KARDILOPIN

सक्रिय सामग्री: Amlodipine
जब एथलीट: C08CA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं20.1
जब सीएसएफ: 01.03.02
निर्माता: बचाव फार्मास्यूटिकल्स पीएलसी (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, почти белого или желтовато-белого цвета, दौर, समतल, chamfered, с гравировкой в виде буквы “ए” на одной стороне и номером “251” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, натрия карбоксикрахмал (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद, почти белого или желтовато-белого цвета, दौर, समतल, chamfered, с гравировкой в виде буквы “ए” на одной стороне и номером “252” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, натрия карбоксикрахмал (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद, почти белого или желтовато-белого цвета, दौर, समतल, chamfered, с гравировкой в виде буквы “ए” на одной стороне и номером “253” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, натрия карбоксикрахмал (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Kalьcievыh चैनल अवरोधक. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, लेकिन, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, यानी. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; While (C)_{मैक्स} амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 नहीं. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

वितरण

Кажущийся में_घ – 21 एल / किलो. बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 93-98%. सी_एसएस पर हासिल की 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 एनजी / एमएल.

चयापचय और उत्सर्जन

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. के बारे में 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. की कुल निकासी 7 मिलीग्राम / मिनट / किग्रा (25 л/ч для больного с массой тела 60 किलोग्राम). चयापचयों के रूप में मुख्य रूप से लिखें: 60% – मूत्र, 20-25% – मल के साथ, के बारे में 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. टी_1/2 – 30-35 नहीं (कि आप दवा आवंटित करने के लिए अनुमति देता है 1 समय / दिन).

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 एल /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- स्थिर एनजाइना (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastic एनजाइना (Prinzmetal एनजाइना) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

खुराक आहार

को лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 मिलीग्राम 1 समय / दिन (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

पर वृक्कीय विफलता और बुजुर्ग रोगी सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है.

При назначении Кардилопина^® बिगड़ा जिगर समारोह के साथ रोगियों की सिफारिश की खुराक है 2.5 मिलीग्राम / दिन, टी. у этих больных увеличивается T_1/2 उत्पाद.

दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, अत्यधिक थकान, तंद्रा, मनोदशा में बदलाव, आक्षेप; शायद ही कभी – बेहोशी, gipesteziya, paresthesia, स्पंदन, शक्तिहीनता, अस्वस्थता, अनिद्रा, घबराहट, मंदी, असामान्य सपने, अलार्म; शायद ही कभी – गतिभंग, उदासीनता, ažitaciâ, भूलने की बीमारी.

पाचन तंत्र से: मतली, पेट में दर्द; शायद ही कभी – giperʙiliruʙinemija, पीलिया, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, शुष्क मुँह, एनोरेक्सिया, उल्टी, कब्ज या दस्त, अपच, पेट फूलना, giperplaziya सही; शायद ही कभी – dysgeusia, जठरशोथ, वृद्धि की भूख, अग्नाशयशोथ.

हृदय प्रणाली: दिल की धड़कन, отеки лодыжек и стоп, सांस लेने में तकलीफ, निस्तब्धता; शायद ही कभी – अतालता (मंदनाड़ी, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, auricular स्पंदन), सीने में दर्द, रक्तचाप की अत्यधिक कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी – congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा, arrythmia, माइग्रेन.

Genitourinary प्रणाली के साथ: शायद ही कभी – thamuria, ऐंठन, निशामेह, यौन रोग (incl. कम शक्ति); शायद ही कभी – dizurija, बहुमूत्रता.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – दमा; शायद ही कभी – खांसी, नासाशोथ.

इन्द्रियों से: शायद ही कभी – धुंधली दृष्टि, कंजाक्तिविटिस, व्दिदृष्टिता, कष्टप्रद आँखें, ccomodation, शुष्काक्षिपाक, टिन्निटस.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द, जोड़बंदी, मांसलता में पीड़ा (लंबे समय तक इस्तेमाल), पीठ में दर्द; शायद ही कभी – myasthenia.

त्वचा के लिए: शायद ही कभी – dermatoxerasia, खालित्य, जिल्द की सूजन, पर्प्यूरा.

एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते (incl. эritematoznaya, maculo-दानेदार दाने, हीव्स).

अन्य: शायद ही कभी – पुंस्तनवृद्धि, गर्मी महसूस, ठंड लगना, भार बढ़ना, नाक से खून, बढ़ी हुई पसीना, प्यास; शायद ही कभी – ठंड चिपचिपा पसीना, parosmija, giperglikemiâ.

मतभेद

— गलशोथ;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- गंभीर हाइपोटेंशन;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (из-за отсутствия клинического опыта);

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

-amlodipine और नशीली दवाओं के अन्य घटकों को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी असामान्य जिगर समारोह के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए, एसएसएस (vыrazhennaya मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता), पुराने हृदय कमी decompensation समाप्त की, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, महाधमनी का संकुचन, मित्राल प्रकार का रोग, हाइपरट्रोफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी, तीव्र रोधगलन (और किसके लिए 1 महीने के बाद), मधुमेह, बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, सिवाय, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

चेताते

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (व्यथा को रोकने के लिए, खून बह रहा और मसूडों का Hyperplasia).

Режим дозирования для пожилых такой же, अन्य आयु समूहों के रोगियों के रूप में।. जब बुजुर्ग रोगियों के सावधान निगरानी की खुराक में वृद्धि.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, लेकिन, इससे पहले कि धीरे-धीरे खुराक को कम करने के उपचार समाप्त करने की सिफारिश की.

Amlodipine पोटेशियम का प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है, ग्लूकोज़, ट्राइग्लिसराइड्स, कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल, यूरिक एसिड, креатинина и азота мочевой кислоты.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. बहरहाल, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. जब वे हो, रोगी जब ड्राइविंग और मशीनरी के साथ काम कर रहा विशेष सावधानियों का पालन करना चाहिए.

ओवरडोज

लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, क्षिप्रहृदयता, अत्यधिक परिधीय vasodilation.

इलाज: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, सक्रिय कार्बन की नियुक्ति, हृदय प्रणाली का रखरखाव, दिल और फेफड़ों समारोह का नियंत्रण, गुप्त प्रतिलिपि और diurezom की निगरानी. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (उनके उपयोग करने के लिए मतभेद के अभाव में); कैल्शियम चैनलों की नाकाबंदी के परिणामों से निपटने के लिए – в/в введение кальция глюконата. हीमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, बीटा अवरोधक, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, एनएसएआईडी, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

और थियाजिड “पाश” मूत्रवर्धक, बीटा अवरोधक, verapamil, ऐस inhibitors और नाइट्रेट्स amlodipine की antianginal और hypotensive प्रभाव में वृद्धि.

ऐमियोडैरोन, quinidine, अल्फा₁-adrenoblokatorы, मनोरोग प्रतिरोधी दवाओं (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

औषधीय कैल्शियम धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकिंग के प्रभाव को कम कर सकते हैं (incl. amlodipine).

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के inhibitors, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़, और induktora mikrosomaionah जिगर एंजाइमों – को कम.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, विशेष रूप से इंडोमेथासिन (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, एस्ट्रोजेन (за счет задержки натрия), sympathomimetic.

Prokaynamyd, quinidine और अन्य दवाओं, क्यूटी अंतराल के कारण मोहलत, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

सिमेटिडाइन amlodipine farmakokinetiku पर कोई प्रभाव है.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 15 डिग्री से 25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 5 वर्षों.