КАРВЕДИГАММА

सक्रिय सामग्री: Carvedilol
जब एथलीट: C07AG02
CCF: बीटा₁-,बीटा₂-adrenoblokator. अल्फा₁-adrenoblokator
जब सीएसएफ: 01.01.01.01.02
निर्माता: WÖRWAG फार्मा GmbH & सह. किलोग्राम (जर्मनी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, लंबाकार; एक तरफ – उभार “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate, krospovydon, povidone, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, Opadry II белый YS-22-18096 (रंजातु डाइऑक्साइड, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण.

औषधीय कार्रवाई

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, बी₁– и ख₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के भीतर पहुंचा 1 नहीं. Bioavailability है 25%.

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 98-99%. वी_घ – के बारे में 2 एल / किलो. यह अपरा बाधा के माध्यम से प्रवेश, मां के दूध में उत्सर्जित. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

टी_1/2 – 6-10 नहीं. Плазменный клиренс – 590 मिलीग्राम / मिनट. प्रदर्शित, मुख्य रूप से, पित्त.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

गवाही

धमनी का उच्च रक्तचाप.

एनजाइना.

कोंजेस्टिव दिल विफलता (एक संयोजन चिकित्सा में).

खुराक आहार

क्या अंदर है. प्रारंभिक खुराक – 12.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन, затем дозу увеличивают до 25 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При необходимости дозу можно увеличивать 1 एक बार हर 2 सप्ताह की; अधिकतम खुराक – 50 मिलीग्राम / दिन. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: उपचार की शुरुआत में (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, एनजाइना अटैक, ए वी блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; कुछ मामलों में – усиление проявлений сердечной недостаточности.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: возможны слабость, fatiguability, सिरदर्द; कुछ मामलों में – नींद संबंधी विकार, психическая депрессия, paresthesia.

पाचन तंत्र से: повышение тонуса и моторики кишечника; कुछ मामलों में – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

एलर्जी: शायद ही कभी – एक एलर्जी दाने, खुजली.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: हीव्स, प्रतिक्रिया, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

श्वसन प्रणाली: कुछ मामलों में – नाक बंद.

Hematopoietic प्रणाली से: कुछ मामलों में – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia.

मतभेद

ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени, vыrazhennaya मंदनाड़ी, दिल की विफलता decompensation, झटका, दमा, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, यकृत विफलता, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, повышенная чувствительность к карведилолу.

गर्भावस्था और स्तनपान

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, श्वसन अवसाद, гипотермией и гипогликемией.

चेताते

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

प्रारंभिक उपचार, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, निद्रावहन के लिए, antihypertensive दवाओं, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. आई ड्रॉप के रूप में) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, हाइपोटेंशन, चालन संबंधी विकार. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

यदि आप rezerpinom के साथ आवेदन कर रहे हैं, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_{मैक्स} карведилола в плазме крови.

CYP2D6 CYP Fluoxetine रोकता, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, मुख्य रूप से, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, इसलिए दवा बातचीत की संभावना fluoksetina के बाद कुछ दिनों के बाद भी संरक्षित है.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_{मैक्स} प्लाज्मा.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.