FARESTON
सक्रिय सामग्री: Toremifene
जब एथलीट: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
आईसीडी 10 कोड (गवाही): C50
जब सीएसएफ: 15.13.01
निर्माता: ओरियन निगम (फिनलैंड)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां सफेद, दौर, समतल, एक beveled बढ़त के साथ, с кодом “ТО20” एक तरफ.
| 1 टैब. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 मिलीग्राम |
Excipients: मकई स्टार्च, लैक्टोज, povidone, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिलिका कोलाइडयन निर्जल.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (10) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
गोलियां सफेद, दौर, समतल, एक beveled बढ़त के साथ, с кодом “ТО60” एक तरफ.
| 1 टैब. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 मिलीग्राम |
Excipients: मकई स्टार्च, लैक्टोज, povidone, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप करो), भ्राजातु स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिलिका कोलाइडयन निर्जल.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. सीमैक्स प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 3 नहीं (2-5 नहीं). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cमैक्स पर 1.5-2 नहीं. Эти изменения не имеют клинического значения.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी (главным образом с альбумином) – 99.5%. सीएसएस в плазме крови устанавливается в течение 3-4 सप्ताह (एक खुराक पर 60 मिलीग्राम / दिन).
चयापचय और उत्सर्जन
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 के बारे में 4 नहीं (2-12 नहीं) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 के बारे में 5 घ (2-10 घ).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. औसत टी1/2 N-деметилторемифена – 11 घ (4-20 घ). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolite: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. कुल निकासी – 5 एल /.
आंत के माध्यम से प्रदर्शित, в основном в виде метаболитов; के बारे में 10% – गुर्दे.
गवाही
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
खुराक आहार
अंदर निरुपित. बैच को अलग-अलग है.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 मिलीग्राम / दिन (द्वारा 120 मिलीग्राम 2 बार / दिन).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
दुष्प्रभाव
इफेक्ट्स, обусловленные антиэстрогенным действием: सामान्य – कंपकंपी महसूस कर रही गर्मी (ज्वार), बढ़ी हुई पसीना, влагалищные кровотечения или выделения, थकान, मतली, लाल चकत्ते, जननांग क्षेत्र में खुजली, द्रव प्रतिधारण, चक्कर आना, मंदी. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: शायद ही कभी – भार बढ़ना.
पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – एनोरेक्सिया, उल्टी, कब्ज.
सीएनएस: शायद ही कभी – सिरदर्द, अनिद्रा, ट्रांसअमाइनेज ऊंचाई; कुछ मामलों में – गंभीर जिगर (पीलिया).
दृष्टि का अंग की ओर: शायद ही कभी – धुंधली दृष्टि, включая изменения роговицы, катаракту.
हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – गहरी नस घनास्रता, अन्त: शल्यता फुफ्फुसीय धमनी.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, खालित्य.
अन्य: शायद ही कभी – सांस लेने में तकलीफ.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, पोलीपोसिस और कैंसर. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
मतभेद
— гиперплазия эндометрия (incl. इतिहास);
- गंभीर यकृत हानि (incl. इतिहास);
— тромбоэмболия (incl. इतिहास);
- गर्भावस्था;
- दूध (दूध पिलाना);
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी назначают препарат при лейкопении, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अतिकैल्शियमरक्तता (incl. при метастазах в костную ткань).
गर्भावस्था और स्तनपान
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).
चेताते
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 प्रति वर्ष.
रोगी, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, मधुमेह, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
ओवरडोज
लक्षण: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, सिरदर्द, मतली और / या उल्टी. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (ज्वार) или эстрогенных эффектов (योनि से खून बह रहा).
इलाज: रोगसूचक चिकित्सा.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
तैयारी, снижающие почечную экскрецию кальция (incl. थियाजिड मूत्रवर्धक), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की Inductors (जैसे, phenobarbital, फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपिन), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. जीवनावधि – 5 वर्षों.
