KALUMID

सक्रिय सामग्री: Bikalutamid
जब एथलीट: L02BB03
CCF: विरोधी ट्यूमर गतिविधि के साथ गैर स्टेरायडल विरोधी एण्ड्रोजन दवा
आईसीडी 10 कोड (गवाही): सी61
जब सीएसएफ: 15.13.03.02
निर्माता: रिक्टर रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद या लगभग सफेद, दौर, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 टैब.
ʙikalutamid	50 मिलीग्राम

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च प्रकार एक, लैक्टोज monohydrate.

खोल की संरचना: Opadry द्वितीय 33G28707 व्हाइट, ग्लिसरॉल triacetate, macrogol 3000, लैक्टोज monohydrate, रंजातु डाइऑक्साइड, gipromelloza.

15 पीसी. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 पीसी. – блистеры (6) – пачки картонные.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 टैब.
ʙikalutamid	150 मिलीग्राम

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, povidone, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च प्रकार एक, लैक्टोज monohydrate.

खोल की संरचना: Opadry II.33G28523 व्हाइट (ग्लिसरिल triacetate, macrogol 3000, लैक्टोज monohydrate, रंजातु डाइऑक्साइड, gipromelloza).

15 पीसी. – блистеры (2) – пачки картонные.

औषधीय कार्रवाई

गैर स्टेरायडल विरोधी एण्ड्रोजन दवा. एक racemic मिश्रण है, और विरोधी एण्ड्रोजन गतिविधि ज्यादातर है (आर)-enantiomer. यह अंत: स्रावी गतिविधि के अन्य प्रकारों के लिए नहीं है.

यह एण्ड्रोजन रिसेप्टर को बांधता है और, जीन की अभिव्यक्ति को सक्रिय करने के बिना, यह एण्ड्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को रोकता है. यह प्रोस्टेट ट्यूमर के एक प्रतिगमन में यह परिणाम.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Bicalutamide अंदर दवा लेने के बाद तेजी से और पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित कर लेता है. भोजन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता.

वितरण

उच्च प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार (racemic मिश्रण के लिए 96%, को (आर)-enantiomer 99.6%). अधिकता ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ ऑक्सीकरण और conjugates के गठन के द्वारा जिगर में metabolized.

दैनिक Kalumida लिया जब^® एकाग्रता (आर)-के बारे में प्लाज्मा बढ़ता में enantiomer 10 लंबे समय टी के कारण समय_1/2

, उस दवा की अनुमति देता है 1 समय / दिन.

दैनिक Kalumida लिया जब^® मात्रा 50 мг सी_एसएस (आर)-प्लाज्मा में enantiomer के बारे में है 9 यूजी / मिलीलीटर, और जब प्राप्त 150 मिलीग्राम Kalumida^® - 22 यूजी / मिलीलीटर. जब संतुलन राज्य के चारों ओर 99% सभी परिसंचारी enantiomers सक्रिय है (आर)-enantiomer.

चयापचय

यह बड़े पैमाने पर जिगर में चयापचय होता है (ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ ऑक्सीकरण और conjugates के गठन के द्वारा).

कटौती

चयापचयों लगभग बराबर अनुपात में मूत्र और पित्त में उत्सर्जित कर रहे हैं.

(एस)-enantiomer बहुत तेजी से शरीर से समाप्त हो रहा है (आर)-enantiomer, टी_1/2 पिछले बारे में 7 दिनों.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

फार्माकोकाइनेटिक्स (आर)-enantiomer उम्र पर निर्भर नहीं करता है, वृक्क रोग, और भी यकृत रोग हल्के से मध्यम.

सबूत है, साथ रोगियों में उदारवादी या गंभीर यकृत हानि उन्मूलन धीमा कर देती है (आर)-प्लाज्मा से enantiomer और bicalutamide का संचय मनाया जा सकता है.

गवाही

- एक GnRH एनालॉग के साथ एक संयोजन चिकित्सा में एक आम प्रोस्टेट कैंसर (gormon जननग्रंथिपोषी रिहा) या सर्जिकल बधिया के साथ संयोजन में (गोली 50 मिलीग्राम);

- स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर (टी 3-टी -4, किसी भी n, M0; T1-टी 2, एन , M0) रेडियोथेरेपी या कट्टरपंथी prostatectomy के साथ संयोजन में monotherapy या सहायक चिकित्सा के रूप में;

- मामलों में स्थानीय रूप से उन्नत गैर मेटास्टेटिक प्रोस्टेट कैंसर, जब शल्य चिकित्सा बधिया या अन्य चिकित्सा हस्तक्षेप अनुचित या अस्वीकार्य.

