INVEGA

सक्रिय सामग्री: Paliperidone
जब एथलीट: N05AX13
CCF: Antipsychotic दवा (anxiolytic)
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F20, F21, F22, F23, F25, F29
जब सीएसएफ: 02.01.02.03
निर्माता: जॉनसन & जॉनसन लिमिटेड {रूस}

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

निरंतर जारी-गोलियाँ, लेपित सफेद, kapsulovidnoy प्रपत्र, एक शिलालेख के साथ “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, सोडियम क्लोराइड, povidone (К29-32), гиэтиллоза, स्टीयरिक अम्ल, butylhydroksytoluol, लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, लैक्टोज monohydrate, triacetine), карнаубский воск.

7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (8) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

निरंतर जारी-गोलियाँ, लेपित हल्का नारंगी (допускается слабый коричневатый оттенок), kapsulovidnoy प्रपत्र, एक शिलालेख के साथ “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, सोडियम क्लोराइड, povidone (К29-32), гиэтиллоза, स्टीयरिक अम्ल, butylhydroksytoluol, लोहे के आक्साइड लाल, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल), карнаубский воск.

7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (8) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

निरंतर जारी-गोलियाँ, लेपित गुलाबी रंग (допускается сероватый оттенок), kapsulovidnoy प्रपत्र, एक शिलालेख के साथ “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, सोडियम क्लोराइड, povidone (К29-32), гиэтиллоза, स्टीयरिक अम्ल, butylhydroksytoluol, आयरन ऑक्साइड काले, लोहे के आक्साइड लाल, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400, लोहे के आक्साइड लाल), карнаубский воск.

7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (8) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

निरंतर जारी-गोलियाँ, लेपित темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), kapsulovidnoy प्रपत्र, एक शिलालेख के साथ “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, सोडियम क्लोराइड, povidone (К29-32), гиэтиллоза, स्टीयरिक अम्ल, butylhydroksytoluol, लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400, लोहे के आक्साइड पीला), карнаубский воск.

7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (8) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, आयरन ऑक्साइड काले, शुद्ध पानी, isopropanol, प्रोपलीन ग्लाइकोल).

औषधीय कार्रवाई

Antipsychotics (anxiolytic). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-रिसेप्टर्स. इसके अलावा, палиперидон является антагонистом α₁– और α₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-रिसेप्टर्स. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁– и ख₂-adrenoceptor. Фармакологическая активность (+)- और (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

कारण डोपामाइन डी की नाकाबंदी को antipsychotic प्रभाव₂-रिसेप्टर्स और mesolimbic प्रणाली Mesocortical. यह मोटर गतिविधि की न्यूनतम दमन का कारण बनता है और एक हद तक कम करने के लिए धनुस्तंभ लाती है, чем классические антипсихотические средства (neuroleptics).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, कुल सोने का समय बढ़ जाती है, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 मिलीग्राम 1 समय / दिन).

अवशोषण

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и सी_{मैक्स} достигалась спустя 24 नहीं. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, से, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- और (-)-enantiomers, и соотношение AUC(+)/नीलामी(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

एक खुराक के बाद 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_{मैक्स} и AUC увеличились, औसत, पर 42-60% और 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. इस प्रकार, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

वितरण

अधिकांश रोगियों (C)_एसएस палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 समय / दिन.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся में_घ – 487 एल.

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

चयापचय और उत्सर्जन

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% मात्रा: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. इन विट्रो में अध्ययन से पता चला है, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. के बावजूद, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

के माध्यम से 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. के बारे में 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – कलैस. अंतिम टी_1/2 палиперидона составляет около 23 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. अनुसंधान, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (बाल-प्यूघ के लिए कक्षा बी), दिखाया है, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. यह पाया गया, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (से के.के. 50 को <80 मिलीग्राम / मिनट), पर 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (से के.के. 30 को <50 मिलीग्राम / मिनट) और 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (से के.के. 10 को <30 मिलीग्राम / मिनट). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 और 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (क्यूसी ≥80 मिलीग्राम / मिनट) этот показатель равнялся 23 नहीं.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (आयु 65 और पुराने, n=26) दिखाया, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% नीचे, чем у взрослых пациентов (18–45 лет, n=28). एक ही समय में, после внесения поправки на возрастное снижение КК, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Нет необходимости изменять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% नीचे, पुरुषों की तुलना में. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и КК между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и КК, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

गवाही

- एक प्रकार का मानसिक विकार (incl. तेज़ हो जाना);

— профилактика обострений шизофрении.

खुराक आहार

Препарат предназначен для приема внутрь. सिफारिश की खुराक है 6 मिलीग्राम 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 घ. गोलियों पूरे निगल लिया जाना चाहिए, कुछ तरल के साथ, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

को пациентов с легким нарушением функции почек (КК ≥ 50 मिलीग्राम / मिनट, लेकिन <80 मिलीग्राम / मिनट) की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 3 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Эта доза может быть увеличена до 6 मिलीग्राम 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. को пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК ≥ 10 मिलीग्राम / मिनट, लेकिन < 50 मिलीग्राम / मिनट) рекомендуемая доза препарата составляет 3 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Применение препарата Инвега^® में пациентов с КК < 10 मिलीग्राम / मिनट यह अध्ययन नहीं किया गया है, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени यह खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं है. Применение препарата Инвега^® में गंभीर रूप से प्रभावित यकृत समारोह के साथ रोगियों यह अध्ययन नहीं किया गया है.

