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.

अन्य: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, अंगों में दर्द, पेशाब का उल्लंघन, फ्लू जैसे लक्षण, भार बढ़ना.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

मतभेद

- क्रोनिक दिल विफलता decompensation;

- एसएसएस;

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени, कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों के अपवाद के साथ;

- Vыrazhennaya मंदनाड़ी (मानव संसाधन कम 50 यू के। / मिनट);

- हृदयजनित सदमे, पतन;

- दमा;

- गंभीर जिगर;

- चयाचपयी अम्लरक्तता;

— совместное в/в введение верапамила, डिल्टियाज़ेम या अन्य एंटीरैडमिक दवाएं (особенно класса I);

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, हाइपोग्लाइसीमिया, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, फीयोक्रोमोसाइटोमा (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), रोड़ा परिधीय संवहनी रोग, ए वी-блокаде मैं степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, Prinzmetal एनजाइना, psoriaze, गुर्दे की हानि, मंदी, myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, और बुजुर्ग रोगियों.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था में दवा contraindicated है.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® दुद्ध निकालना, следует отменить грудное вскармливание.

चेताते

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

मरीजों को, संपर्क लेंस का उपयोग कर, चेतावनी दी जानी चाहिए कि, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

दवा का रद्दीकरण क्रमिक होना चाहिए (दौरान 1-2 सप्ताह) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

ओवरडोज

लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी (प्रकुंचक रक्तचाप 80 एमएम एचजी. लेख. और कम), vыrazhennaya मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), нарушения дыхательной функции (bronchospasm), पुरानी संचार कमी, हृदयजनित सदमे, हृदय गति रुकना.

इलाज: पहली दौरान 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 मिलीग्राम (अधिकतम खुराक 10 मिलीग्राम). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (एड्रेनालाईन) मात्रा 5-10 मिलीग्राम (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg/मिनट).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 मिलीग्राम. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (दौरान 30 सेकंड) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg/एच. यदि परिधीय वासोडिलेटिंग प्रभाव प्रबल होता है (गर्म अंग, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 एमसीजी या एक जलसेक के रूप में – 5 mcg/मिनट.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (एक एरोसोल के रूप में या in/in) या एमिनोफिललाइन IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

नशा के गंभीर मामलों में, जब सदमे के लक्षण प्रबल होते हैं, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, टी को ध्यान में रखते हुए_1/2कार्वेडिलोल 6-10 नहीं.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® उपकरण के साथ, कैटेकोलामाइन स्टोर्स को कम करना (Reserpine, माओ inhibitors), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, vasodilators, एक ही समय में नियुक्त, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidine, Fluoxetine, propafenone) R . की सांद्रता को बढ़ाना संभव है(+) कार्वेडिलोल का एनैन्टीओमर.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (विशेष रूप से कक्षा I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, टी. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के inhibitors (सिमेटिडाइन), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

296 9 मिनट पढ़ें