FLÛKOSTAT

सक्रिय सामग्री: Fluconazole
जब एथलीट: J02AC01
CCF: रोधी एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, बी 37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
जब सीएसएफ: 08.01.01
निर्माता: OAO Pharmstandard-Leksredstva (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

◊ कैप्सूल अपारदर्शी, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद पाउडर.

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), मकई स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट, सोडियम Lauryl, लैक्टोज.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), एसिटिक एसिड.

7 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.

◊ कैप्सूल अपारदर्शी, सफेद, №0; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद पाउडर.

Excipients: कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), मकई स्टार्च, भ्राजातु स्टीयरेट, सोडियम Lauryl, लैक्टोज.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), एसिटिक एसिड.

1 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

रोधी एजेंट. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोध करनेवाला sterols संश्लेषण कोशिकाओं मशरूम में है.

इसके खिलाफ सक्रिय है अवसरवादी mycoses के कारणात्मक एजेंट, incl. कैंडिडा एसपीपी द्वारा के कारण होता, क्रिप्टोकोकस neoformans, Microsporum एसपीपी।, Trichophyton एसपीपी. भी स्थानिकमारी वाले माइकोसिस के मॉडल पर fluconazole की गतिविधि दिखाता है, संक्रमण सहित, द्वारा Blastomyces dermatitidis के कारण, Coccidioides immitis और Histoplasma capsulatum.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Fluconazole के सेवन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित है. Bioavailability है 90%. सी_{मैक्स} флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 के एमजी 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 मिलीग्राम / एल.

टी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 0.5-1.5 प्रशासन के बाद ज. एक साथ खाने घूस द्वारा अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है.

प्लाज्मा खुराक के लिए सीधे आनुपातिक की एकाग्रता.

वितरण

90% सी_एसएस करने के लिए प्राप्त 4-5 दिन के उपचार (जब प्राप्त 1 समय / दिन).

सदमे खुराक की परिचय (एक दिन), में 2 बार औसत दैनिक खुराक, को प्राप्त करने के लिए आप की अनुमति देता है 90% स्तर C_एसएस ко 2-му дню. Кажущийся में_घ समग्र शरीर में पानी की सामग्री: प्रस्तावना. प्रोबूजेन निबंध – 11-12%.

Fluconazole सभी शरीर के तरल पदार्थ जीव में प्रवेश. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% अपने स्तर से प्लाज्मा में.

Rogovom परत में, epidermis, पसीना और तरल पदार्थ हैं DermIS हासिल की उच्च सांद्रता, कि मट्ठा को पार.

कटौती

टी_1/2 के बारे में है 30 नहीं.

Fluconazole लिखने मुख्य रूप से गुर्दे; के बारे में 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Fluconazole निकासी QC के लिए आनुपातिक है. नहीं मिला खून में fluconazole के चयापचयों.

गवाही

-Cryptococcosis, chriptokokkovi मैनिंजाइटिस और एचआईवी संक्रमण के अन्य स्थानीयकरण सहित (incl. फेफड़ों, त्वचा), सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया के साथ रोगियों में के रूप में, और immunosupression के विभिन्न रूपों के साथ रोगियों में (incl. एड्स के साथ रोगियों में, जब अंग प्रत्यारोपण); एड्स रोगियों में cryptococcal संक्रमण की रोकथाम के लिए दवा इस्तेमाल किया जा सकता;

-generalizovanny कैंडिडिआसिस, candidemia, कैंडिडिआसिस के प्रचारित किया और आक्रामक Candidal संक्रमण के अन्य रूपों (incl. peritoneum का संक्रमण, endokarda, आंख, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, गहन देखभाल रोगियों, रोगियों, साइटोटोक्सिक या immunosuppressive साधन प्राप्त करना, और अन्य कारकों की उपस्थिति, कैंडिडिआसिस के विकास के लिए predisposing;

-कैंडिडिआसिस श्लेष्म झिल्ली, incl. मौखिक गुहा और ग्रसनी (मौखिक गुहा का atroficski कैंडिडिआसिस सहित, डेन्चर पहनने से जुड़ा), घेघा, неинвазивные бронхолегочные инфекции, candiduria; एड्स के साथ रोगियों में oropharyngeal कैंडिडिआसिस के पतन की रोकथाम;

जननांग कैंडिडिआसिस है: лечение вагинального кандидоза (तीव्र और जीर्ण आवर्तक), रोगनिरोधी १ए योनि कैंडिडिआसिस की आवृत्ति को कम करने के लिए उपयोग करें (3 या प्रति वर्ष और अधिक एपिसोड); kandidozny balanit;

-घातक ट्यूमर के साथ रोगियों में कवक संक्रमण की रोकथाम, जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमण से ग्रस्त हैं;

-mikozy त्वचा, mikozy पैर सहित, शव, वंक्षण क्षेत्र, chromophytosis, onihomikozy और कैंडिडिआसिस त्वचा;

-गहरे स्थानिक mikozy, включая кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomycosis, Sporotrichosis और histoplasmosis सामान्य उन्मुक्ति के साथ रोगियों में.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है.