खुराक आहार

वयस्क पुरुषों (incl. वरिष्ठ नागरिकों) पर एक GnRH अनुरूप या सर्जिकल बधिया के साथ संयोजन में फैलाया प्रोस्टेट कैंसर दवा की एक खुराक में निर्धारित है 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन. उपचार Kalumidom^® GnRH अनुरूप या सर्जिकल बधिया के स्वागत की शुरुआत के साथ एक साथ शुरू करना चाहिए.

पर स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर नियुक्त करना 150 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Kalumid^® लंबी अवधि के लिए किया जाना चाहिए, के लिए कम से कम एक 2 वर्षों. दवा प्राप्त करने के रोग प्रगति के संकेत बंद किया जाना चाहिए.

पर गुर्दे समारोह और नाबालिग यकृत रोग खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

दुष्प्रभाव

bicalutamide के औषधीय कार्रवाई निम्नलिखित दुष्प्रभावों के लिए खाते सकता है:

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: अक्सर (>10%) – гинекомастия (यह भी चिकित्सा की समाप्ति के बाद बनाए रखा जा सकता है, विशेष रूप से दवा का लंबे समय तक इस्तेमाल के मामले में), स्तन कोमलता, ज्वार; अक्सर (≥1% और <10%) दवा की एक दैनिक खुराक में जब लागू 150 мг – снижение либидо, यौन रोग, भार बढ़ना.

पाचन तंत्र से: часто – диарея, मतली, ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, पीलिया, पित्तस्थिरता (जिगर समारोह में ये परिवर्तन अक्सर क्षणिक थे और पूरी तरह से गायब हो गया है या कम हो, जारी रखा चिकित्सा के बावजूद या समाप्ति के बाद); शायद ही कभी (और ≥0.1% <1%) दवा की एक दैनिक खुराक में जब लागू 150 мг – боль в животе, अपच; शायद ही कभी (≥0.01% और <0.1%) - उल्टी, यकृत विफलता (bicalutamide के स्वागत के साथ एक कारण संबंध स्थापित नहीं है).

Dermatological प्रतिक्रियाओं: часто – зуд; दवा की एक दैनिक खुराक में जब लागू 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; очень редко – сухость кожи (दवा की एक दैनिक खुराक में जब लागू 150 शुष्क त्वचा के एमजी अक्सर मनाया जाता है).

एलर्जी: редко – ангионевротический отек, हीव्स.

सीएनएस: часто – астения; शायद ही कभी (दवा की एक दैनिक खुराक में जब लागू 150 मिलीग्राम) – депрессия.

अन्य: редко – интерстициальные легочные заболевания, दवा की एक दैनिक खुराक में जब लागू 150 мг – гематурия.

एक आवेदन Kalumida में^® और GnRH analogues के एक आवृत्ति ≥1% के साथ निम्नलिखित दुष्प्रभाव अनुभव हो सकता है (दवा का सेवन करने के लिए एक कारण संबंध स्थापित नहीं है, Kalumida प्राप्त करने के बिना पुराने रोगियों में नोट साइड इफेक्ट से कुछ)

हृदय प्रणाली:

ह्रदय का रुक जाना.

पाचन तंत्र से: एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, अपच, कब्ज, पेट फूलना.

सीएनएस: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, तंद्रा.

श्वसन प्रणाली: सांस लेने में तकलीफ.

मूत्र प्रणाली से: निशामेह.

Hematopoietic प्रणाली से: रक्ताल्पता.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: खालित्य, लाल चकत्ते, बढ़ी हुई पसीना, girsutizm.

चयापचय: मधुमेह, giperglikemiâ, बढ़ाने या शरीर के वजन में कमी.

अन्य: यौन रोग, पेट में दर्द, सीने में दर्द, पेडू में दर्द, ठंड लगना.

मतभेद

- Terfenadine के साथ एक साथ स्वागत समारोह, astemizolom, cizapridom;

- Bicalutamide और / या अन्य सामग्री के लिए अतिसंवेदनशीलता.

Kalumid^® महिलाओं और बच्चों के लिए निर्धारित नहीं.

से सावधानी असामान्य जिगर समारोह के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए.

