Goserelin

जब एथलीट:
L02AE03

विशेषता.

अर्बुदरोधी हार्मोनल, सिंथेटिक dekapeptid एक एनॉलॉग gonadotropin हार्मोन जारी की है (GnRG). Goserelin एसीटेट लगभग सफेद पाउडर है. नि: शुल्क растворим в уксусной кислоте, पानी में घुलनशील; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, Dimethylformamide, डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड. Нерастворим в ацетоне, xloroforme, ईथर. आणविक वजन 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

औषधीय कार्रवाई.
अर्बुदरोधी, विरोधी एंड्रोजेनिक.

आवेदन.

Goserelin 3,6 मिलीग्राम: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometriosis, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, गर्भाशय फाइब्रॉएड (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (इन विट्रो निषेचन में).

Goserelin 10,8 मिलीग्राम: гормонозависимый рак предстательной железы, endometriosis, गर्भाशय फाइब्रॉएड.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, incl. अन्य GnRH analogues के लिए; बचपन और किशोरावस्था (को 14 वर्षों).

प्रतिबंध लागू.

मूत्र पथ अवरोध (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था में contraindicated (मानव में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. प्रसव उम्र की महिलाओं में उपचार गर्भावस्था हटा दिया जाना चाहिए से पहले. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय (अज्ञात, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, लेकिन यह ज्ञात है, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना, सिरदर्द, सो अशांति, अत्यधिक थकान या कमजोरी, चिंता, मंदी, paraesthesia, दिमाग का आघात.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): अस्थिर रक्तचाप, बढ़ा रक्तचाप, अतालता, रोधगलन, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, टखने), रक्ताल्पता.

श्वसन प्रणाली से: обострение ХОБЛ, ऊपरी श्वास पथ के संक्रमण.

पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.

अन्य: обострение симптомов рака молочной железы, भार बढ़ना, अतिकैल्शियमरक्तता (у больных с костными метастазами), गाउट (जोड़ों का दर्द), बढ़ी हुई पसीना, ज्वार; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, कम शक्ति, पुंस्तनवृद्धि; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, ज्वार, मूड lability, कमी हुई कामेच्छा, रजोनिवृत्ति, ऋतुरोध (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), खूनी मुद्दों (उपचार की शुरुआत में), डिम्बग्रंथि अल्सर के गठन, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Dosing और प्रशासन.

पी / (при необходимости под местной анестезией), वयस्क, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 दिनों, депо 10,8 мг — каждые 12 दिनों. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 महीने; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 सूर्य, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

सावधानियां.

बीमार, получающие гозерелин, एक चिकित्सक के पर्यवेक्षण के अंतर्गत होना चाहिए. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, टी. возможна стимуляция большого количества фолликулов.