FLÛKOSTAT (निषेचन के लिए समाधान)

सक्रिय सामग्री: Fluconazole
जब एथलीट: J02AC01
CCF: रोधी एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): बी20, बी37.0, बी37.1, B37.2, बी 37.3, बी37.4, बी37.6, बी37.7, बी37.8, बी45, एच19.2, Z29.8
जब सीएसएफ: 08.01.01
निर्माता: डेल्चिमफार्म जेएससी (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

निषेचन के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग.

Excipients: सोडियम क्लोराइड, पानी डी / और.

50 मिलीलीटर – बेरंग कांच की शीशियों (1) धारक के साथ – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

रोधी एजेंट. फ्लुकोनाज़ोल ट्राईज़ोल एंटीफंगल एजेंटों के वर्ग का प्रतिनिधि है, एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोध करनेवाला sterols संश्लेषण कोशिकाओं मशरूम में है.

इसके खिलाफ सक्रिय है मायकोसेस के रोगजनक, कैंडिडा एसपीपी द्वारा के कारण होता, क्रिप्टोकोकस neoformans, Microsporum एसपीपी।, ट्रायकॉफ़ायटन एसपीपी।, ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटिटिडिस, निर्दयी कोक्सीडियोइड्स, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम.

फार्माकोकाइनेटिक्स

वितरण

अंतःशिरा प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है. रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता दवा की प्रशासित खुराक के सीधे आनुपातिक है; जबकि लार और थूक में सांद्रता रक्त प्लाज्मा में सांद्रता से मेल खाती है. फंगल एटियलजि के मेनिन्जाइटिस वाले रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में फ्लुकोनाज़ोल की सामग्री पहुँच जाती है 80% रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता.

90% सी_एसएस करने के लिए प्राप्त 4-5 कई इंजेक्शनों के एक दिन बाद, प्रति दिन एक खुराक. खुराक के पहले दिन प्रयोग करें, में 2 सामान्य दैनिक भत्ते का गुना, प्लाज्मा में ऐसी दवा के स्तर को प्राप्त करने की अनुमति देता है, जो आ रहे हैं 90% मूल्य सी_एसएस, दूसरे दिन तक.

Кажущийся में_घ शरीर में द्रव की कुल मात्रा के करीब पहुंचता है.

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 11-12%.

चयापचय और उत्सर्जन

चयापचयों का fluconazole परिधीय रक्त में पाया नहीं है. Fluconazole लिखने मुख्य रूप से गुर्दे; जबकि लगभग 80% – अपरिवर्तित रूप में. फ्लुकोनाज़ोल क्लीयरेंस क्रिएटिनिन क्लीयरेंस द्वारा निर्धारित किया जाता है.

टी_1/2 – 30 नहीं.

गवाही

-Cryptococcosis: cryptococcal दिमागी बुखार, फेफड़ों और त्वचा का क्रिप्टोकोकल संक्रमण; एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकॉकोसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम, अंग प्रत्यारोपण या इम्युनोडेफिशिएंसी के अन्य मामलों के लिए;

-generalizovanny कैंडिडिआसिस: kandidemija, कैंडिडिआसिस के प्रचारित किया और इनवेसिव kandidozhnykh संक्रमण के अन्य रूपों (पेट संक्रमण, endokarda, आंख, श्वसन और मूत्र मार्ग);

-कैंडिडिआसिस श्लेष्म झिल्ली: मौखिक, गला, ग्रासनली और गैर-आक्रामक ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण; candiduria;

- योनि कैंडिडिआसिस: तीव्र या जीर्ण आवर्ती;

— घातक नियोप्लाज्म वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, साइटोस्टैटिक्स या विकिरण थेरेपी के साथ कीमोथेरेपी के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमण होने की संभावना होती है.

खुराक आहार

वयस्क पर क्रिप्टोकोकल संक्रमण फ्लुकोस्टैट की औसत खुराक^® है 400 मिलीग्राम 1 उपचार के पहले दिन दिन में एक बार, तब - द्वारा 200-400 मिलीग्राम 1 समय / दिन. क्रिप्टोकोकल संक्रमण के उपचार की अवधि नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता द्वारा निर्धारित की जाती है, सिद्ध mikologičeskim अनुसंधान, और औसत 6-8 सप्ताह.

को क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम एड्स के रोगियों में, प्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, रोगी को कम से कम खुराक में दवा दी जाती है 200 लंबी अवधि के लिए मिलीग्राम/दिन.

