ГАДОВИСТ

सक्रिय सामग्री: Gadobutrol
जब एथलीट: V08CA09
CCF: Контрастный диагностический препарат для магнитной резонансной томографии
आईसीडी 10 कोड (गवाही): Z03
जब सीएसएफ: 30.01.02
निर्माता: BAYER SCHERING PHARMA AG (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

में / पर के लिए समाधान 1 ммоль/мл स्पष्ट, свободный от посторонних включений.

Excipients: натрия калкобутрол, trometamol, хлористоводородная кислота 0.1M, पानी डी / और.

15 मिलीलीटर – बोतलें (1) – गत्ता पैक.
7.5 मिलीलीटर – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (1) – गत्ता पैक.
7.5 मिलीलीटर – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (5) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

इसके विपरीत वृद्धि सक्रिय घटक gadobutrolom के कारण, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (तृतीय) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста^® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист^® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста^® на общее самочувствие, а также на функции печени, गुर्दे और हृदय प्रणाली.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (जैसे, маннитола или инулина).

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола.

वितरण

Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации.

यह प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता.

कटौती

Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.

Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T_1/2 1.81 नहीं (1.33-2.13 नहीं), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 mmol / L, और के माध्यम से 60 мин после инъекции – 0.3 mmol / L. दौरान 2 ч с мочой выводится более 50% प्रशासित खुराक की, और किसके लिए 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 नहीं. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 को 1.7 мл/мин × кг; इस प्रकार, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. कम 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

टी_1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 नहीं. गंभीर रूप से प्रभावित गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 नहीं.

गवाही

— повышение контрастности при проведении МРВ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРВ);

— повышение контрастности при проведении МРВ всего тела, incl. जिगर और गुर्दे;

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии.

Для спинальной МРТ

— проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями;

— выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Гадовист^® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, जैसे, मामलों में, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.

Гадовист^® показан также для перфузионных исследований (при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).

खुराक आहार

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста^® (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения Гадовиста^®. При проведении МРТ следует соблюдать общие правила безопасности.

При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. इसलिये, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, пациент должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 परीक्षण से पहले ज.

При в/в введении контрастного средства больной (संभवतः) должен находиться в положении лежа на спине. После введения Гадовиста^® больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 एम, के बाद से, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать Гадовист^® в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Не использованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Выбирая режим дозирования для वयस्क следует руководствоваться следующими правилами.

Доза препарата зависит от показаний. Однократное в/в введение Гадовиста^® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза Гадовиста^® है 0.3 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन.

МРВ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)

आमतौर पर, достаточным является в/в введение Гадовиста^® मात्रा 0.1 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг массы тела). Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить путем дополнительного введения раствора Гадовиста^® मात्रा 0.1-0.2 мл/кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста^® मात्रा 0.3 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

को перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРВ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста^® एक खुराक में इंजेक्शन 0.3 मिलीलीटर 1 кг массы тела со скоростью 3-5 एमएल/सेकंड.

МРВ всего тела

आमतौर पर, достаточным является в/в введение Гадовиста^® (1 ммоль/мл) मात्रा 0.1 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг массы тела).

चुंबकीय अनुनाद एंजियोग्राफी

Одиночное поле обзора: доза Гадовиста^® है 0.1-0.15 ммоль/кг массы тела. से भी कम वजन के मरीजों को 75 किलोग्राम दवा की मात्रा में इंजेक्शन है 7.5 मिलीलीटर, एक शरीर के वजन के साथ रोगियों 75 किलो या अधिक – 10 मिलीलीटर.

Два и более поля обзора: доза Гадовиста^® है 0.2-0.3 ммоль/кг массы тела. से भी कम वजन के मरीजों को 75 किलोग्राम दवा की मात्रा में इंजेक्शन है 15 मिलीलीटर, एक शरीर के वजन के साथ रोगियों 75 किलो या अधिक – 20 मिलीलीटर.

