Itoprid

जब एथलीट:
A03FA

औषधीय कार्रवाई.

Itoprida हाइड्रोक्लोराइड motoriku पेट विरोध D2-dopaminovykh रिसेप्टर्स और acetylcholinesterase निषेध के कारण बढ़ जाती है. Itoprid की रिहाई को सक्रिय करता है acetylcholine और उसके विनाश को दबा.

Itoprida हाइडरोक्लॉराइड भी D2-रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के माध्यम से विरोधी उबकाई प्रभाव है, ट्रिगर के क्षेत्र में स्थित. उल्टी की एक खुराक-निर्भर निषेध के कारण Itoprid, द्वारा apomorfinom के कारण.

Itoprida हाइडरोक्लॉराइड propulsivnuju पेट गतिशीलता के कारण D2-रिसेप्टर विरोध और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि खुराक के निषेध-निर्भर करता है.

Itoprida हाइड्रोक्लोराइड जठरांत्र संबंधी मार्ग के ऊपरी भाग पर एक विशेष प्रभाव पड़ता है, पेट के माध्यम से पारगमन speeds और अपने को खाली करने में सुधार करता है.

Itoprida हाइडरोक्लॉराइड गैस्ट्रीन के सीरम स्तर को प्रभावित नहीं करता है.

Itoprida हाइडरोक्लॉराइड तेजी से और लगभग पूरी तरह से पाचन तंत्र में लीन है. सापेक्ष पता चलता है 60%, कि जिगर के माध्यम से पहले पारित होने के चयापचय के साथ क्या करना है. खाद्य पशुमूल को प्रभावित नहीं करता है. प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता है 0,28 µ g/ml प्रवेश के बाद 0.5-0.75 घंटे के माध्यम से प्राप्त 50 एमजी itoprida हाइडरोक्लॉराइड.

50-200 मिलीग्राम की खुराक के अंदर पुनर्प्रवेश itoprida हाइडरोक्लॉराइड 3 के लिए दिन में दो बार 7 दवा और इसके चयापचयों का pharmacokinetics के दिन रैखिक था, Cumulation कम से कम किया जा करने के लिए साबित कर दिया जबकि.

Itoprida हाइडरोक्लॉराइड पर 96% रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ जुड़े, मुख्य रूप से albuminom. Alfa1-बाध्यकारी अम्ल glikoproteinom से कम है 15% सामांय बाइंडिंग.

Itoprid सक्रिय रूप से ऊतकों में वितरित (वितरण की मात्रा 6,1 एल / किलो) और गुर्दे में उच्च सांद्रता में पाया, छोटी आंत, जिगर, अधिवृक्क ग्रंथियों और पेट. मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी में प्रवेश ंयूनतम. मां के दूध में घुसी Itoprid.

मनुष्य में जिगर में Itoprid बहोत सक्रिय है. की पहचान की 3 metabolite, जिनमें से केवल एक एक छोटी सी गतिविधि से पता चलता है, जो नहीं औषधीय मूल्य है (ऐसे itoprida के लगभग 2-3%). मानव में प्राथमिक metabolite एन ऑक्साइड है, जो चतुर्धातुक एमिनो-N-dimetil′noj समूह के ऑक्सीकरण से बनता है.

Itoprid flavinzavisimoj के प्रभाव में metabolized है monooksigenazy. संख्या और मानव monooksigenazy flavinzavisimoj में isoenzymes की प्रभावशीलता आनुवंशिक बहुरूपता के आधार पर अलग हो सकता है, कि दुर्लभ मामलों में autosomnorecessivnogo राज्य के विकास के लिए सुराग, trimetilaminurii रूप में जाना जाता ("मछली गंध सिंड्रोम"). trimetilaminuriej अवधि polujeliminacii itoprida बढ़ाता है के साथ रोगियों में.

वीवो में pharmacokinetic स्टडीज के अनुसार, itoprid ने सिप 2C19 और सिप 2E1 पर कोई निरोधात्मक या उत्प्रेरण कृत्य किया. Itopridom थेरेपी CYP गतिविधि या uridindifosfatglûkuroniziltransferazy को प्रभावित नहीं करता है.

