जब एथलीट:
R03AC13
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Formoterola fumarate एक सफेद या पीले क्रिस्टलीय पाउडर है. आसानी से घुलनशील हिमनदों एसिटिक एसिड में, मेथनॉल में घुलनशील, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, पानी में थोड़ा घुलनशील, एसीटोन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, этилацетате и диэтиловом эфире.
Адреномиметическое, bronchodilatory.
По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (वयस्कों और बच्चों में 5 और पुराने) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, incl. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-adrenomimetikov.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, kortikosteroidami (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (यदि आवश्यक है) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, व्यायाम प्रेरित.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
अतिसंवेदनशीलता.
Кардиоваскулярные нарушения, incl. कोरोनरी कमी, अतालता, धमनी का उच्च रक्तचाप, ऐंठन विकारों, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, необычная ответная реакция на симпатомиметики, गर्भावस्था, दूध पिलाना, करने के लिए आयु 5 वर्षों (सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-adrenoreceptorov.
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, incl. во время родов, प्रदर्शन नहीं किया. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. अज्ञात, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, taxikardiju, aritmiju, घबराहट, सिरदर्द, स्पंदन, शुष्क मुँह, दिल की धड़कन, चक्कर आना, आक्षेप, मतली, fatiguability, दुर्बलता, hypokalemia, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
दमा
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (द्वारा 12 जी 2 दिन में एक बार) получали 1985 रोगियों (बच्चे 5 और पुराने, किशोरों और वयस्कों) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% और अधिक, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, कोष्ठक में - प्लेसीबो समूह में):
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: स्पंदन 1,9% (0,4%), चक्कर आना 1,6% (1,5%), अनिद्रा 1,5% (0,8%).
श्वसन प्रणाली से: ब्रोंकाइटिस 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), दमा 2,1% (1,7%), तोंसिल्लितिस 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
अन्य: विषाणु संक्रमण 17,2% (17,1%), सीने में दर्द 1,9% (1,3%), लाल चकत्ते 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 और 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, दमे का रोगी, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (विषाणु संक्रमण, नासाशोथ, तोंसिल्लितिस, आंत्रशोथ) или жалобы со стороны ЖКТ (पेट में दर्द, मतली, अपच).
सीओपीडी
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (द्वारा 12 जी 2 दिन में एक बार) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, कोष्ठक में - प्लेसीबो समूह में):
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: आक्षेप 1,7% (0%), पैर में ऐंठन 1,7% (0,5%), चिंता 1,5% (1,2%).
श्वसन प्रणाली से: ऊपरी श्वास पथ के संक्रमण 7,4% (5,7%), अन्न-नलिका का रोग 3,5% (2,4%), साइनसाइटिस 2,7% (1,7%), थूक की संख्या में वृद्धि 1,5% (1,2%).
अन्य: पीठ में दर्द 4,2% (4,0%), सीने में दर्द 3,2% (2,1%), बुखार 2,2% (1,4%), खुजली 1,5% (1,0%), शुष्क मुँह 1,2% (1,0%), चोट 1,2% (0%).
आम तौर पर, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% रोगियों, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, और 6,0% placebo समूह में). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (अन्न-नलिका का रोग, बुखार, आक्षेप, थूक की संख्या में वृद्धि, disfonija, миалгия и тремор).
पोस्ट-विपणन अध्ययन
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Formoterol, как и другие бета2
-एगोनिस्, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.लक्षण: स्ट्रोक, धमनी हाइपर- या हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता (अधिक 200 यू के। / मिनट), अतालता, घबराहट, सिरदर्द, स्पंदन, बरामदगी, मांसपेशियों में ऐंठन, शुष्क मुँह, दिल की धड़कन, मतली, चक्कर आना, fatiguability, दुर्बलता, kaliopenia, giperglikemiâ, अनिद्रा, चयाचपयी अम्लरक्तता. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, निर्मित 156 मिलीग्राम / किग्रा (приблизительно в 53000 और 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, क्रमश:, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
इलाज: отмена формотерола фумарата, प्रतीक और सहायक चिकित्सा, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
साँस लेना. दमा (रखरखाव चिकित्सा): वयस्कों और बच्चों 5 лет и старше — по 12 मिलीग्राम 12 नहीं. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: वयस्कों और किशोरों 12 лет и старше — по 12 मिलीग्राम 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. सीओपीडी (रखरखाव चिकित्सा): द्वारा 12 मिलीग्राम 12 नहीं. Максимальная рекомендованная доза 24 मिलीग्राम / दिन.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, सामान्य से, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, जैसे कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (अधिक 2 दिन में एक बार). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (जैसे, 4 दिन में एक बार), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, फलस्वरूप, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (बढ़ी हृदय की दर, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (शायद, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, incl. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
कैप्सूल, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
यह साइट प्रदर्शन सुनिश्चित करने और सेवा की गुणवत्ता में सुधार करने के लिए आगंतुकों से तकनीकी डेटा एकत्र करने के लिए कुकीज़ और सेवाओं का उपयोग करती है।. हमारी साइट का उपयोग जारी रखते हुए, आप स्वचालित रूप से इन तकनीकों के उपयोग के लिए सहमत हैं.
Read More