को बुजुर्ग रोगी с нормальной функцией почек (क्यूसी ≥80 मिलीग्राम / मिनट) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. एक ही समय में, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

दुष्प्रभाव

Наиболее частые побочные эффекты: सिरदर्द, क्षिप्रहृदयता, मनोव्यथा, साइनस टैकीकार्डिया, extrapyramidal लक्षण, तंद्रा, चक्कर आना, बेहोश करने की क्रिया, स्पंदन, धमनी का उच्च रक्तचाप, dystonia, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, शुष्क मुँह.

Дозозависимые побочные эффекты: भार बढ़ना, सिरदर्द, hyperptyalism, उल्टी, dyskinesia, मनोव्यथा, dystonia, extrapyramidal लक्षण, धमनी का उच्च रक्तचाप, parkinsonizm.

Частота приведенных ниже побочных эффектов: अक्सर (≥ 10 %), अक्सर (1 % और < 10 %), कभी कभी (≥0.1 % और <1 %), शायद ही कभी (≥ 0.01 % और < 0.1 %) और बहुत मुश्किल से ही (< 0.01 %).

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: очень часто – головная боль; अक्सर – मनोव्यथा, चक्कर आना, dystonia, extrapyramidal लक्षण, parkinsonizm, बेहोश करने की क्रिया, तंद्रा, स्पंदन; иногда – постуральное головокружение, dyskinesia, большой эпилептический припадок, बेहोशी, बुरे सपने.

दृष्टि का अंग की ओर: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

हृदय प्रणाली: часто – артериальная гипертензия, साइनस टैकीकार्डिया, क्षिप्रहृदयता, एवी ब्लॉक I डिग्री, बंडल शाखा ब्लॉक, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; иногда – брадикардия, दिल की धड़कन, синусовая аритмия, gipotenziya, išemiâ, ईसीजी परिवर्तन.

पाचन तंत्र से: часто – боль в верхнем отделе живота, शुष्क मुँह, hyperptyalism, उल्टी.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: иногда – мышечная ригидность.

प्रजनन प्रणाली: иногда – аменорея, galactorrhea, выделения из сосков, इरेक्टाइल डिसफंक्शन, पुंस्तनवृद्धि, изменения менструального цикла.

प्रयोगशाला निष्कर्षों: повышение уровня сывороточного пролактина.

एलर्जी: иногда – анафилактическая реакция.

अन्य: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, पेरिफेरल इडिमा, भार बढ़ना.

मतभेद

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

गर्भावस्था और स्तनपान

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.

चेताते

एनएमएस

ज्ञात, Antipsychotic दवाओं, paliperidone के रूप में शामिल, могут вызывать ЗНС, अतिताप की विशेषता है जो, मांसपेशियों की जकड़न, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र समारोह की अस्थिरता, चेतना का अवसाद, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (raʙdomioliz) और तीव्र गुर्दे की विफलता. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, paliperidone के रूप में शामिल.

टारडिव डिस्किनीशिया

तैयारी, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, paliperidone के रूप में शामिल.

बढ़ाव QT अंतराल

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал क्यूटी.

Hyperglycemia

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, और रोगियों में, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (जैसे, ह्रदय का रुक जाना, инфаркт или ишемия миокарда, उल्लंघन चालकता हृदय की मांसपेशियों), cerebrovascular रोग, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (जैसे, निर्जलीकरण, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

ऐंठन

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, जब्ती सीमा को कम.

Возможность обструкции ЖКТ

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), और रोगियों, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), incl. со смертельным исходом, रोगियों, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, रोगियों की तुलना, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, paliperidone के रूप में शामिल, रोगियों, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, भ्रम की स्थिति, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Приапизм

तैयारी, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. इस प्रभाव, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, साथ ही रोग, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. प्रणाली, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, а также вызывать зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

ओवरडोज

लक्षण представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: तंद्रा, बेहोश करने की क्रिया, क्षिप्रहृदयता, हाइपोटेंशन, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

इलाज: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (इंटुबैषेण के बाद, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® दवाओं के साथ, удлиняющими интервал क्यूटी.

Влияние палиперидона на другие препараты

Paliperidone, शायद, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. इसके अलावा, палиперидон, शायद, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, नैदानिक ​​महत्व अज्ञात है.

इस तथ्य के मद्देनजर, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, हालांकि,, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

इन विट्रो में अध्ययन से पता चला है, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 मिलीग्राम 2 बार / दिन) наблюдалось уменьшение C_{मैक्स} и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. और इसके विपरीत, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Paliperidone, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, कौन, यह जाना जाता है, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, और इसलिए paliperidone और रिसपेरीडोन का एक साथ इस्तेमाल प्लाज्मा में paliperidone की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. जीवनावधि – 2 वर्ष.