वयस्क पर kriptokokkovom मैनिंजाइटिस और अन्य संक्रमण kriptokokkovyh स्थानीयकरण पहले दिन पर नियुक्त 400 मिलीग्राम, और फिर एक खुराक में उपचार जारी 200-400 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, सिद्ध mikologičeskim अनुसंधान; kriptokokkovom मैनिंजाइटिस थेरेपी के साथ आम तौर पर करने के लिए जारी, कम से कम, 6-8 सप्ताह.

को Cryptococcal एड्स रोगियों में दिमागी बुखार के पतन की रोकथाम, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

पर kandidemy, disseminirovannom 4-8 और अन्य इनवेसिव kandidozhnykh संक्रमण औसत खुराक 400 पहले दिन मिलीग्राम, और फिर 200 मिलीग्राम / दिन. खुराक के चिकित्सीय प्रभावकारिता की कमी के साथ करने के लिए बढ़ाया जा सकता है 400 मिलीग्राम / दिन. लंबाई चिकित्सा के चिकित्सीय प्रभावशीलता पर निर्भर करता है.

पर orofaringeal′nom 4-8 दवा के एक औसत निर्धारित है 50-100 मिलीग्राम 1 समय / दिन; उपचार की अवधि – 7-14 दिनों. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

पर मौखिक गुहा का atrofičeskom 4-8, डेन्चर पहनने से जुड़ा, उच्च मात्रा में दवा निर्धारित है 50 मिलीग्राम 1 के लिए बार / दिन 14 दिन, कृत्रिम अंग को हैंडल करने के लिए स्थानीय दवाइयों के साथ संयोजन में.

पर कैंडिडिआसिस के अन्य स्थानों (जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ), जैसे, ezofagite, neinvazivnom bronholegočnom हार, kandidurii, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, प्रभावी खुराक एक औसत है 50-100 मिलीग्राम/दिन उपचार की अवधि 14-30 दिनों.

को एड्स के साथ रोगियों में oropharyngeal कैंडिडिआसिस के पतन की रोकथाम प्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, fluconazole के लिए नामित किया जा सकता है 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह.

पर waginalnom 4-8 एक बार की खुराक के अंदर fluconazole ले 150 मिलीग्राम. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 मिलीग्राम 1 बार / महीने. उपचार की अवधि अलग-अलग निर्धारित किया गया हैं; यह से भिन्न होता है 4 को 12 महीने. कुछ रोगियों के अधिकाधिक उपयोग की आवश्यकता हो सकता है.

पर balanite, вызванном Candida spp., fluconazole नियुक्त एक खुराक 150 मिलीग्राम मौखिक रूप से.

को कैंडिडिआसिस के प्रोफिलैक्सिस fluconazole की सिफारिश की खुराक है 50-400 मिलीग्राम 1 फंगल संक्रमण के जोखिम की डिग्री पर निर्भर करता है बार / दिन. अगर वहाँ है सामान्यीकृत संक्रमण का उच्च जोखिम, जैसे, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, की सिफारिश की खुराक है 400 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Fluconazole neutropenia के प्रत्याशित उद्भव से पहले कुछ दिनों के लिए निर्धारित है; 1000/l उपचार पर Klebsiella की संख्या में वृद्धि के बाद के लिए जारी रखा 7 घ.

पर त्वचा mikozah, mikozy पैर सहित, चिकनी त्वचा, कमर और कैंडिडिआसिस त्वचा की सिफारिश की खुराक है 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह. या 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन. सामान्य मामलों में उपचार की अवधि है 2-4 सूर्य, हालाँकि, जब mikozah पैर एक अधिक लंबे समय तक चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती (को 6 सूर्य).

पर महत्वपूर्ण otrubevidne की सिफारिश की खुराक है 300 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह. दौरान 2 सप्ताह; कुछ रोगियों एक तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है 300 मिलीग्राम / सूर्य, जबकि कुछ मामलों बदल जाता है बाहर में पर्याप्त दवा खुराक एक बार प्रवेश किया जा करने के लिए 300-400 मिलीग्राम. दवाओं के उपयोग के द्वारा उपचार की कोई वैकल्पिक योजना है 50 मिलीग्राम 1 के लिए बार / दिन 2-4 सूर्य.

