ГАБАГАММА

सक्रिय सामग्री: Gabapentin
जब एथलीट: N03ax12
CCF: Anticonvulsants
आईसीडी 10 कोड (गवाही): B02.2, G40, G63.2, R52.2
जब सीएसएफ: 02.05.10
निर्माता: WÖRWAG फार्मा GmbH & सह. किलोग्राम (जर्मनी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, №3, सफेद; कैप्सूल की सामग्री – सफेद पाउडर.

Excipients: लैक्टोज, मकई स्टार्च, तालक, जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल.

10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, # 1, पीला रंग; कैप्सूल की सामग्री – सफेद पाउडर.

Excipients: लैक्टोज, मकई स्टार्च, तालक, जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल.

10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, №0, नारंगी; कैप्सूल की सामग्री – सफेद पाउडर.

Excipients: लैक्टोज, मकई स्टार्च, तालक, जेलाटीन, टाइटेनियम ऑक्साइड, लोहे के आक्साइड पीला, लोहे के आक्साइड लाल.

10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

अपस्माररोधी दवा. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (गाबा), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, बार्बिटुरेट्स, बेंज़ोडायज़ेपींस, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_ए, गाबा_में, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

मौखिक प्रशासन, सी के बाद_{मैक्स} габапентина в плазме достигается через 2-3 नहीं. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. इतना, при увеличении дозы она снижается. भोजन, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

वितरण और चयापचय

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). वी_घ составляет 57.7л.

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, दवाओं के चयापचय में शामिल.

कटौती

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. टी_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, हीमोडायलिसिस उपचार प्राप्त कर, рекомендуется коррекция дозы.

गवाही

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya नसों का दर्द;

— взрослые и дети в возрасте 12 और पुराने: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

खुराक आहार

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 मिलीग्राम.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии वयस्क का एक प्रारंभिक खुराक में दिलाई 900 मिलीग्राम / दिन 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 मिलीग्राम / दिन. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-दिन – 300 मिलीग्राम 1 समय / दिन; 2-दिन – द्वारा 300 मिलीग्राम 2 बार / दिन; 3-दिन – द्वारा 300 मिलीग्राम 3 बार / दिन.

В составе комплексной терапии парциальных судорог को взрослых и детей в возрасте 12 और पुराने эффективная доза препарата составляет от 900 मिलीग्राम/दिन अप करने के लिए 3600 मिलीग्राम / दिन. Терапию можно начать с дозы по 300 मिलीग्राम 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 नहीं .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

गुर्दे की कमी के साथ रोगियों рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

निरुपित 300 एक दिन मिलीग्राम.

मरीजों को, हेमोडायलिसिस, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 मिलीग्राम, और फिर – द्वारा 200-300 मिलीग्राम हर 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: симптомы вазодилатации, बढ़ा रक्तचाप, दिल की धड़कन.

पाचन तंत्र से: पेट फूलना, एनोरेक्सिया, मसूड़े की सूजन, पेट में दर्द, कब्ज, दांत के रोग, दस्त, अपच, увеличение аппетита, सूखा मुंह या गले, मतली, उल्टी, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, हैपेटाइटिस, पीलिया, अग्नाशयशोथ.

Hematopoietic प्रणाली से: पर्प्यूरा (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, पीठ में दर्द, повышенная ломкость костей, मांसलता में पीड़ा.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, hyperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, कमजोर या सजगता का अभाव, dysarthria, गतिभंग, nistagmo, paresthesia, आक्षेप, भ्रम की स्थिति, थकान, शक्तिहीनता, भूलने की बीमारी, मंदी, aphronia, दुश्मनी, भावात्मक दायित्व, अनिद्रा, अलार्म, तंद्रा, मतिभ्रम.

श्वसन प्रणाली: निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, सांस लेने में तकलीफ, श्वासप्रणाली में संक्रमण, खांसी, अन्न-नलिका का रोग, नासाशोथ.

मूत्र प्रणाली से: यूरिनरी इनफ़ेक्शन, मूत्र असंयम, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर.

इन्द्रियों से: धुंधली दृष्टि, मंददृष्टि, व्दिदृष्टिता, कान में शोर, ओटिटिस.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: मुँहासे, खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम).

अन्य: बुखार, विषाणुजनित संक्रमण, भार बढ़ना, पेरिफेरल इडिमा, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, विभिन्न स्थानीयकरणों का दर्द, नपुंसकता.

मतभेद

- एक्यूट पैंक्रियाटिटीज;

— наследственная недостаточность галактозы, लैक्टेज की कमी, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

गर्भावस्था और स्तनपान

Данные о применении препарата Габагамма^® गर्भावस्था में, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

चेताते

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, बहरहाल, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

मरीजों को, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के वेग की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: चक्कर आना, व्दिदृष्टिता, भाषण विकार, तंद्रा, सुस्ती, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, simptomaticheskaya चिकित्सा. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, फ़िनाइटोइन, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ज के बाद प्रशासन antacida.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, शायद, कोई नैदानिक महत्व.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.