Itoprida हाइड्रोक्लोराइड और इसके चयापचयों मुख्य रूप से मूत्र के साथ उत्सर्जित कर रहे हैं. Itoprida गुर्दे उत्सर्जन और स्वस्थ लोगों में चिकित्सकीय खुराक का एक एकल सेवन के बाद इसकी एन ऑक्साइड था 3,7 और 75,4% क्रमश:.

टर्मिनल आधा itoprida हाइडरोक्लॉराइड के जीवन के बारे में है 6 नहीं.

गवाही.

Itoprida हाइडरोक्लॉराइड कार्यात्मक गैर अल्सर अपच के रोगसूचक उपचार के लिए इस्तेमाल किया (जीर्ण gastritis), विशेष रूप से, शोफ उदर निरोध, त्वरित संतृप्ति, पेट के ऊपरी में दर्द या बेचैनी, anoreksii, नाराज़गी, मतली और उल्टी.

खुराक आहार.

आमतौर पर वयस्कों के लिए आवक की नियुक्ति 1 टेबलेट itoprida हाइडरोक्लॉराइड 50 मिलीग्राम 3 बार भोजन से एक दिन पहले. सिफारिश की दैनिक खुराक है 150 मिलीग्राम. निर्दिष्ट खुराक, खाते में लेने के रोगी की आयु कम हो कर सकते हैं.

मतभेद.

itopridu या दवा समर्थन के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; जठरांत्र रक्तस्राव के साथ रोगियों, यांत्रिक रुकावट या वेध; से कम उम्र के बच्चों 16 वर्षों; गर्भावस्था और स्तनपान.

दुष्प्रभाव.

रक्त और लसीका प्रणाली से: leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

एलर्जी: dermahemia, खुजली, लाल चकत्ते, तीव्रग्राहिता.

अंतःस्रावी विकार: ऊंचा प्रोलैक्टिन स्तर, पुंस्तनवृद्धि.

तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, स्पंदन.

पाचन तंत्र के हिस्से पर: दस्त, कब्ज, पेट में दर्द, वृद्धि की लार, मतली, पीलिया.

प्रयोगशाला के मापदंडों में परिवर्तन: असत की सक्रियता बढ़ी, alanine aminotransferase अलाट, गामा-glutamiltranspeptidaza, ALP और बिलीरूबिन के स्तर.

चेताते.

acetylcholine की बढ़ी itopridom कार्रवाई के कारण, यह रोगियों की श्रेणी में कोलीनर्जिक दुष्प्रभाव के संभावित विकास के कारण सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, जिसके लिए उनकी उपस्थिति बुनियादी रोग के पाठ्यक्रम बढ़ सकता है.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग केवल मामलों में सिफारिश की है, कोई सुरक्षित विकल्प है जब वहाँ, और उंमीद लाभ संभव जोखिम पल्ला झुकना.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव.

चयापचय बातचीत की संभावना नहीं है, क्योंकि itoprid flavinovoj के प्रभाव में metabolized है monooksigenazy, बजाय P450.

warfarin के उपयोग के साथ साथ, diazepama, दिक्लोफ़ेनाक सोडियम, tiklopidina हाइडरोक्लॉराइड, निफेडिपैन और nikardipina हाइडरोक्लॉराइड गिलहरी के साथ संबंध के परिवर्तन मनाया नहीं कर रहे है.

Itoprid motoriku पेट को मजबूत, इसलिए, यह अन्य दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकते हैं, कौन नियुक्त इंटीरियर. जब एक कम चिकित्सीय सूचकांक के साथ तैयारी आवेदन विशेष सावधानी प्रयोग किया जाना चाहिए, के रूप में अच्छी तरह के रूप में रूपों एक धीमी गति से जारी सक्रिय पदार्थ के साथ या अंत्र-घुलनशील शेल के साथ दवाओं.

पेप्टिक अल्सर उपचार, जैसे cimetidine, Ranitidine, teprenon और cetraksat, prokinetičeskoe गतिविधि itoprida को प्रभावित नहीं करते.

Antiholinergicakie फंड्स का असर कम हो सकता है itoprida.

ओवरडोज.

अधिक मात्रा के मामले में मानव में वर्णित नहीं किया गया है. गैस्ट्रिक लेवेज और रोगसूचक थेरेपी दिखा ओवरडोज.