पर kandidemy, disseminirovannom 4-8 और अन्य इनवेसिव kandidozhnykh संक्रमण दवा की एक खुराक में निर्धारित है 400 पहले दिन एमजी और 200 अगले दिनों में एमजी. यदि आवश्यक हो, तो फ्लुकोस्टैट की खुराक बढ़ाना संभव है^® को 400 मिलीग्राम / दिन. चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता द्वारा निर्धारित की जाती है.

पर orofaringeal′nom 4-8 (incl. कमजोर प्रतिरक्षा वाले रोगियों में) दवा की औसत खुराक है 50-100 मिलीग्राम 1 के लिए बार / दिन 7-14 दिनों. यदि आवश्यक है, (विशेषकर गंभीर प्रतिरक्षा विकार वाले रोगियों में) थेरेपी जारी रखी जा सकती है.

पर अन्य कैंडिडल संक्रमण (ग्रासनलीशोथ के साथ, गैर-आक्रामक ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, kandidurii, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस) औसत दैनिक खुराक है 50-100 के लिए मिलीग्राम 14-30 दिनों.

को घातक नियोप्लाज्म वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम खुराक 50 मिलीग्राम 1 एक बार/दिन तक, जबकि साइटोस्टैटिक या रेडिएशन थेरेपी के कारण मरीज़ उच्च जोखिम में है.

शिशुओं दवा को दैनिक खुराक में निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, ऐसे वयस्कों से अधिक. दवा का प्रयोग किया जाता है 1 समय / दिन. वयस्कों में के रूप में, चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​और प्रयोगशाला प्रभावशीलता द्वारा निर्धारित की जाती है.

पर 4-8 श्लेष्म झिल्ली fluconazole की सिफारिश की खुराक है 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. पहले दिन, निरंतर संतुलन सांद्रता प्राप्त करने के लिए, एक लोडिंग खुराक निर्धारित की जा सकती है 6 मिलीग्राम / किग्रा.

पर सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमण की सिफारिश की खुराक है 6-12 रोग की गंभीरता के आधार पर मिलीग्राम प्रतिदिन किलो /.

को फंगल संक्रमण की रोकथाम में जिन बच्चों की रोग प्रतिरोधक क्षमता कम है दवा के लिए निर्धारित है 3-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

में नवजात выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, लेकिन एक अंतराल के साथ 72 नहीं. बच्चों के लिए 3 और 4 सप्ताह препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 नहीं.

बुजुर्ग रोगी с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. पर बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी<50 मिलीग्राम / मिनट) खुराक समायोजित किया जाना चाहिए.

में बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

में रोगियों (включая детей) गुर्दे का उल्लंघन при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 मिलीग्राम). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 मिलीग्राम (10 मिलीलीटर) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% ग्लूकोज़, घंटी, हार्टमैन का समाधान, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, isotonic सोडियम क्लोराइड समाधान.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: स्वाद में परिवर्तन, मतली, पेट फूलना, उल्टी, पेट दर्द, दस्त; शायद ही कभी – असामान्य जिगर समारोह (पीलिया, हैपेटाइटिस, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, वृद्धि की एएलटी, IS, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़), incl. घातक.

सीएनएस: सिरदर्द, चक्कर आना; शायद ही कभी – आक्षेप.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, agranulocytosis.

हृदय प्रणाली: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, निलय स्पंदन.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं (incl. वाहिकाशोफ, चेहरे की सूजन, हीव्स, खुजली).

चयापचय: शायद ही कभी – hypercholesterolemia, हाइपरट्राइग्लिसरीडेमिया, kaliopenia.

अन्य: शायद ही कभी – वृक्क रोग, खालित्य.

मतभेद

-terfenadine के साथ उपयोग, астемизола или цизаприда;

- दूध (दूध पिलाना);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

से सावधानी यकृत कमी के साथ रोगियों में उपयोग, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, одновременный прием лекарственных препаратов, ताल विकारों के कारण), गर्भावस्था.

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

चेताते

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (incl. घातक), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, दवा बंद किया जाना चाहिए.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, उन izofermentami zitohroma P450.

ओवरडोज

लक्षण: मतिभ्रम, paranoidalynoe व्यवहार.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 मौखिक दवाओं – सल्फोनिलयूरिया. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_{मैक्स} и укорочению T_1/2 fluconazole. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (निगरानी की आवश्यकता है).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, फलस्वरूप, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

औषधि बातचीत

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, सिफारिश नहीं की गई.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 30°C. जीवनावधि – 3 वर्ष.