पर onixomikoze की सिफारिश की खुराक है 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह. उपचार संक्रमित नाखून के प्रतिस्थापन तक जारी रखना चाहिए (नाखून रोग-मुक्त हो जाना). फिर से विकास के लिए हाथ और पैर ठीक की आवश्यकता की उंगलियों पर नाखूनों की 3-6 महीने और 6-12 महीने के क्रमशः.

पर गहरी स्थानिक mikozah आप में एक खुराक दवा का उपयोग करने के लिए चाहते हैं हो सकता है 200-400 अप करने के लिए मिलीग्राम/दिन के लिए 2 वर्षों. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 महीने, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 महीने, при споротрихозе – 1-16 महीने, при гистоплазмозе – 3-17 महीने.

में बच्चे, इसी तरह संक्रमण में वयस्कों के साथ के रूप में, नैदानिक और mikologičeskogo प्रभाव पर उपचार की अवधि निर्भर करता है. बच्चों में दवा की एक दैनिक खुराक में नहीं किया जाना चाहिए, ऐसे वयस्कों से अधिक. Флюкостат применяют ежедневно 1 समय / दिन.

पर 4-8 श्लेष्म झिल्ली fluconazole की सिफारिश की खुराक है 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. पर पहले दिन एक सदमे खुराक के रूप में निर्दिष्ट किया जा सकता 6 mg/kg, स्थायी संतुलन सांद्रता की और अधिक तेजी से उपलब्धि की दृष्टि से.

के उपचार के लिए सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और cryptococcal संक्रमण की सिफारिश की खुराक है 6-12 रोग की गंभीरता के आधार पर मिलीग्राम प्रतिदिन किलो /.

को कम उन्मुक्ति के साथ बच्चों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, जिसका संक्रमण के जोखिम की neutropenia के साथ जुड़े, परिणामस्वरूप साइटोटोक्सिक कीमोथेरपी या विकिरण चिकित्सा का विकास, दवा के लिए निर्धारित है 3-12 neutropenia mg/kg/दिन गंभीरता और संरक्षण की अवधि के आधार पर प्रेरित.

में ख़राब गुर्दे समारोह के साथ बच्चों दैनिक खुराक कम किया जाना चाहिए (उसी अनुपात में, कि वयस्कों में) गुर्दे की विफलता की गंभीरता की डिग्री के अनुसार.

में बुजुर्ग रोगी при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

में रोगियों गुर्दे का उल्लंघन при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 मिलीग्राम / मिनट उच्च मात्रा में दवा निर्धारित है. При КК от 11 को 50 मिलीग्राम / मिनट следует сначала назначить ударную дозу от 50 मिलीग्राम 400 मिलीग्राम, फिर – खुराक, составляющую 50% अनुशंसित से. मरीजों को, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: स्वाद में परिवर्तन, मतली, पेट फूलना, उल्टी, पेट दर्द, दस्त; शायद ही कभी – असामान्य जिगर समारोह (पीलिया, हैपेटाइटिस, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, वृद्धि की एएलटी, IS, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़).

सीएनएस: सिरदर्द, चक्कर आना; शायद ही कभी – आक्षेप.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis.

हृदय प्रणाली: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, निलय स्पंदन.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते; редко – злокачественная экссудативная эритема (स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.

चयापचय: शायद ही कभी – hypercholesterolemia, हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया, kaliopenia.

अन्य: शायद ही कभी – वृक्क रोग, खालित्य.

मतभेद

-युगपत तैयारी, удлиняющих интервал क्यूटी (incl. терфенадина или астемизола);

- उम्र तक के बच्चों 3 वर्षों;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

से सावधानी यकृत और / या गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में उपयोग, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, शराब की लत, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, одновременный прием лекарственных препаратов, ताल विकारों के कारण).

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

चेताते

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, incl. घातक, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Gepatotoksicescoe flukonazola आमतौर पर प्रतिवर्ती; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, दवा बंद किया जाना चाहिए.

एड्स रोगियों और अधिक कई दवाओं के उपयोग के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं को विकसित करने की संभावना है. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, दाने, которую можно связать с приемом флуконазола, दवा बंद किया जाना चाहिए. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, उन izofermentami zitohroma P450.

ओवरडोज

लक्षण: मतिभ्रम, paranoidalynoe व्यवहार.

इलाज: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 मौखिक दवाओं – सल्फोनिलयूरिया (hlorpropamyda, glibenclamide, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. इसलिए, रोगियों में, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, टी. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

मरीजों को, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, थियोफाइलिइन के ओवरडोज़ के लक्षणों का जल्दी पता लगाने की दृष्टि से निगरानी की जानी चाहिए, टी. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа “पिरुएट”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा एक एजेंट वैलियम छुट्टियों के रूप में आवेदन करने के लिए हल हो गई है.

शर्तें और शर्तों

दवा 25 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.