गर्भावस्था और स्तनपान

Kalumid^® महिलाओं के लिए contraindicated और गर्भवती और नर्सिंग माताओं को नहीं दी जानी चाहिए.

चेताते

बिगड़ा यकृत समारोह के साथ रोगियों में bicalutamide के उत्सर्जन को धीमा करने की संभावना को देखते हुए यह उपचार Kalumidom दौरान सलाह दी जाती है^® समय-समय पर जिगर के समारोह का मूल्यांकन. अधिकांश जिगर समारोह में परिवर्तन पहली भीतर नोट कर रहे हैं 6 उपचार के महीने. गंभीर यकृत रोग के मामले में Kalumida ले जा बंद कर देना चाहिए^®.

बढ़ रही प्रोस्टेट विशिष्ट प्रतिजन स्तर की पृष्ठभूमि पर प्रगतिशील रोग के साथ मरीजों को (पीएसए) उपचार Kalumidom को बीच में छोड़ने पर विचार करना चाहिए^®.

Kalumida की नियुक्ति में^® रोगियों, अनंतमूलि anticoagulants प्राप्त, नियमित रूप से प्रोथ्रोम्बिन समय नजर रखने के लिए.

साइटोक्रोम P450 Kalumidom की गतिविधि में बाधा की संभावना को देखते हुए (CYP 3A4), सावधानी दवाओं Kalumida साथ सहवर्ती प्रशासन के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए, मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा metabolized.

लैक्टोज असहिष्णुता के साथ मरीजों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए, कि प्रत्येक गोली Kalumida^® 50 मिलीग्राम शामिल 63.875 मिलीग्राम लैक्टोज monohydrate, और प्रत्येक गोली Kalumida^® 150 मिलीग्राम - 183 मिलीग्राम लैक्टोज monohydrate.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Kalumid^® यह वाहन ड्राइव या अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न करने के मरीजों की क्षमता को प्रभावित नहीं करता है, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

अधिक मात्रा के मामले में मानव में वर्णित नहीं किया गया है. कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है, इसलिए यदि आवश्यक हो तो रोगसूचक चिकित्सा खर्च. डायलिसिस nyeeffyektivyen, bicalutamide बारीकी से प्रोटीन के साथ जुड़ा हुआ है और अपरिवर्तित रूप में मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है के बाद से. दिखाया सामान्य सहायक चिकित्सा, दिल दर पर नज़र रखता है, श्वसन गति और रक्तचाप.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Kalumidom के बीच किसी भी pharmacodynamic या फार्माकोकाइनेटिक बातचीत का कोई सबूत नहीं है^® और GnRH analogues.

इन विट्रो अध्ययन शो में, क्या (आर)-bicalutamide की enantiomer CYP3A4 के एक अवरोध करनेवाला है, कम CYP2C9 की गतिविधि को प्रभावित करने वाले, CYP2C19, CYP2D6. अन्य दवाओं के साथ बातचीत की संभावित क्षमता Bicalutamide पाए गए, हालांकि, जब Kalumida लागू करने^® दौरान 28 midazolam की midazolam नीलामी प्राप्त रोगियों में दिनों की वृद्धि हुई थी 80%. Terfenadine Kalumida साथ सहवर्ती उपयोग, astemizole, और cisapride.

Kalumida की नियुक्ति जब ध्यान रखा जाना चाहिए^® समवर्ती साइक्लोस्पोरिन या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ. शायद, हम इन दवाओं की मात्रा को कम करने की जरूरत है, विशेष रूप से potentiation या अवांछित प्रतिक्रियाओं के मामले में. एक बार जब आप का उपयोग शुरू या Kalumida रद्द^® रोगी के रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन सांद्रता के सावधान निगरानी और नैदानिक ​​हालत की सिफारिश.

सहवर्ती उपयोग Kalumida^® और तैयारी, दमन माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण (सिमेटिडाइन, ketoconazole), यह bicalutamide का प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं और, शायद, प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटनाओं में वृद्धि हुई है.

Kalumid^® यह अनंतमूलि anticoagulants के प्रभाव को बढ़ाता है (प्रोटीन के लिए प्रतियोगिता बाध्यकारी).

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. शेल्फ जीवन गोलियाँ 50 मिलीग्राम - 3 वर्ष, गोलियाँ 150 मिलीग्राम - 2 वर्ष.