दुष्प्रभाव

При проведении клинических исследований निम्नलिखित दुष्प्रभाव मनाया, связанные с применением препарата Гадовист^® (n=2900). В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: कभी कभी (≥1 / 1000, <1/100) – सिरदर्द, चक्कर आना, disgevziya, paraesthesia; शायद ही कभी (<1/1000) – parosmija.

पाचन तंत्र से: कभी कभी (≥1 / 1000, <1/100) – मतली; शायद ही कभी (<1/1000) – उल्टी.

हृदय प्रणाली: कभी कभी (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaxation; शायद ही कभी (<1/1000) – हाइपोटेंशन.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी (<1/1000) – सांस लेने में तकलीफ.

एलर्जी: शायद ही कभी (<1/1000) – हीव्स, लाल चकत्ते, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं. Возможно развитие отсроченных аллергических реакций (через несколько часов или дней).

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: कभी कभी (≥1 / 1000, <1/100) – इंजेक्शन स्थल पर दर्द, реакция в месте инъекции. Вследствие венепункции или введения контрастного препарата в месте инъекции возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Случайное введение Гадовиста^® в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут.

दुष्प्रभाव, наблюдавшиеся в постмаркетинговых исследованиях

सीएनएस: शायद ही कभी (<1/1000) – बेहोशी, आक्षेप.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी (<1/1000) – हृदय गति रुकना, क्षिप्रहृदयता, पतन, ज्वार.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी (<1/1000) – सांस का रूक जाना, bronchospasm, नीलिमा, орофарингеальный отек, खांसी, नाक बंद.

दृष्टि का अंग की ओर: शायद ही कभी (<1/1000) – कंजाक्तिविटिस, पलकों की सूजन.

एलर्जी: शायद ही कभी (<1/1000) – स्वरयंत्रज शोफ, सदमा.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी (<1/1000) – hyperhidrosis के, खुजली, эritema.

अन्य: गर्मी महसूस, सामान्य बीमारी.

मतभेद

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста^® उपलब्ध नहीं है.

से सावधानी следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, भारी हृदय रोगों, при пониженном пороге судорожной готовности.

Достаточный клинический опыт применения Гадовиста^® у пациентов моложе 18 साल लापता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист^® не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста^® в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 समय) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. में प्रयोगात्मक अध्ययन पाया, что гадобутрол в минимальных количествах (कम 0.01% प्रशासित खुराक की) मां के दूध में उत्सर्जित. Поэтому после введения Гадовиста^® грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 नहीं.

चेताते

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения Гадовиста^®.

Применение Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности – анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, सहित झटका. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 घंटे इंजेक्शन के बाद.

Риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.

После проведения диагностической процедуры с Гадовистом^® (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При исследовании с применением Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

मरीजों को, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к препаратам, обладающим бета-адреностимулирующим действием, применяемым для лечения реакций повышенной чувствительности.

Перед назначением Гадовиста^® у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек.

Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста^® уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста^® с целью ускорения элиминации контрастного вещества. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (गति clubockova फ़िल्टरिंग < 30 मिलीग्राम / मिनट /1.73 एम²); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени. के बावजूद, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении Гадовиста^®. Поэтому у таких пациентов применять Гадовист^® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями Гадовист^® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, टी. информация, касающаяся этой категории больных, ограничена.

Результаты доклинических исследований безопасности (изучение системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности) दिखाया, что гадобутрол не представляет какой-либо опасности для человека.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

वाहन और अन्य गतिविधियों को चलाने की क्षमता पर दवा का कोई प्रभाव नहीं पड़ा, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста^® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением Гадовиста^® крайне маловероятен.

इलाज: при случайной передозировке Гадовист^® может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа. При передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम सहित) и контроль функции почек.

В клинических исследованиях максимальная испытанная доза раствора Гадовиста^® (1.0 ммоль/мл), घटक 1.5 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन, अच्छी तरह सहन.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не следует смешивать Гадовист^® अन्य दवाओं के साथ, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 3 वर्ष.

После вскрытия флакона в асептических условиях Гадовист^® स्थिर रहता है 8 कमरे के तापमान पर घंटे.